Налоксон: инструкция по применению

Активное вещество

Налоксона гидрохлорид в пересчете на безводное вещество - 0,4 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид - 8,6 мг, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиамин- тетрауксусной кислоты) - 0,3 мг, раствор хлористоводородной кислоты 0,1 М- до pH от 3,0 до 4,5, вода для инъекций - до 1 мл.

Прозрачная бесцветная жидкость,

Прочие лекарственные средства. Антидоты. Код АТХ: V03AB15

Фармакодинамика

Налоксон является конкурентным антагонистом опиоидных рецепторов и относится к группе так называемых «чистых» антагонистов опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно µ-рецепторы и, благодаря значительному сродству с этими рецепторами, Налоксон вытесняет наркотические анальгетики с мест связывания, ликвидируя таким образом симптомы передозировки опиоидов, и устраняет действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков; в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы.

Введение Налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.

Налоксон устраняет действие широкой группы наркотических средств как агонистов, так и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов: морфина, апоморфина, героина, кодеина, дигидрокодеина, промедола, метадона, пентазоцина, фентанила, бупренорфина.

Препарат устраняет центральные и периферические токсические симптомы: угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнения желудка, дисфорию, кому и судороги, а также анальгетический эффект наркотических анальгетиков, кроме того, он устраняет токсическое действие больших доз алкоголя.

Налоксон эффективен также в борьбе с расстройствами функции дыхания при смешанных отравлениях, вызванных опиоидными средствами в соединении с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем.

Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.

Препарат не обладает анальгезирующей активностью, не вызывает развития психомиметических симптомов, дисфории, привыкания и лекарственной зависимости.

При внутривенном введении действие препарата начинается уже через 0,5-2 мин, продолжительность действия составляет 20-40 мин. При внутримышечном введении действует через 2-3 мин, продолжительность действия составляет 2,5-3 часа.

Фармакокинетика

Распределение

После парентерального введения, налоксона гидрохлорид быстро распределяется в тканях и жидкостях, особенно в мозге, так как обладает значительной липофильностью. У взрослых людей объем распределения в стационарном состоянии составляет около 2 л/кг. Связывание с белками плазмы находится в пределах от 32 до 45%. Налоксона гидрохлорид легко проникает через плаценту, однако неизвестно, выделяется ли налоксона гидрохлорид с материнским молоком.

Биотрансформация

Налоксона гидрохлорид быстро метаболизируется в печени, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и выводится с мочой.

Выведение

Налоксона гидрохлорид имеет короткий период полураспада - примерно 1-1,5 часа после парентерального введения. Период полувыведения. Период полувыведения для новорожденных составляет около 3 часов.