Нитроджект: инструкция по применению

В 1 мл раствора содержится: нитроглицерин (в виде нитроглицерина 10%, разбавленного лактозой) - 5 мг;

вспомогательные вещества: абсолютный спирт, пропиленгликоль, лимонная кислота безводная, вода для инъекций.

Прозрачный бесцветный раствор в 5 мл бесцветной стеклянной ампуле ОРС с красной полоской и синей точкой.

Периферические вазодилататоры, применяемые при лечении заболеваний сердца. Органические нитраты. Код ATX: C01DAO2.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Механизм действия активного ингредиента Нитроджекта нитроглицерина связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота активирует гуанилатциклазу и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры сосудов.

Фармакологические эффекты

При внутривенном введении Нитроджект вызывает быстрое депонирование крови в периферических венах, уменьшение венозного возврата к сердцу, что приводит к уменьшению конечного диастолического объема левого желудочка (преднагрузки). Снижение тонуса гладкой мускулатуры артерий, вызываемое Нитроджектом, приводит к уменьшению ОПСС и АД (постнагрузки). Эти эффекты Нитроджекта создают благоприятные соотношения между обеспечением миокарда кислородом и его потреблением. При внутривенном введении Нитроджекта в рекомендуемых дозах отмечается снижение систолического, диастолического, среднего АД. Эффективная коронарная перфузия обеспечивается в том случае, если не наступает чрезмерного снижения АД. Внутривенное введение Нитроджекта приводит к снижению повышенного центрального венозного давления, а также давления заклинивания в легочных капиллярах, к снижению легочного и системного сосудистого сопротивления. ЧСС обычно увеличивается незначительно, что является рефлекторной реакцией на снижение АД. При наличии повышенного давления наполнения левого желудочка и системного сосудистого сопротивления и при одновременно сниженном сердечном индексе применение Нитроджекта может привести к увеличению сердечного индекса. С другой стороны, если все вышеназванные показатели в пределах нормы, то применение Нитроджекта может привести к некоторому уменьшению сердечного индекса.

Применение внутривенной инфузии Нитроджекта при остром инфаркте миокарда способствует открытию коллатералей и уменьшению размеров зоны инфаркта.

Фармакокинетика

Нитроглицерин быстро метаболизируется в печени до динитратов и мононитратов, связь с белками крови - 60%, Т1/2 - 1-4 мин, элиминация

Способ применения и режим дозирования

Нитроджект вводят только внутривенно капельно с помощью автоматических инфузионных систем в больничных условиях.

Дозу устанавливают и титруют индивидуально для каждого пациента в зависимости от клинических и гемодинамических показателей и от ответной реакции организма пациента.

Обычно применяют инфузионный раствор, содержащий 100 мкг нитроглицерина в 1 мл. 10 мл Нитроджекта разводят 500 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы.

Раствор готовят ex tempore непосредственно перед инфузией.

Вводят внутривенно капельно со скоростью 10-200 мкг/мин сразу после приготовления раствора.

Во время хирургических вмешательств может потребоваться скорость введения вплоть до 400 мкг/мин.

Для поддержания оптимальной скорости введения в процессе инфузии необходимо регулярное наблюдение за пациентом, контроль артериального давления. Давление заклинивания в легочных капиллярах и сердечный выброс также могут быть определены для адекватного титрования дозы Нитроджекта.

Хирургические вмешательства

Для контроля артериального давления при его повышении во время либо после хирургических операций (вмешательств) на сердце и для создания контролируемой гипотензии во время операции инфузию Нитроджекта начинают со скорости введения 25 мкг/мин. Затем дозу увеличивают на 25 мкг/мин каждые 5 минут до тех пор, пока не будет достигнуто необходимое артериальное давление. Для большинства пациентов 10-200 мкг/мин является достаточной дозой, и только в некоторых случаях может потребоваться до 400 мкг/мин.

При ишемии миокарда во время либо после хирургических операций (вмешательств) на сердце рекомендуется стартовая доза 15-20 мкг/мин. Дозу увеличивают титрованием на 10-15 мкг в минуту до достижения желаемого эффекта.

Застойная сердечная недостаточность после перенесенного острого инфаркта миокарда

Рекомендуется стартовая доза 20-25 мкг/мин. Доза может быть уменьшена до 10 мкг в минуту или увеличена на 20-25 мкг/мин каждые 15-30 минут до достижения желаемого эффекта.

Приступы нестабильной стенокардии

Рекомендуется стартовая доза 10 мкг/мин. Дозу увеличивают титрованием на 5-10 мкг/мин каждые 30 минут до достижения желаемого эффекта.

Применение у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью

У пациентов с нарушением функции печени или почек может потребоваться дополнительная коррекция дозы и последующий мониторинг.

Дети

Применение нитроглицерина у детей не рекомендовано, так как безопасность и эффективность его у данной категории больных не установлена.