Промедол: инструкция по применению

Прозрачный бесцветный раствор, плохо смачивающий стекло.

На одну ампулу:

активное вещество – промедол – 20 мг;

вспомогательное вещество – вода для инъекций.

Опиоиды. Производные фенилпиперидина. 

Код АТС: N02AB.

Фармакодинамика

Промедол (Trimeperidine) – агонист опиоидных рецепторов (преимущественно мю-рецепторов), оказывает анальгезирующее (более слабое и короткое, чем морфин), противошоковое, спазмолитическое, утеротонизирующее и легкое снотворное действие. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр, а также возбуждает центры n.vagus и рвотный центр. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (по спазмогенному эффекту уступает морфину), способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и усиливает сокращения миометрия. При парентеральном введении анальгезирующее действие развивается через 10-20 минут, достигает максимума через 40 минут и продолжается 2-4 ч и более (при эпидуральной анестезии – более 8 ч). При приеме внутрь анальгезирующий эффект в 1,5-2 раза слабее, чем при парентеральном введении.

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая при любом способе введения. После приема внутрь ТС_mах – 1-2 ч. После в/в введения наблюдается быстрое снижение концентрации в плазме и через 2 ч определяются лишь следовые концентрации. Связь с белками плазмы – 40%. Метаболизируется, главным образом, в печени путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. Т_½ – 2,4-4 ч, увеличивается при почечной недостаточности. В небольших количествах выводится почками (в т.ч. 5% – в неизмененном виде).

Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): послеоперационная боль, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей и легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, паранефрит, острая дизурия, при удалении инородного тела мочевого пузыря, прямой кишки, мочеиспускательного канала, парафимоз, приапизм, острый простатит, острый приступ глаукомы, каузалгия, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, боль у онкологических больных, травмы, протрузия межпозвоночного диска, послеоперационный период.

В сочетании с атропиноподобными и спазмолитическими средствами при боли, вызванной спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (печеночная, почечная, кишечная колики).

Роды (обезболивание у рожениц и стимуляция).

Острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок.

Подготовка к операции (премедикация), при необходимости – как анальгетический компонент общей анестезии.

Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).

Парентерально (п/к, в/м, в экстренных случаях – в/в, при необходимости – эпидурально). 

Взрослым вводят 10-40 мг (1 мл 1% раствора - 2 мл 2% раствора).

Детям старше 2 лет назначают парентерально в дозах (в зависимости от возраста) 0,1-0,5мг/кг.

При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (печеночные, почечные, кишечные колики), тримеперидин следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими ЛС при тщательном контроле состояния больного.

Для премедикации перед наркозом вводят п/к или в/м 20-30 мг вместе с атропином (0,5 мг) за 30-45 мин до операции. Для экстренной премедикации вводят в вену.

Во время общей анестезии дробными дозами промедол вводят в/в по 3-10 мг.

В послеоперационном периоде промедол применяют (при отсутствии нарушения дыхания) для снятия болей и как противошоковое средство: вводят под кожу в дозе 10-20 мг (0,5-1 мл 2% раствора).

Обезболивание родов проводится п/к или в/м введением препарата в дозах 20-40 мг при раскрытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии плода. Последнюю дозу препарата вводят за 30-60 минут до родоразрешения (во избежание угнетения дыхания плода и новорожденного).

Высшие дозы для взрослых при парентеральном введении: разовая – 40 мг, суточная – 160 мг. В качестве компонента общей анестезии – в/в, 0,5-2 мг/кг/ч, суммарная доза во время операции не должна превышать 2 мг/кг/ч. При постоянной в/в инфузии – 10- 50 мкг/кг/ч. Эпидурально – 0,1-0,15 мг/кг, предварительно разводят в 2-4 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно по следующим критериям: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Со стороны пищеварительной системы: часто – запор, тошнота и/или рвота; нечасто – сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, спазм желчевыводящих путей, раздражение ЖКТ; редко – при воспалительных заболеваниях кишечника – паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота); частота неизвестна – гепатотоксичность ( темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов).

Со стороны нервной системы и органов чувств: часто – головокружение, слабость, сонливость; нечасто – головная боль, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, эйфория, дискомфорт, нервозность, усталость, ночные кошмары, необычные сновидения, беспокойный сон, спутанность сознания, судороги; редко – галлюцинации, депрессия, у детей – парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна – судороги, ригидность мышц (особенно дыхательных), звон в ушах, замедление скорости психомоторных реакций, дезориентация.

Со стороны дыхательной системы: редко – угнетение дыхательного центра.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – снижение АД; редко – аритмии; частота неизвестна – повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию).

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна: снижение либидо, импотенция, эректильная дисфункция, отсутствие менструации, бесплодие. В случае развития данных побочных реакций необходимо выполнить оценку уровня половых гормонов.

Аллергические реакции: часто – бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек; редко – кожная сыпь, кожный зуд, отек лица.

Местные реакции: редко – гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Прочие: нечасто – повышенное потоотделение; частота неизвестна – привыкание, лекарственная зависимость.

При одновременном применении Промедола с серотонинергическими лекарственными средствами необходимо тщательно наблюдать за пациентами, если развились следующие симптомы: возбуждение, галлюцинации, учащенное сердцебиение, лихорадка, повышенное потоотделение, озноб или тремор, мышечные подергивания (мышечные судороги) или ригидность (скованность), нарушение координации, тошнота, рвота или понос (см. раздел «Меры предосторожности» – Серотониновый синдром).