Фармакокинетика
При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение часа. При внутримышечном введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 минут и длится в течение 2-3 часов.
Время полураспада окситоцина составляет 1-6 минут, оно короче в последнем периоде беременности и в период лактации. Большая часть препарата распадается в печени и почках. В процессе энзимного гидролиза окситоцин инактивируется, главным образом под действием окситоциназы тканей (окситоциназа находится также в плаценте и плазме). Лишь небольшое количество окситоцина выводится в неизменном виде вместе с мочой.
Показания к применению
Окситоцин предназначен для провокации и стимуляции сократительной активности матки.
В антепартуме: Провокация родовой деятельности на последних или близких к ним сроках беременности обоснована лишь в случаях наличия гипертонии (кардиоваскулярной или почечной этиологии), преэклампсии или эклампсии, фетального эритробластоза, сахарного или гестационного диабета беременной, кровотечения в предродовом периоде, раннего или преждевременного разрыва оболочек плода и невозможности самопроизвольного разрешения родов.
При переношенной беременности (более 42-недель), внутриутробной смерти плода, внутриутробной ретардации развития плода.
Для усиления затянувшихся или слабых родовых схваток в первом или втором периоде родов.
В постпартуме: в случае гипотонии матки, для остановки
послеродового кровотечения.
Прочие: в качестве адъюванта для лечения неполного и
несостоявшегося абортов.
Для диагностики: для определения респираторной мощности фетоплацентарной единицы (нагрузочный тест с окситоцином).Окситоцин предназначен для провокации и стимуляции сократительной активности матки.
В антепартуме: Провокация родовой деятельности на последних или близких к ним сроках беременности обоснована лишь в случаях наличия гипертонии (кардиоваскулярной или почечной этиологии), преэклампсии или эклампсии, фетального эритробластоза, сахарного или гестационного диабета беременной, кровотечения в предродовом периоде, раннего или преждевременного разрыва оболочек плода и невозможности самопроизвольного разрешения родов.
При переношенной беременности (более 42-недель), внутриутробной смерти плода, внутриутробной ретардации развития плода.
Для усиления затянувшихся или слабых родовых схваток в первом или втором периоде родов.
В постпартуме: в случае гипотонии матки, для остановки послеродового кровотечения.
Прочие: в качестве адъюванта для лечения неполного и несостоявшегося абортов.
Для диагностики: для определения респираторной мощности фетоплацентарной единицы (нагрузочный тест с окситоцином).Противопоказания
Повышенная чувствительность к окситоцину; узкий таз (тяжёлая степень сужения); неблагоприятное положение плода, препятствующее самопроизвольному родоразрешению; экстренные, требующие хирургического вмешательства ситуации, вызванные состоянием роженицы или плода; состояния дистресса плода задолго до терминальных сроков беременности; маточная гипертония; наличие противопоказаний для влагалищных родов (напр., западание пуповины, полное предлежание плаценты и маргинальное предлежание плаценты (vasa previa).
В случаях тяжёлой токсемии или слабой сократительной родовой активности матки длительное применение окситоцина противопоказано.
Беременность и период лактации
В первом триместре беременности окситоцин применяют только при спонтанном или индуцированном абортах.
Химические, фармакологические свойства окситоцина и многочисленные данные по его применению указывают на то, что при применении препарата в соответствии с предписаниями, вероятность его влияния на увеличение частоты случаев пороков развития плода мала.
В небольших количествах проникает в грудное молоко.
В случаях применения препарата для остановки маточного кровотечения к кормлению грудью можно приступать только по окончании курса лечения окситоцином.
Способ применения и дозы
Доза определяется с учётом индивидуальной чувствительности беременной и плода.
Для провокации и усиления родовой деятельности окситоцин применяется исключительно в виде внутривенной капельной инфузии. Соблюдение предписанной скорости инфузии обязательно. Для безопасного применения окситоцина необходимо использование инфузионной пумпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует сразу же остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.
1. Следует начинать с инфундирования физиологического раствора, не содержащего окситоцин.
2. Для приготовления стандартной инфузии окситоцина в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 1 мл (5 IU) окситоцина и перемешать. В 1 мл приготовленной таким образом инфузии содержится 5 ml) окситоцина. Для точного дозирования раствора следует применять инфузионную пумпу или другое подобное приспособление.
3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0,5-4 ми/мин. Каждые 20-40 минут её можно увеличивать на 1-2 ml), пока не будет достигнута желаемая степень контрактильной деятельности матки. По достижении степени маточных сокращений, соответствующей самопроизвольной родовой деятельности, и раскрытия зева матки на 4-6 см при отсутствии признаков фетального дистресса можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном её ускорению. В терминальном периоде беременности окситоцин можно вводить быстрее, однако при этом следует соблюдать осторожность, т.к. лишь в редких случаях может потребоваться скорость инфузии, достигающая 8-9 mU/мин. В случае преждевременных родов может потребоваться более ускоренное введение окситоцина; при этом иногда скорость может превышать 20 mU/мин.
4. Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу её сокращений.
5. В случае чрезмерных маточных сокращений либо при дистрессе плода следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию, при этом роженица и плод должны находиться под наблюдением врача-специалиста.
Прекращение маточного кровотечения в постпартуме:
1) Внутривенная капельная инфузия: в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 10-40 IU окситоцина, для профилактики маточной атонии необходимо 20-40 mU/мин окситоцина.
2) Внутримышечно: 1 мл (5 IU) окситоцина после отделения плаценты.
Неполный или несостоявшийся аборт:
10 IU окситоцина в 500 мл физиологического раствора или смеси 5% декстрозы с физиологическим раствором. Скорость внутривенной инфузии 20-40 капель/мин.
