Стамло: инструкция по применению

1 таблетка содержит:

Активное вещество: 6,934 мг амлодипина бесилата, эквивалентного 5 мг амлодипина или 13,869 мг амлодипина бесилата, эквивалентного 10 мг амлодипина.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (PH 102), кальция гидрофосфат безвод­ный, натрия крахмал гликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Таблетки 5 мг: белые или практически белые плоские круглые таблетки со скошенными краями, надпись «5» с одной стороны и с разделительной риской с другой. Риска предназначена не для деления таблетки на две равные половины, а с целью облегчения глотания.

Таблетки 10 мг: белые или практически белые плоские круглые таблетки со скошенными краями, надпись «10» с одной стороны и с разделительной риской с другой. Риска предназначена не для деления таблетки на две равные половины, а с целью облегчения глотания.

Фармакодинамика.

Амлодипин - блокатор кальциевых каналов длительного действия из группы производных дигидропириди­на. Амлодипин селективно ингибирует ток ионов кальция через мембрану в клетки гладкой мускулатуры сердца и сосудов с преимущественным влиянием на мышечные волокна сосудов.

Антигипертензивный эффект обусловлен непосредственным воздействием на гладкомышечные волокна периферических артериол, что приводит к снижению периферического сопротивления сосудов и сниже­нию артериального давления.

Механизм антиангинального действия не вполне изучен, но наиболее вероятно связан со следующими двумя эффектами:

1. Расширением периферических артериол и снижением общего периферического сопротивления со­судов (т.е. постнагрузки). Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, это приво­дит к снижению потребности миокарда в энергии и кислороде.

2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает поступление кислоро­да в нормальные и ишемизированные участки миокарда. Благодаря этим эффектам доставка кисло­рода в миокард также улучшается и в случае коронароспазма (вариантная стенокардия или стено­кардия Принцметала).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата один раз в день приводит к клинически значи­мому снижению артериального давления (в положении лежа и стоя) в течение 24 часов. Благодаря медлен­ному началу действия, амлодипин не вызывает резкой артериальной гипотензии.

У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает толерантность к физической нагрузке, увеличивает время до развития приступа стенокардии и депрессии сегмента ST на 1 мм, снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитратов.

Фармакокинетика.

Всасывание:

Амлодипин хорошо всасывается после перорального приема. Максимальная концентрация в плазме достигается через 6-12 ч. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность варьируется от 64 до 80 %.

Распределение:

Кажущийся объем распределения составляет 21 л/кг. Равновесный уровень амлодипина в плазме (5-15 нг/мл) достигается после 7-8 дней приема. Согласно результатам исследований in vitro 97,5 % циркулиру­ющего амлодипина связывается с белками плазмы.

Метаболизм/выведение:

Терминальный период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 35-50 часов, что делает воз­можным его применение один раз в сутки. Амлодипин метаболизируется в основном в печени с образова­нием неактивных метаболитов; 10 % неизменного препарата и 60 % его метаболитов выводится с мочой.

Спеииальные группы патентов:

Нарушение функции печени

Информация по применению амлодипина у пациентов с нарушением функции печени очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению пе­риода полувыведения и повышению значений AUC примерно на 40-60 %.

Пожилые пациенты

У пожилых и молодых пациентов значение Т_mах сходны. У пожилых пациентов клиренс амлодипина пони­жается, что приводит к увеличению AUC и времени полужизни. У пациентов с застойной сердечной недо­статочностью увеличение AUC и времени полужизни соответствовало значениям, ожидаемым для воз­растных групп.

Пациенты с нарушениями функции почек

Фармакокинетика амлодипина не меняется при нарушении функции почек.

• Артериальная гипертензия.

• Хроническая стабильная стенокардия.

• Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).