Окситоцин-биолек: инструкция по применению

Прозрачная бесцветная жидкость.

1 мл раствора содержит окситоцина 5 МЕ; вспомогательные вещества: хлорбутанол гемигидрат, вода для инъекций.

Гормоны задней доли гипофиза.
Код АТС НО1В В02.

Фармакодинамика
Механизм действия
Окситоцин представляет собой циклический нонапептид, получаемый путем химического синтеза. Эта синтетическая форма идентична природному гормону, который синтезируется в задней доле гипофиза и поступает в системный кровоток в ответ на сосание при грудном вскармливании и родовую деятельность.
Окситоцин стимулирует гладкую мускулатуру матки, сильнее к концу беременности, во время родов и сразу после Родов. В это время количество окситоциновых рецепторов в миометрии увеличивается. Окситоциновые рецепторы - G-протеинсвязанные рецепторы. Активация окситоциновых рецепторов вызывает высвобождение кальция из внутриклеточных депо и таким образом приводит к сокращению миометрия. Окситоцин вызывает ритмические сокращения в верхнем сегменте матки, сходные по частоте, силе и продолжительности с сокращениями, наблюдаемыми во время родов.
Будучи синтетическим, окситоцин не содержит вазопрессии, но даже в чистом виде окситоцин обладает некоторым слабым вазопрессинноподобным антидиуретическим действием.
По данным исследований in vitro длительное воздействие окситоцина вызывает десенсибилизацию окситоциновых рецепторов, что вероятно связано со снижением регуляции окситоцин-связывающих Участков, дестабилизацией мРНК-рецепторов окситоцина и интернализацией окситоциновых рецепторов.
Уровни в плазме и начало/длительность эффекта
Внутривенная инфузия.
При введении окситоцина методом непрерывной внутривенной инфузии в дозах, применяющихся для индукции или стимуляции родов, реакция матки наступает постепенно и обычно достигает стабильного уровня в течение 20-40 минут. При этом уровни окситоцина в плазме сопоставимы с измеренными при спонтанном первом периоде родов. Например, уровни окситоцина в плазме у 10 беременных женщин на поздних сроках беременности, получающих 4 миллиединицы в минуту окситоцина методом внутривенной инфузии, были равны 2-5 микроединицам/мл. После прекращения инфузии или значительного снижения скорости инфузии, например, в случае гиперстимуляции, активность матки резко снижается, но может продолжаться на достаточно низком уровне.
Фармакокинетика
Абсорбция
Уровни окситоцина в плазме беременных женщин на поздних сроках беременности после внутривенной инфузии 4 милли единиц в минуту были равны 2-5 микро единиц/мл.
Распределение
Стационарный объем распределения, определенный у 6 здоровых человек, после внутривенной инъекции составил 12,2 л или 0,17 л/кг. Связывание окситоцина с белками плазмы незначительное. Он проникает через плаценту в обоих направлениях. Окситоцин может определяться в небольших количествах в материнском молоке.
Биотрансформация/Метаболизм
Окситоциназа представляет собой гликопротеин аминопептидазу, который вырабатывается во время беременности, поступает в плазму, способен разлагать окситоцин. Окситоциназа вырабатывается как в организме матери, так и в организме плода. Печень и почки играют важную роль в метаболизме окситоцина и его элиминации из плазмы. Таким образом, печень, почки и системный кровоток способствуют биотрансформации окситоцина.
Элиминация
Период полураспада окситоцина составляет от 3 до 20 мин. Метаболиты выводятся из организма с мочой, менее 1% окситоцина выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс окситоцина в организме беременной женщины составляет до 20 мл/кг/мин.
Почечная недостаточность
Исследования у больных с почечной недостаточностью не проводились. Однако, учитывая экскрецию окситоцина и ее снижение благодаря антидиуретическим свойствам окситоцина, возможная кумуляция окситоцина может привести к пролонгированию действия.
Печеночная недостаточность
Исследования у больных с печеночной недостаточностью не проводились.
Изменения фармакокинетики у пациентов с нарушениями функции печени маловероятны, так как метаболизирующий фермент окситоциназа содержится не только в печени, уровни окситоциназы в плаценте в течение беременности значительно возрастали. Поэтому биотрансформация окситоцина при нарушениях функции печени не может привести к существенным изменениям метаболического клиренса окситоцина.

В дородовом периоде:
- индукция родов по медицинским показаниям, например при переношенной беременности, преждевременном разрыве плодных оболочек, гипертензии, вызванной беременностью (преэклампсии);
- стимуляция родовой деятельности при гипотонии матки;
- на ранних сроках беременности в качестве адъювантной терапии при неполном, неизбежном, несостоявшемся аборте.
В послеродовом периоде:
- при проведении кесарева сечения, но после извлечения ребенка;
- профилактика и лечение послеродовой атонии матки и кровотечения.