Октреотид-KGP : инструкция по применению

Прозрачная, бесцветная жидкость.

1 мл содержит:
активное вещество: октреотид (в виде октреотида ацетата) 50 мкг или 100 мкг;
вспомогательные вещества: глицин, маннит (E 421), кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Соматостатин и его аналоги.
Код АТС Н 01С В02.

Фармакодинамика. Октреотид - синтетический октапептид, который является производным естественного гормона соматостатина и обладает сходным с ним фармакологическим действием при значительно большей его продолжительности. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе.
У здоровых лиц октреотид подавляет:
- секрецию гормона роста, вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией;
- секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином;
- секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином;
При операциях на поджелудочной железе снижает частоту послеоперационных осложнений (панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, послеоперационного острого панкреатита).
Фармакокинетика. После подкожного введения препарат быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 30 мин. Связывание с белками плазмы составляет 65 %. Связывание с форменными элементами крови - крайне незначительно. Объем распределения составляет 0,27 л/кг. Общий клиренс - 160 мл/мин. Период полувыведения после подкожной инъекции составляет 100 мин. После внутривенного введения препарат выводится в две фазы (с периодами полувыведения 10 и 90 мин). Большая часть введенной дозы пептида выводится с калом, приблизительно 32% выводится в неизменённом виде с мочой. Нарушенная функция почек не влияет на общую экспозицию (AUC) октреотида, введенного подкожно. Способность к элиминации может быть снижена у больных циррозом печени.

Профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе.
Остановка кровотечений и профилактика рецидивов кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода у больных циррозом печени.
Способ применения и дозировка
Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода препарат вводят внутривенно в виде продолжительной непрерывной инфузии в дозе 25 мкг/час в течение 5 суток. Препарат разводят 0,9 % изотоническим раствором натрия хлорида.
Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе препарат вводят подкожно в дозе 100 мкг за 1 час до лапаротомии, затем после операции вводят подкожно по 100 мкг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
Нарушение функции почек не влияет на общую экспозицию (площадь под кривой «концентрация - время (AUC)) октреотида, который вводится путём подкожной инъекции. Поэтому корректирование дозы Октреотида не требуется.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
При нарушении функции печени у больных с циррозом печени, период полувыведения препарата может быть увеличен, и поэтому необходима коррекция поддерживающей дозы. У больных циррозом печени и с кровотечением из варикозных расширенных вен пищевода октреотид переносится хорошо, когда вводится в виде непрерывной инфузии в дозе 50 мкг/час в течение 5 дней.
На сегодняшний день нет данных, которые свидетельствовали бы, что у людей пожилого возраста снижено восприятие Октреотида и для них нужна замена режима дозирования.
Данные об использовании Октреотида у детей ограничены.

Во время лечения октреотидом наиболее частями побочными эффектами являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, нервной системы, печени и жёлчного пузыря, а также обмена веществ и нарушения питания.
В клинических исследованиях после введения октреотида наиболее частями нежелательными явлениями были диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, головная боль, желчно-каменная болезнь, гипергликемия, запор. Другими частыми побочными эффектами были головокружение, локализованная боль, жёлчно-каменная болезнь, дисфункция щитовидной железы (например, сниженный уровень тиреостимулирующего гормона, сниженный уровень общего Т4 и сниженный уровень свободного Т4), рвота, нарушение толерантности к глюкозе, астения и гипогликемия. В редких случаях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечно тракта были сходны с картиной острой кишечной непроходимости с вздутием живота, сильными болями в эпигастральной области и болезненностью со стороны мышц передней брюшной стенки.
Выведение жира в стуле действительно может быть увеличено, но до сих пор, даже при длительном лечение Октреотидом не зарегистрировано никаких признаков дефицита жиров вследствие нарушения их всасывания с пищей. Желудочно-кишечные побочные эффекты со стороны ЖКТ могут быть уменьшены, если назначать инъекции между приемами пищи или вечером перед сном. Очень редко сообщалось о развитии острого панкреатита. Это явление обычно отмечается впервые часы или дни подкожного введения Октреотида и исчезает после отмены препарата. Кроме того, у больных, которые длительно подкожно применяют Октреотид, возможно развитие панкреатита, обусловленного желчнокаменной болезнью.
Реакции в месте введения. Местные реакции включают боль или ощущение покалывания, покалывание или жжение покраснение и припухлость в месте подкожной инъекции. Такие симптомы обычно длятся не более 15 минут и становятся менее выраженными, когда раствор октреотида доводят до комнатной температуры перед инъекцией, или при использовании меньшего объема более концентрированного раствора.
При лечении акромегалией и карциноидным синдромом у пациентов регистрируются такие изменения ЭКГ, как удлинение интервала QT, сдвиг электрической оси, ранняя реполяризация, низкий вольтаж зубцов, R/S переход, ранний зубец R и неспецифические изменения сегмента ST и зубца T. Взаимосвязь этих событий и назначение октреотида не была четко установлена, поскольку многие из указанных пациентов имели основным заболевание сердца.
Ниже приведен список побочных эффектов которые были зарегистрированы в клинических исследованиях.
В порядке убывания: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто(≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1000),очень редко ( <1/10 000), включая отдельные сообщения. В каждой системы/органа побочные реакции размещены в порядке убывания серьёзности.

