Рифампицин-ферейн: инструкция по применению

На 1 флакон:

Действующее вещество: рифампицин 600 мг.

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия сульфит, натрия гидроксид.

Кристаллический порошок красно-коричневого цвета, допускается комкование. 

Антибиотик - рифамицин.

Код ATX: J04AB02.

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулезное ле­карственное средство I ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tyberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях - на некоторые грамотрицатсльные микроорганизмы. Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в том числе пенициллиназообразующих и многих штаммов метицил­линоустойчивых), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus antracis; грамотрицательных кокков: менингококков, гонококков. На грамположительные бактерии действует в высо­ких концентрациях. Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу микроорганизмов. При монотерапии препаратом относительно быстро отмечается селекция резистентных к ри­фампицину бактерий. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исклю­чением остальных рифамицинов) не развивается.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция - быстрая, прием пищи уменьшает абсорбцию препарата. При внутривенном введении терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8 - 12 ч. Связь с белками плазмы - 84-91 %.

Распределение

Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и поч­ках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне - 20 % от плазменной. Кажущий­ся объем распределения - 1.6 л/кг у взрослых и 1.1 л/кг - у детей.

Через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) проникает только в случае воспаления мозго­вых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода - 33 % от концен­трации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным мо­локом дети получают не более 1 % от терапевтической дозы препарата).

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита - 25-О-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором - ускоряет свой метаболизм в пе­чени, в результате чего системный клиренс - 6 л/ч после приема первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. При приеме внутрь вероятна также индукция и фер­ментов стенки кишечника.

Выведение

Выводится преимущественно с желчью, 80 % - в виде метаболита; почками - 20 %. После приема 150-900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в неиз­менном виде, зависит от величины принятой дозы и составляет 4-20 %.

У пациентов с нарушениями выделительной функции почек период полувыведения удли­няется только в тех случаях, когда его доза превышает 600 мг. Выводится при перитоне­альном диализе и при гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмеча­ется увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение периода полувыведе­ния.

Туберкулез (все формы) - в составе комбинированной терапии.

Лепра (в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отноше­нии Mycobacterium leprae).

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случаях резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулеза и лепры).

Бруцеллез - в составе комбинированной терапии с антибиотиками группы тетрациклинов (доксициклином).

Менингококковый менингит (профилактика у лиц, находящихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).