Розукард : инструкция по применению

Таблетки 10 мг:
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество
Розувастатин -10 мг (в виде розувастатина кальция - 10,4 мг).
Вспомогательные вещества
Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Пленочная оболочка
Гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, железа оксид красный (Е 172).
Таблетки 20 мг:
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество
Розувастатин - 20 мг (в виде розувастатина кальция - 20,8 мг).
Вспомогательные вещества
Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Пленочная оболочка
Гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, железа оксид красный (Е 172).
Таблетки 40 мг:
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество
Розувастатин - 40 мг (в виде розувастатина кальция - 41,6 мг).
Вспомогательные вещества
Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Пленочная оболочка
Гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, железа оксид красный (Е 172).

Таблетки 10 мг: светло-розовые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с делительной риской.
Таблетки 20 мг: розовые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 40 мг: темно-розовые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Лечение гиперхолестеринемии Первичная гиперхолестеринемия (тип Па, включая гетерозиготную форму наследственной гиперхолестеринемии) или смешанная дислипидемия (тип ПЬ) в качестве дополнения к диете при неэффективности диетотерапии и других немедикаментозных методов (например, физическая нагрузка и снижение массы тела) у взрослых, подростков и детей старше 10 лет.
Гомозиготная форма наследственной гиперхолестеринемии в качестве дополнения к диете при неэффективности диетотерапии и других видов лечения, направленных на снижение уровня липопротеидов (например, ЛПНП-аферез) или при невозможности применения такой терапии.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
У пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний (возраст >50 лет у мужчин и > 60 лет у женщин, высокочувствительный СРБ > 2 мг/л, а также наличие, по крайней мере, одного из дополнительных факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний, таких как, артериальная гипертензия, низкий уровень холестерина ЛПВП, курение, или семейная история преждевременной ишемической болезни сердца) розувастатин показан для того, чтобы:
- уменьшить риск инсульта;
- уменьшить риск инфаркта миокарда;
- уменьшить риск процедур артериальной реваскуляризации

• гиперчувствительность к розувастатину или другим компонентам препарата;
• заболевания печени в активной фазе, включая постоянные подъемы уровней трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии и любое повышение сывороточных трансаминаз, превышающее трехкратное значение верхней границы нормы;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин);
• миопатия;
• прием циклоспорина;
• беременность и лактация, а также женщины детородного возраста, не использующие надежные методы контрацепции.
Доза 40 мг противопоказана пациентам с предрасполагающими факторами к развитию миопатии/рабдомиолиза. Такими факторами служат:
• умеренная степень почечной недостаточности (клиренс креатинина <60 мл/мин);
• гипотиреоз;
• мышечные расстройства в анамнезе пациента или семейном анамнезе;
• алкогольная зависимость;
• ситуации, при которых возможно увеличение плазменных концентраций;
• монголоидная раса;
• совместное применение с фибратами (см. разделы Особые указания, Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Применение розувастатина во время беременности может привести к формированию серьезных врожденных дефектов у младенцев. Использование розувастатина запрещено во время беременности и в период лактации (см. раздел Противопоказания). Женщины детородного возраста должны использовать контрацептивы во время приема препарата. Так как уровень холестерина и других продуктов биосинтеза холестерина оказывают значительное влияние на развитие плода, возможный риск при ингибировании ГМГ-КоА- редуктазы превышает пользу лечения во время беременности. Исследования на животных дают лишь ограниченные данные по репродуктивной токсичности. При наступлении беременности у женщины, принимающей розувастатин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.
Розувастатин обнаружен в грудном молоке крыс. Не имеется никаких данных об экскреции препарата вместе с грудным молоком людей (см. раздел Противопоказания).