Диагностика утеро-плацентарной недостаточности (нагрузочный тест с окситоцином):
Начать внутривенную инфузию со скоростью 0,5 mU/мин и каждые 20 минут удваивать скорость до тех пор, пока не будет достигнута эффективная доза, обычно составляющая 5-6 mU/мин, максимум 20 mU/мин. После появления в течение 10-минутного периода 3 умеренных сокращений продолжительностью по 40-60 сек. каждый следует прекратить введение окситоцина и проследить за изменением, т.е. замедлением сердечной деятельности плода.
Побочное действие
Со стороны половой системы: большие дозы или повышенная
чувствительность к препарату могут вызвать гипертонию, спазмы, тетанию и разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде вследствие тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии. Иногда возможна гематома малого таза. Можно добиться снижения риска кровотечений в послеродовом периоде, осуществляя систематический контроль за ходом родов.
Со стороны ССС: Применение больших доз окситоцина может привести к аритмии; преждевременным вентрикулярным сокращениям; гипертонии вслед за гипотонией; рефлекторной тахикардии.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота. антидиуретическому действию окситоцина при внутривенном введении его (обычно при 40-50 mU/мин) одновременно с большим количеством жидкости возможна тяжёлая гипергидратация. Состояния тяжёлой гипергидратации с судорогами и комой могут развиться и при медленном, более чем 24-часовом инфундировании окситоцина. Известен случай смертельного исхода гипергидратации роженицы.
Со стороны иммунной системы: анафилаксия и другие аллергические реакции, летальный исход редок.
В перинатальном периоде: Низкий 5-минутный Апгар, желтуха новорожденных, кровоизлияние в сетчатку глаза у новорожденных.
Синусная брадикардия, тахикардия, преждевременные вентрикулярные сокращения и другие аритмии, остаточные повреждения центральной нервной системы и головного мозга, смерть плода из-за асфиксии как следствия усиления контрактильной активности матки.
Передозировка
Симптомы передозировки зависят главным образом от степени чувствительности матки к окситоцину и не связаны с наличием повышенной чувствительности к активному компоненту препарата. Гиперстимуляция может привести к сильным (гипертоническим) и продолжительным (тетаническим) контракциям, либо к стремительным родам с характерным базовым тонусом в 15-20 и более мм водн. ст., измеряемым между двумя сокращениями, а также может вызвать разрыв тела или шейки матки, влагалища, кровотечение в постпартуме, утеро- плацентарную гипоперфузию, замедление сердечной деятельности плода, гипоксию, гиперкапнию и смерть плода.
Длительное применение препарата в больших дозах (40-50 мл/мин) может сопровождаться тяжёлым побочным действием гипергидратацией, обусловленной антидиуретическим эффектом окситоцина. Лечение заключается в прекращении инфузии окситоцина, ограничении употребления жидкости, в применении антидиуретиков, внутривенного введения гипертонического солевого раствора, корректировки электролитного баланса, купировании судорог барбитуратами и обеспечении профессионального ухода за коматозной больной.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При введении окситоцина через 3-4 часа после совместного применения вазоконстрикторов и каудальной анестезии возможна тяжёлая гипертония.
Циклопропановая анестезия может изменить кардиоваскулярный эффект окситоцина - возможна гипотония.
Известен случай, когда одновременное применение окситоцина и циклопропановой анестезии вызвало у больной синусную брадикардию и атриовентрикулярный ритм.
Особенности применения
Приём препарата противопоказан при наличии в анамнезе повышенной чувствительности к окситоцину.
За исключением особых случаев, применение окситоцина не рекомендуется при преждевременных родах; при значительной степени сужения таза; ранее перенесённой операции на матке или шейке матки, в том числе после кесарева сечения; чрезмерном повышении тонуса матки; множественной беременности; инвазивной стадии карциномы шейки матки. До момента становления головки или таза плода во вход таза применять окситоцин для провокации родов нельзя. Выявление т.н. особых случаев, обусловленных сочетаниями различных факторов, является задачей врача. Прежде, чем приступить к применению окситоцина следует тщательно взвесить ожидаемые благоприятные эффекты терапии с опасностью, хотя и редкой, гипертонии и тетании матки.
С целью провокации родов и усиления сократительной деятельности матки окситоцин применяют исключительно внутривенно, в стационаре и при соответствующем врачебном наблюдении. Каждая пациентка, получающая инфузию окситоцина, должна находиться под постоянным наблюдением врача, хорошо знакомого с препаратом и его побочными действиями. Врач-специалист, прошедший специальную подготовку, должен находиться поблизости на случай развития побочных действий.
Во избежание осложнений следует постоянно контролировать маточные контракции, сердечную деятельность роженицы и плода, кровяное давление роженицы. При первых признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина; в результате этого маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно, вскоре стихают.
При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция, возникающая при неправильном применении препарата, опасна как для роженицы, так и для плода.
Следует иметь в виду, что в случаях повышенной чувствительности к препарату гипертонические контракции возможны и при адекватном применении препарата. Следует учитывать возможность усиления кровотечения и развития афибриногенемии.
Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки, а также случаи смерти плода по различным причинам во время парентерального применения препарата с целью провокации родов и стимуляции маточных сокращений.
Антидиуретическое действие препарата способствует задержке воды в организме. С возможностью гипергидратации следует считаться особо при применении постоянной инфузии окситоцина и употреблении жидкости внутрь.
При парентеральном введении можно применять либо только внутривенно либо только внутримышечно.
Окситоцин не влияет на способность управлять автомобилем и рабочими машинами.