Со стороны эндокринной системы часто:	Гипотиреоз, дисфункция щитовидной железы (снижение ТТГ, снижение общего и свободного Т4)
Со стороны обмена веществ и питания очень часто: часто:	Гипергликемия Гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе, анорексия
Со стороны нервной системы очень часто: часто: нечасто:	Головная боль Головокружение Обезвоживание
Со стороны сердечно-сосудистой системы очень часто: часто:	Брадикардия Тахикардия
Со стороны желудочно-кишечного тракта очень часто:   часто:	Диарея. Боли в животе, тошнота, запор, метеоризм Диспепсия, рвота, боль в животе, стеаторея, рвота, обесцвечивание кала.
Со стороны печени, желчного пузыря и желчевыводящих путей очень часто: часто:	Желчно-каменная болезнь. Холецистит,холелитиаз, гипербилирубинемия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки очень часто:	Зуд, сыпь, выпадение волос
Со стороны дыхательной системы часто:	Одышка
Общие нарушения и реакции в месте введения часто:   очень редко:	Боль в месте инъекции, ощущение жжения, покраснение, отек и сыпь; анафилактические реакции.
Местные реакции очень часто:	Локализованная боль в месте инъекций
Со стороны лабораторных показателей часто:	повышение уровня трансаминаз.

Отчеты о побочных реакциях после регистрации. Спонтанные сообщения о неблагоприятных эффектах не всегда позволяют точно определить частоту или причинно-следственную связь. В частности, имеются сообщения о следующих побочных реакциях

Со стороны иммунной системы	Анафилаксия, аллергия, реакции гиперчувствительности
Со стороны кожи и подкожной клетчатки	Крапивница
Со стороны гепатобилиарной системы	Острый панкреатит, острый гепатит без холестаза, холестатический гепатит, холестаз, желтуха, холестатическая желтуха.
Со стороны сердца	Аритмия
Со стороны лабораторных показателей	Повышение уровня щелочной фосфатазы и гамма-глутамил трансферазы

Детский возраст. Повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата.

Симптомы уменьшение частоты сердечных сокращений, спастические боли в животе, ощущение пустоты в желудке, тошнота, диарея, приливы крови к лицу. Побочные эффекты наблюдались через 24 часа после введения препарата.
Лечение: симптоматическое.

Препарат применяют под тщательным наблюдением врача с проведением соответствующих лабораторных исследований.
Ампулы следует открывать только перед введением, остатки препарата следует утилизировать.
Внутривенные инфузии
Общие
Варикоз вен пищевода
Поскольку эпизоды кровотечения из варикозных вен пищевода сопровождаются повышенным риском развития инсулинозависимого диабета и изменением необходимости в инсулине для пациентов с ранее существовавшим диабетом, необходимо проводить соответствующий мониторинг уровней глюкозы в крови.
Трофика
Октреотид может нарушать у некоторых больных всасывание диетических жиров.
У некоторых пациентов с авитаминозом витамина В₁₂ в анамнезе следует контролировать уровень этого витамина во время терапии Октреотидом.
Применение у людей пожилого возраста
Отсутствуют доказательства снижения переносимости или необходимости корректирования доз препарата у пациентов пожилого возраста.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
У пациентов с циррозом печени период полураспада препарата может увеличиться, что требует корректировки поддерживающей дозы.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
Нарушение функции почек не влияет на общую экспозицию (AUC) октреотида, который вводится путём подкожной инъекции. Поэтому корректирование дозы Октреотида не требуется.

Опыт применения препарата для беременных женщин и кормящих грудью матерей отсутствует. Октреотид можно назначать беременным женщинам только по жизненным показаниям. Неизвестно, попадает ли октреотид в материнское молоко. В случае необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.

Исследования относительно применения препарата в педиатрической практике не проводились. Поэтому применение Октреотида для детей противопоказано.

Исследования влияния препарата на скорость реакции не проводились

При одновременном приеме с препаратом следует учитывать:
- возможность снижения всасывания циклоспорина и замедления всасывания циметидина;
- возможность повышения биодоступности бромокриптина;
- аналоги соматостатина могут снижать метаболический клиренс веществ, метаболизирующихся с помощью ферментов цитохрома Р450, что, возможно, обусловлено угнетением гормона роста. Поскольку нельзя исключить возможность такого влияния октреотида, следует осторожно применять другие препараты, которые метаболизируются, главным образом, при участии CYP-3А4, а также препараты с узким терапевтическим индексом (например, хинидин, терфенадин).

Хранить при температуре от 2 °С до 8 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок хранения 2 года.
Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

Для дозировки 50 мкг/мл: по 1 мл раствора в стеклянной прозрачной ампуле с белым и синим кольцом и синей точкой на шейке.
Для дозировки 100 мкг/мл: по 1 мл раствора в стеклянной прозрачной ампуле с красным и синим кольцом и синей точкой на шейке.
По 1 ампуле в пластиковом вкладыше, вложенном вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Производитель
Юнайтед Биотек (П) Лтд.,
Вилледж Багбания, Бадди – Налагарх Роуд, Дист. Солан, Химакал Прадеш – 174 101, Индия.
Упаковано. ОАО "Несвижский завод медицинских препаратов"
Республика Беларусь
222603, Минская область, Несвижский район
пос. Альба, ул. Заводская, 1.