До начала лечения пациент должен быть переведен на стандартную диету, понижающую уровень холестерина, и должен придерживаться этой диеты до окончания лечения. Доза подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от цели лечения и ответной реакции на проводимую терапию.
Розувастатин принимают в любое время суток вне зависимости от приема пинга.
Лечение гипеухолестеуинемии
Рекомендуемая начальная доза составляет 5 или 10 мг один раз в сутки, как для пациентов, не получавших ранее статины, так и для пациентов, получавших ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Прием дозы в 5 мг может быть осуществлен путем деления таблетки 10 мг на две части по делительной риске.
При выборе начальной дозы следует учитывать уровень холестерина и риск сердечно-сосудистых заболеваний, а также возможное развитие побочных эффектов (см. разделы Особые указания и Побочное действие). При необходимости, через 4 недели может быть проведено изменение режима дозирования. Пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии с высоким риском осложнений сердечно-сосудистых заболеваний (в частности, с семейной гиперхолестеринемией), у которых доза 20 мг не дала адекватного клинического эффекта, и за которыми будет осуществляться дальнейшее врачебное наблюдение (см. раздел Особые указания), назначение максимальной дозы 40 мг должно быть осуществлено после 4-х недельного срока лечения. С учетом увеличения количества побочных эффектов при приеме препарата в дозе 40 мг, по сравнению с более низкими дозировками (см. раздел Побочное действие), рекомендуется наблюдение у специалиста при повышении дозы препарата до 40 мг.
Профилактика сеудечно-сосудистых заболеваний Рекомендуемая доза розувастатина - 20 мг в сутки.
Применение у детей
Применение розувастатина у детей может осуществляться только под наблюдением специалистов здравоохранения.
Дети и подростки в возуасте от 10 до 17 лет (мальчики с показателем 2 и более по шкале Таннера, девушки, в возуасте не менее 1 года после начала менархе)
Начальная доза розувастатина для детей и подростков с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией составляет 5 мг один раз в сутки. Диапазон доз составляет 5-20 мг один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от ответной реакции ребенка на проводимую терапию. Дети и подростки должны быть переведены на стандартную диету, понижающую уровень холестерина, этой диеты следует придерживаться до окончания лечения. Безопасность и эффективность доз препарата, превышающих 20 мг в сутки, не были изучены в данной группе пациентов. Применение препарата в дозе'40 мг не рекомендуется данной группе пациентов.
Лети в возуасте до 10 лет
Опыт применения препарата у детей младше 10 лет ограничен небольшим количеством пациентов (в возрасте от 8 до 10 лет) с гомозиготной наследственной
Применение у пожилых пациентов
Для пациентов старше 70 лет рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг (см. раздел Особые указания). Изменения в режиме дозирования у данной группы пациентов не требуется.
Применение пациентами с почечной недостаточностью
Для больных с легкой и средней степенью почечной недостаточности изменений дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг для пациентов со средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина <60 мл/мин). Применение препарата в дозе 40 мг у пациентов со средней степенью почечной недостаточности противопоказано. Применение розувастатина противопоказано пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности (см. раздел Противопоказания).
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Не наблюдалось усиления системного воздействия розувастатина на пациентов со значениями Чайлд-Пью 7 или ниже. Однако усиление системного воздействия розувастатина наблюдалось у лиц со значениями Чайлд-Пью 8 и 9. У этих пациентов должна быть проведена оценка почечной функции (см. раздел Особые указания). Данных о лицах со значениями Чайлд-Пью выше 9 не имеется. Розувастатин противопоказан пациентам с любыми заболеваниями печени в активной фазе (см. раздел Противопоказания).
Расовая принадлежность
Усиление системного воздействия наблюдалось у лиц монголоидной расы (см. раздел Особые указания). Рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг, назначение дозы 40 мг противопоказано.
Дозирование у пациентов с предрасположенностью к развитию миопатии
Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг для пациентов с предрасположенностью к развитию миопатии (см. раздел Особые указания). Доза 40 мг противопоказана таким пациентам (см. раздел Противопоказания).

В случае появления симптомов, подобных описанным незамедлительно обратитесь к Вашему лечащему врачу!
Побочные реакции, наблюдаемые при применении розувастатина, как правило, легкие и временные. В контролируемых клинических испытаниях, менее 4% пациентов, принимавших розувастатин, прекратили участие в испытаниях по причине неблагоприятных реакций.
На основании данных клинических исследований и обширного пост-маркетингового опыта применения препарата, приведенные в таблице побочные реакции
классифицированы в зависимости от частоты их возникновения и класса системы органов. Побочные эффекты, наблюдаемые при применении розувастатина, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто > 1/10; часто > 1/100, < 1/10; иногда > 1/1000, < 1/100; редко > 1/10000, < 1/1000; очень редко < 1/10000; частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Немедленно обратитесь к врачу или в отделение скорой помощи в случае передозировки лекарства!
Специального лечения в случае передозировки нет. В случае передозировки пациенту показано симптоматическое лечение и заместительная терапия при необходимости. Следует контролировать функцию печени и уровень КФК. Гемодиализ не дает положительного эффекта.

