Ороназол: инструкция по применению

1 таблетка содержит

Активное вещество: 200 мг кетоконазола.

Вспомогательные вещества: кукурузный (маисовый) крахмал, лактозы моногидрат, пови- дон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Круглые таблетки от белого до светло-серого цвета со скошенным краем и насечкой на одной стороне.

Кетоконазол - синтетическое производное имидазолдиоксолана, обладающее фунгицид­ным или микостатическим действием против дерматофитов (Microsporum spp., Trichophyton spp., Epidermophyton spp.), дрожжеподобных (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus) диморфных грибов (Histoplasma capsulatum spp., Coccidioides spp., Paracoccidi­oides spp.) и высших грибов (эумицетов). Менее чувствительны к действию кетоконазола: Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, некоторые Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фико- мицеты, за исключением Entomophthorales spp.

Кетоконазол ингибирует биосинтез эргостерола в грибах, что приводит к изменению со­става липидных компонентов в мембранах.

Кетоконазол хорошо абсорбируется при пероральном приеме. Абсорбция зависит от кислотности желудочного сока. Биодоступность составляет 75 %. Максимальная концен­трация в плазме (выше минимальной концентрации ингибитора) для большинства грибко­вых организмов достигается через 3 часа и пропорциональна принятой дозе.

Кетоконазол легко переходит из плазмы в большинство тканей организма, за исключени­ем мозга. Наивысшая концентрация кетоконазола обнаруживается в печени, легких, поч­ках, костном мозге и миокарде. Лишь незначительная часть кетоконазола проникает в спинномозговую жидкость.

Объем распределения 0,36 на 1 кг массы тела (для человека со средней массой тела 70 кг). Связывание с белками плазмы составляет 99 %.

До активных метаболитов кетоконазол первично метаболизируется в печени (подвергает­ся эффекту первого прохождения). Период биологического полувыведения составляет от 6 до 10 ч.

Препарат выделяется, главным образом, с желчью и частично через почки.

Для профилактики случаев возникновения тяжелой печеночной недостаточности Орона- зол должен применяться только в том случае, если польза от лечения превышает риск для пациента, и рассматривается возможность другой эффективной противогрибковой тера­пии.

- Инфекции гладкой кожи, волосистой части головы, ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами (дерматофития, онихомикоз, паронихия, вызванная грибами рода кандида, разноцветный лишай, перхоть, фолликулит, вызванный грибами рода Pityrosporum, хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек) в тех случаях, ко­гда нельзя использовать местное лечение вследствие большого размера пораженных уча­стков, значительной глубины поражения кожи, а также при отсутствии эффекта от прово­димого ранее местного лечения;

- инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные дрожжеподобными грибами;

- хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз;

- системные грибковые инфекции, например, системный кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз;

- при продолжении парентерального лечения миконазолом;

- профилактическое применение у больных со снижением защитных сил организма (вро­жденным или вызванным заболеванием или действием лекарств), поскольку в этих случа­ях увеличивается риск возникновения грибковых инфекций;

Применение кетоконазола при грибковом менингите не целесообразно, так как препарат плохо проникает через ГЭБ. .