Сердолект: инструкция по применению

Активное вещество - сертиндол 4 мг/12 мг/ 16 мг/ 20 мг.

Вспомогательные вещества - кукурузный крахмал 30,4 мг/ 42,26 мг/ 47,54 мг/ 59,42 мг, лактозы моногидрат 60,78 мг/ 84,52 мг/ 95,08 мг/ 118,84 мг, микрокристаллическая целлюлоза 19,2 мг/ 28 мг/ 32 мг/ 40 мг, гипролоза 2,4 мг/ 3,5 мг/ 4 мг/ 5 мг, магния стеарат 0,84 мг/1,23 мг/1,4 мг/ 1,75 мг, натрия кроскармелоза 2,4 мг/ 3,5 мг/ 4 мг/ 5 мг. Оболочка - гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрагол 400 и 4 мг - железа оксид желтый (Е172), ^

12 мг - железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172),

16 мг - железа оксид красный (Е172), ^

20 мг — железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).

4 мг - овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, бледно-желтого цвета, помеченные с одной стороны символами “S4”;

12 мг - овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, бледно-желто­коричневатого цвета, помеченные с одной стороны символами S12 ,

16 мг - овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, коричневато­розового цвета, помеченные с одной стороны символами “S16”;

20 мг - овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, бледно-розового цвета, помеченные с одной стороны символами “S20”. 

Сердолект является атипичным нейролептиком, селективно воздействующим на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием.

Выведение сертиндола происходит посредством печеночного метаболизма со средним конечным периодом полувыведения приблизительно 3 дня. Клиренс сертиндола уменьшается при приеме многократных доз в среднем приблизительно до 14 л/ч (у женщин показатель кажущегося клиренса на 20 % ниже, чем у мужчин, хотя значения клиренса, вычисленные с поправкой на массу нежировых тканей, сравнимы). Поэтому после многократных введений кумуляция выше, чем можно прогнозировать на основании однократного введения, из-за повышения системной биодоступности. Однако в равновесном состоянии клиренс не зависит от дозы, и концентрации вещества в плазме пропорциональны дозе. В фармакокинетике сертиндола существует умеренная вариативность показателей между различными субъектами в силу полиморфизма изофермента CYP2D6. У пациентов с дефицитом этого печеночного изофермента, параметры клиренса сертиндола составляют Vi - Уз от показателей пациентов с экстенсивным метаболизмом изофермента CYP2D6. Поэтому у пациентов с плохим метаболизмом (до 10% населения) уровни содержания сертиндола в плазме крови будут в 2 - 3 раза выше, чем у пациентов с нормальным метаболизмом. Концентрации сертиндола не являются основанием для прогнозирования терапевтического эффекта для конкретного пациента, поэтому подбор дозы лучше всего осуществляется посредством оценки терапевтического эффекта и переносимости.

Всасывание

Сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, максимальная концентрация достигается примерно через 10 часов после приема. Различные дозировки являются биоэквивалентными. Прием пищи и алюминиево-магниевых антацидных препаратов не оказывает влияния на скорость и величину всасывания.

Распределение

Кажущийся объем распределения сертиндола после многократного применения - около 20 л/кг. Сертиндол на 99,5% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином рекомендованные дозы, 90% измеренных концентраций находятся ниже 140 нг/мл (~320 нмоль/л). Сертиндол проникает в эритроциты с соотношением кровь/плазма, составляющим 1,0. Сертиндол хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизм

В плазме человека были идентифицированы два метаболита: дигидросертиндол (окисление имидазолидинонового кольца) и норсертиндол (N-деалкилирование). Концентрации дигидросертиндола и норсертиндола составляют приблизительно 80 % и 40 %, соответственно, от исходного вещества в равновесном состоянии. Активность сертиндола в основном связана с исходным лекарственным веществом, а метаболиты, видимо, не оказывают существенного фармакологического эффекта у человека.

Выведение

Сертиндол интенсивно метаболизируется печеночными изоферментами CYP2D6 и CYP3A. Метаболиты не имеют значительной нейролептической активности.

Период полу выведения составляет около 3 дней.

Сертиндол и его метаболиты выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой. 

Шизофрения.

Сертиндол не рекомендуется назначать в экстренных ситуациях для купирования острых психотических расстройств.

С учетом потенциального риска развития сердечно-сосудистой патологии сертиндол должен назначаться только пациентам с непереносимостью и/или неэффективностью хотя бы одного антипсихотика в анамнезе.