Обязательно информируйте Вашего лечащего врача обо всех лекарствах, которые Вы принимаете, даже если это происходит от случая к случаю.
Циклоспорин: Во время совместной терапии розувастатином и циклоспорином, средняя концентрация в моче розувастатина была в среднем в 7 раз выше, чем у здоровых добровольцев (см. раздел Противопоказания).
При совместном применении концентрации циклоспорина в плазме не изменились.
Антагонисты витамина К: Как и для других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, начало лечения или увеличение дозировки розувастатина пациентам, получающим также антагонисты витамина К (например, варфарин или другой кумариновый антикоагулянт), может привести к увеличению международного нормализованного отношения (МНО).
Прекращение приема или уменьшение дозы может привести к снижению МНО. В таких случаях желателен соответствующий мониторинг МНО.
Гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты: Совместный прием
розувастатина и гемифиброзила приводит к увеличению в 2 раза Стах и AUC розувастатина (см. раздел Особые указания). Основываясь на данных исследований специфических взаимодействий, не ожидается фармакокинетического взаимодействия с фенофибратами, однако фармакодинамическое взаимодействие возможно. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и ниацин (никотиновая кислота) в гиполипидемических дозах (> 1 г/сутки) увеличивают риск развития миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно по причине того, что они по отдельности могут вызвать миопатию. Противопоказано назначение дозы 40 мг при совместном использовании фибратов (см. разделы Противопоказания и Особые указания). Таким пациентам назначают лечение с начальной дозы 5 мг.
Эзетимиб: Совместное применение розувастатина и эзетимиба не привело к изменениям AUC или Стах обоих лекарственных препаратов. Однако фармакодинамические взаимодействия между розувастатином и эзетимибом не могут быть исключены (см. раздел Особые указания).
Ингибиторы протеаз: Хотя точный механизм взаимодействия не известен, совместное применение ингибиторов протеаз с розувастатином может привести к значительному усилению эффекта розувастатина. В исследовании фармакокинетики, совместный прием здоровыми добровольцами 20 мг розувастатина и комбинации двух ингибиторов протеаз (400мг лопинавира/100мг ритонавира) привел к двукратному и пятикратному увеличению AUC(0-24) И Стах соответственно. Таким образом, не рекомендуется совместное применение розувастатина ВИЧ-инфицированным пациентам (см. также раздел Особые указания).
Антациды: Одновременное назначение розувастатина с суспензией, содержащей
гидроксиды алюминия и магния, привело к снижению концентрации розувастатина в плазме крови примерно на 50%. Этот эффект был уменьшен при введении антацидов через 2 часа после введения розувастатина. Клиническое значение данного взаимодействия не изучено.
Эритромицин: Совместное применение розувастатина и эритромицина привело к 20% снижению AUQ(o-t) и к 30% снижению Стах розувастатина. Это может быть вызвано усилением перистальтики под действием эритромицина.
Применение оральных контрацептивов/гормонозаместительная терапия (ГЗТ):
Прием розувастатина вместе с оральными контрацептивами привел к увеличению AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26% и 34% соответственно. Эти эффекты должны учитываться при подборе дозировки оральных контрацептивов. Нет доступных фармакокинетических данных касательно женщин, принимающих розувастатин совместно с ГЗТ и, таким образом, возникновение подобного эффекта не может быть исключено. Однако данное сочетание препаратов широко используется в клинических испытаниях и хорошо переносится женщинами.
Другие лекарственные препараты:
Основываясь на данных специальных исследований, клинически значимого взаимодействия с дигоксином не ожидается.
Ферменты группы цитохромов Р450: Результаты исследований in vitro и in vivo показывают, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором действия изоферментов цитохромов Р450. К тому же, розувастатин является слабым субстратом для
этих изоферментов. Не замеченно значимого взаимодеиствия между розувастатином и флюконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) или кетоназолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение итраконазола (ингибитора CYP3A4) и розувастатина привело к увеличению на 28% AUC розувастатина. Данное небольшое увеличение не является клинически значимым. Таким образом, не ожидается возникновения лекарственного взаимодействия вследствие цитохром Р450- опосредованного метаболизма.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И РАБОТУ С ОПАСНЫМИ МЕХАНИЗМАМИ
Исследования влияния розувастатина на способность к вождению автотранспортного средства и на управление механическими средствами не проводились. Однако, учитывая фармакодинамические характеристики препарата, при управлении транспортными или другими механическими средствами следует соблюдать осторожность (во время лечения розувастатином может возникать головокружение).

