Насобек: инструкция по применению

Общая характеристика

Непрозрачная суспензия белого цвета, не содержит видимых посторонних частиц.

Состав лекарственного средства

25 г лекарственного средства содержат: беклометазона дипропионат 0,01250 г; вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, спирт фенилэтиловый, полисорбат 80, глюкоза, целлюлоза дисперсная (смесь целлюлозы микрокристаллической и карбоксиметилцеллюлозы натрия), кислота хлористоводородная 3594, вода очищенная. Одна доза содержит 50 мкг беклометазона дипропионата.

Лекарственная форма

Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза в бутылке 200 доз.

Фармакотерапевтическая группа: глюкокортикоидное средство для интраназального применения. Код АТХ: R01 AD01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Беклометазон дипропионат (BDP) - диэфир беклометазона, синтетического глюкокортикоида, который обладает противовоспалительным и иммуносупрессивным действием. В рекомендованных дозах препарат обладает местным действием на легкие без значимого системного действия, хотя механизм этого действия еще не известен. При местном применении беклометазон 17,21 -дипропионат (BDP) производит мощное противовоспалительное и вазоконстрикторное действие.

BDP - пролекарство со слабой связывающей аффинностью к кортикостероидным рецепторам. Он гидролизуется эстеразами до высоко активного метаболита беклометазона -17-монопропионата (В-17-МР), который обладает высокой местной противовоспалительной активностью.

Беклометазон дипропионат применяют для превентивного лечения сенной лихорадки перед воздействием аллергеном. Далее продолжают регулярное применение BDP для предотвращения повторных симптомов аллергии.

Фармакокинетика

Абсорбция

После интраназального применения BDP здоровыми добровольцами-мужчинами оценивали системную абсорбцию путем измерения концентрации его активного метаболита В-17-МР в плазме. Его абсолютная биодоступность после интраназального применения составляет 44% (95% CI 28%, 70%). После интраназального применения слизистой оболочкой носа абсорбируется 1% дозы. Остальной препарат выводится из носа дренажом или мукоцилиарным клиренсом, возможна абсорбция из желудочно-кишечного тракта. Достигший плазмы метаболит В-17-МР образуется путем превращения BDP, абсорбированного из проглоченной части дозы.

После перорального приема BDP также оценивали системную абсорбцию путем измерения концентрации его активного метаболита В-17-МР в плазме. Его абсолютная биодоступность после перорального приема составила 41% (95% CI 27%, 62%).

После перорального приема дозы В-17-МР абсорбируется медленно, пик плазменной концентрации достигается через 3-5 часов.

Метаболизм

После перорального и интраназального применения BDP быстро выводится из кровотока и плазменные концентрации не определяются ( 50 пкг/мл). Основная часть принятой дозы BDP метаболизируется при первом проходе через печень. Основным продуктом метаболизма является активный метаболит В-17-МР. Также образуются минимально активные метаболиты беклометазон -21 -монопропионат (В-21 -МР) и беклометазон (ВОН), но они обладают небольшим системным действием.

Распределение

BDP умеренно распределяется в тканях (201); В-17-МР распределяется более интенсивно (4241). Связывание BDP с белками плазмы умеренно высокое (87%).

Выведение

Выведение BDP и В-17-МР характеризуется высоким плазменным клиренсом (150 и 120 л/ч, терминальные периоды полувыведения составляют 0,5 ч и 2,7 ч. соответственно. После перорального приема BDP примерно 60% дозы выводится с калом в течение 96 часов, в основном, в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов. Примерно 12% дозы выводится в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов с мочой.

Насобек показан для профилактики и лечения:

сезонного и круглогодичного аллергического ринита, включая ринит при сенной лихорадке (поллиноз);

вазомоторного ринита.

Способ применения и дозирование

Взрослые и дети старше 6 лет: рекомендуется по 2 дозы в каждый носовой ход два раза в день (400 мкг беклометазона в день). Для отдельных пациентов предпочтительно применение препарата одной дозы в каждый носовой ход три или четыре раза в день.

При достижении контроля над симптомами дозу снижают до одной дозы два раза в день в каждый носовой ход (200 мкг беклометазона в день).

Для поддержания эффективного контроля над симптомами должна использоваться минимальная доза.

При рецидиве симптомов пациенты должны вернуться к рекомендованному дозированию по две дозы в каждый носовой ход утром и вечером.

Полный терапевтический эффект достигается через несколько дней лечения.

Не следует превышать максимальную рекомендованную суточную дозу беклометазона 400 мкг.

Пожилые пациенты: доза для взрослых.

Дети младше 6 лет: Насобек не показан для лечения детей младше 6 лет из-за недостатка клинических данных.

Побочные эффекты

Возможны системные эффекты назальных кортикостероидов только при применении высоких доз длительное время.

В редких случаях может развиться перфорация носовой перегородки после применения интраназальных кортикостероидов. Возможна сухость и раздражение слизистой оболочки полости носа, образование в носу окрашенных кровью корок при применении интраназальных спреев, но эти состояния не прогрессируют и редко причиняют беспокойство. Редко сообщалось об изменении обонятельного и вкусового восприятия, эпистахисе.

Сообщалось о редких случаях повышения внутриглазного давления, глаукомы, катаракты при интраназальном применении беклометазона дипропионата.

Широкое применение беклометазона дипропионата на протяжении десятилетий не показало серьезных местных поражений слизистой оболочки носа.

Очень редко отмечали случаи реакций гиперчувствительности, включая крапивницу, зуд и эритему, отек глаз, лица, губ и глотки, анафилактоидные/анафилактические реакции, диспноэ и/или бронхоспазм.

Сообщалось о случаях замедления роста у детей, получающих кортикостероиды интраназально.