Симвастерол: инструкция по применению

Таблетки бежево-розового (10 мг), розового (20 мг) или коричнево-розового цвета (40 мг), круглые двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа: гиполипидемическое средство. Код АТХ: С 10АА01 

Фармакодинамика

Симвастатин (синтетическое производное продукта ферментации Aspergillus terreus) является пролекарством, уменьшающим содержание атерогенных липидов.

После приема внутрь, симвастатин, являющийся неактивным лактоном, гидролизируется до соответствующей бета - гид рокси кислоты, которая специфически обратимо ингибирует 3-гидрокси- 3-метилглутарил коэнзим А (ГМГ-КоА)-редуктазу - фермент, катализирующий превращение ГМГ- КоА в мевалонат. В результате торможения этого ключевого звена, лимитирующего скорость i биосинтеза холестерина на ранних этапах, симвастатин снижает содержание общего холестерина, холестерина ЛПНП, ЛПОНП и в меньшей степени триглицеридов. Симвастатин умеренно повышает уровень холестерина ЛПВП. Препарат высокоэффективен при первичной гиперхолестеринемии, когда диетотерапия является недостаточной, в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, смешанной гиперлипидемии, когда высокий уровень холестерина является фактором риска. Выраженный ответ на лечение развивается в течение 2 недель,- а максимальный эффект достигается в течение 4-6 недель и сохраняется на протяжении дальнейшего лечения. Отмена лекарственного средства ведет к восстановлению холестерина и липидов до исходного уровня, наблюдавшегося до лечения.

Снижение уровня общего холестерина и холестерина ЛПНП у пациентов с ИБС уменьшает риск развития инфаркта миокарда и летального исхода.

Абсорбция симвастатина высокая. После перорального приема С max достигается через 1,3 - 2,4 ч и через 12 ч снижается на 90%. Связывание с белками плазмы составляет 45%. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту -первого прохождения» через печень (в основном гидролизуется в свою активную форму бета-гидроксикислоту; обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты), Т1/2 активных метаболитов составляет 1,9 ч. В основном выводится с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15%, выводится почками в неактивной форме.

Гиперхолестеринемия

Симвастерол показан при неэффективности диетотерапии и других методов нефармакологи­ческого лечения гиперлипопротеинемий у пациентов:

- с первичной гиперхолестеринемией

- с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией

- с комбинированной (смешанной) гилерлипидемией 

Ишемическая болезнь сердца

Симвастерол показан пациентам с ишемической болезнью сердца и концентрацией общего холестерина ≥5,5 ммоль/л (212 мг/дл) с целью:

- снижения общей смертности

- уменьшения риска коронарной смертности

- уменьшения риска развития инфаркта миокарда

- снижения вероятности подвергнуться операции по восстановлению коронарного кровотока: аортокоронарного шунтирования и коронарной ангиопластики.

- замедления прогрессирования атеросклеротического процесса в коронарных сосудах.