Нарушение функции почек
Протеинурия, обнаруженная с помощью тест-полоски и, в основном, канальцевая по генезу, наблюдалась у пациентов, получавших более высокие дозы розувастатина, а именно 40 мг. Протеинурия не является предвестником развития острой или прогрессирующей почечной недостаточности (см. раздел Побочное действие). Частота серьезных нарушений функции почек, выявленных в постмаркетинговых исследованиях, была выше при дозе 40 мг. Оценка функции почек должна проводиться при рутинном обследовании пациентов, получающих дозу 40 мг.
Нарушения опорно-двигательного аппарата
У пациентов, получавших розувастатин в любых дозах, в особенности в дозах более 20 мг, наблюдались такие побочные эффекты со стороны опорно-двигательного аппарата, как миалгия, миопатия и, реже, рабдомиолиз. Редкие случаи рабдомиолиза наблюдались у пациентов, получавших эзетимиб в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Нельзя исключать фармакодинамическое взаимодействие этих препаратов (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами) и следует с осторожностью относиться к их совместному применению. Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, сообщения о случаях развития рабдомиолиза при
применении розувастатина в пёШ^МтгаВьтй перкол были в основном связаны с приемом 40 мг розувастатина.
Измерение креатинфосфокиназы (КФК)
Уровень КФК не следует измерять после тяжелых физических нагрузок или при наличии другой причины повышения уровня КФК, т.к. это может привести к неверным результатам. Если исходный уровень КФК значительно повышен (>5-ти кратного превышения верхней границы нормы), должен быть проведен повторный анализ в течение 5-7 дней. Если при повторном анализе подтверждается превышение 5-ти кратного нормального уровня КФК, лечение не может быть начато.
До начала лечения
Назначение розувастатина, как и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, с осторожностью показано пациентам с предрасполагающими факторами к развитию миопатии/рабдомиолиза. Такими факторами служат:
• почечная недостаточность;
• гипотиреоз;
• мышечные расстройства в анамнезе пациента или семейном анамнезе;
• оказание токсического действия на мускулатуру ранее при приеме другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы или фибрата;
• алкогольная зависимость;
• возраст старше 70 лет;
• ситуации, при которых возможно увеличение плазменных концентраций;
• совместное применение с фибратами.
У таких пациентов риск терапии должен быть сопоставлен с предполагаемым эффектом, рекомендовано стационарное наблюдение. Если исходный уровень КФК превышает 5-ти кратный нормальный уровень КФК, лечение не может быть начато.
Во время лечения
Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. У этих пациентов должны быть измерены уровни КФК. Лечение должно быть прекращено, если уровень КФК превышает 5-ти кратный нормальный уровень КФК или если побочные эффекты со стороны мышечной системы значительны и вызывают каждодневное недомогание (даже если уровни КФК превышает 5-ти кратный нормальный уровень КФК). Если симптомы прекращаются и уровни КФК приходят в норму, терапия розувастатином может быть возобновлена или другой ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы в наименьшей дозе может быть назначен при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный контроль уровня КФК у пациентов без перечисленных симптомов не является необходимым.
В клинических испытаниях не было получено доказательств увеличения побочных эффектов со стороны опорно-двигательного аппарата в небольшой группе пациентов, получавших розувастатин в сочетании с другими препаратами. Однако, наблюдалось увеличение количества случаев возникновения миозита и миопатии у пациентов, получавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы вместе с фибратами, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, противогрибковые препараты группы азолов, ингибиторы протеазы и макролиды. Применение гемфиброзила в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивает риск развития миопатии. Таким образом, не рекомендуется совместное применение розувастатина с гемфиброзилом. При совместном применении розувастатина с фибратами или ниацином существуют возможные риски развития побочных эффектов, которые должны учитываться при назначении подобных комбинаций. Применение розувастатина в дозе 40 мг
противопоказано при соиместимости с фибратами. (см. разделы Взаимодействие с другими лекарственными средствами и Побочное действие). Розувастатин нельзя назначать пациентам с острыми состояниями, способствующими развитию миопатии или с предрасположенностью к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (например, сепсис, гипотензия, хирургические вмешательства, травма, метаболические, эндокринные и электролитные расстройства; или неконтролируемые судороги).
Побочное воздействие на печень
Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, розувастатин должен быть использован с осторожностью у пациентов, потребляющих чрезмерное количество алкоголя или имеющих в анамнезе заболевание печени. Рекомендовано проведение исследования функции печени перед началом лечения и в течение первых 3 месяцев. В тех случаях, когда содержание трансаминаз превышает верхнюю границу нормы в 3 раза, лечение отменяют. Вероятность воздействия на печень (в основном в виде увеличения уровня трансаминаз) выше при дозе 40 мг.
У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией, вызванной гипотиреозом или нефротическим синдромом, лечение начинают с компенсации основного заболевания (до начала терапии розувастатином).
Расовая принадлежность
Исследования фармакокинетики показали, что на представителей монголоидной расы препарат действует сильнее, чем на представителей европеоидной расы (см. раздел Дозирование и способ применения).
Ингибиторы протеаз
Не рекомендуется совместное применение с ингибиторами протеаз (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Хронические заболевания легких с поражением соединительной ткани
В исключительных случаях при использовании некоторых статинов, особенно при длительном лечении, сообщалось об интерстициальных заболеваниях легких (см. раздел Побочное действие). Также могут наблюдаться затруднение дыхания, сухой кашель и общее ухудшение здоровья (усталость, потеря веса и жар). При подозрении на интерстициальное заболевание легких терапию статинами следует отменить.
Сахарный диабет
Некоторые данные свидетельствуют о том, что статины способны повышать уровень глюкозы в крови, и в случае пациентов с предрасположенностью к сахарному диабету, могут приводить к уровню гипергликемии, при котором целесообразно назначать лечение сахарного диабета. Однако, польза лечения статинами превышает данный риск, и, следовательно, прекращение терапии статинами не требуется. Пациенты группы риска (уровень глюкозы натощак - 5.6 - 6.9 ммоль/JI, ИМТ>30 кг/м2, повышенный уровень триглицеридов, гипертония) должны находится под тщательным клиническим и биохимическим наблюдением в соответствие с национальными требованиями.
В проведенном клиническом исследовании общая частота сообщений о развитии сахарного диабета составила 2,8% в группе розувастатина и 2,3% - в группе плацебо, в основном у пациентов с уровнем глюкозы натощак от 5,6 до 6,9 ммоль/л.
Дети
Оценка линейного роста (высота), веса, ИМТ (индекс массы тела), и вторичных характеристик полового созревания по шкале Таннера у детей в возрасте от 10 до 17 лет, принимающих розувастатин, ограничивается периодом в 1 год. После 52 недель исследования не обнаружено влияние лечения розувастатином на рост, вес, индекс массы
тела или половое опыт применения препарата у детей и подростков ограничен, и долгосрочное влияние розувастатина (> 1 года) на половое созревание неизвестно.
В ходе клинических испытаний у детей и подростков, принимающих розувастатин в течение 52 недель, уровень КФК был повышен (> 10-ти кратного превышения верхней границы нормы), мышечные симптомы после тренировки или после увеличения физической активности наблюдаются чаще, по сравнению с наблюдениями в ходе клинических испытаний у взрослых (см. раздел Побочное действие).
Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому прием розувастатина противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

OPA/A1/PVC/A1 блистерная упаковка.

По 10 таблеток в блистерной упаковке. По 3 или 9 блистеров помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

По 7 таблеток в блистерной упаковке. По 4 или 12 блистеров помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.