Наклофен раствор: инструкция по применению

Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор, практически свободный от частиц.

3 мл раствора (1 ампула) содержит:
Активное вещество: диклофенак натрия 75 мг.
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, пропиленгликоль, натрия метабисульфит, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и их аналоги.
Код ATX: М01АВ05.

Фармакодинамика
Диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством с анальгетическим, противовоспалительным и антипиретическим эффектами. Он ингибирует активность циклооксигеназы и, следовательно, синтез простагландинов. Во время лечения диклофенаком снижение уровней простагландинов наблюдается в моче, желудочной слизи и синовиальной жидкости.
Препарат применяется для лечения всех форм ревматических заболеваний, а также для снижения болевого синдрома различного генеза.
Фармакокинетика
Распределение.
Максимальная концентрация в плазме достигается через полчаса. Более 99 % диклофенака связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином.
Диклофенак поступает в синовиальную жидкость, где достигает концентрации от 60 до 70 % от значения в плазме. Через промежуток времени от 3 до 6 часов концентрация активного вещества и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в плазме. Диклофенак более медленно выводится из синовиальной жидкости, чем из плазмы.
Метаболизм и выведение.
Биологический период полувыведения (Т_1/2) составляет 1-2 ч. При легкой степени почечной или печеночной дисфункции он остается неизменным.
Диклофенак практически полностью метаболизируется в печени, главным образом путем гидроксилирования и метоксилирования.
Около 70 % дозы препарата выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. В неизмененном виде выводится только 1% диклофенака. Оставшаяся часть метаболитов выводится с желчью и фекалиями.
У пожилых пациентов абсорбция, метаболизм или выведение препарата значительно не изменяются.

Препарат при внутримышечном введении предназначен для лечения:
- Воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, артроза, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, внесуставного ревматизма;
- острых приступов подагры;
- почечной и печеночной колик;
- воспаления, боли и отека после травм и операций;
- тяжелых приступов мигрени.
Препарат при введении в виде внутривенных инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.

Побочные явления могут быть минимизированы при использовании минимальной эффективной дозы в течение минимального периода, необходимого для контроля над симптомами (см. раздел «Меры предосторожности»).
Наклофен раствор для инъекций может вводиться внутримышечно, путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрат большой ягодичной мышцы, или в виде медленной внутривенной инфузии после разведения, как описано в инструкции.
Наклофен раствор для инъекций (при внутримышечном или внутривенном введении) не следует применять более двух дней; в случае необходимости лечение можно продолжить таблетками, капсулами или суппозиториями Наклофена.
Каждая ампула предназначена только для одноразового применения. Раствор должен быть использован сразу же после открытия ампулы. Любое неиспользованное содержимое должно быть утилизировано.
Внутримышечная инъекция
С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте внутримышечной инъекции необходимо соблюдать следующие правила.
Доза обычно составляет одну ампулу 75 мг в сутки, путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрат большой ягодичной мышцы. Если требуется две инъекции в сутки, то вводится по одной инъекции в каждую ягодицу. В качестве альтернативы одну ампулу 75 мг можно комбинировать с другими лекарственными формами препарата Наклофен (таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки с пролонгированным высвобождением, капсулы или суппозитории) до максимальной суточной дозы 150 мг.
При приступах мигрени имеющийся клинический опыт ограничен применением следующим образом: лечение начинают как можно раньше назначением 1 ампулы 75 мг, при необходимости лечение продолжают суппозиториями в тот же день в дозе до 100 мг. Суммарная доза в первый день не должна превышать 175 мг. Нет данных о применении Наклофена более 1 дня при мигрени. Если необходимо продолжить лечение в последующие дни, следует ограничиться применением суппозиториев в суточной дозе до 150 мг, разделенной на несколько разовых доз.
Внутривенные инфузии
Наклофен, раствор для инъекций, не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции.                                             
Непосредственно перед началом внутривенной инфузии Наклофен, в зависимости от необходимой ее длительности, следует развести в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия_, хлорида или с 5 % раствором глюкозы, буферизированным раствором бикарбоната натрия для инъекций (0,5 мл 8,4 % раствора или 1 мл 4,2 %), взятым из только что открытого контейнера; добавить к этому раствору содержимое одной ампулы препарата Наклофен.
Использовать можно только прозрачные растворы. Если в растворе есть кристаллы или осадок, то для инфузии его применять нельзя.
Рекомендуется два альтернативных режима дозирования препарата Наклофен, раствор для инъекций. Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли необходимо вводить 75 мг беспрерывно от 30 минут до 2 часов. В случае необходимости, лечение можно повторить через несколько часов, но доза не должна превышать 150 мг в течение любого периода в 24 часа.
Для профилактики послеоперационной боли через 15 мин - 1 час после хирургического вмешательства следует ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию приблизительно 5 мг/час до максимальной суточной дозы 150 мг.
Отдельные группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше)
Рекомендуется использование минимальной эффективной дозы.
Пациенты с доказанной застойной сердечной недостаточностью (NYHA II-IV), ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями
Диклофенак противопоказан пациентам с доказанной застойной сердечной недостаточностью (NYHA II-IV), ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга.
Пациенты с нарушениями функций почек
Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Поскольку специальные исследования у пациентов с нарушением функции почек не проводились, конкретные рекомендации по корректировке дозы дать невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении диклофенака у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек.
Пациенты с нарушениями функций печени
Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Поскольку специальные исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились, конкретные рекомендации по корректировке дозы дать невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении диклофенака у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени.
Способ применения
Внутримышечное или внутривенное введение.

Побочные эффекты, возникающие при лечении диклофенаком натрия, классифицируются в соответствующие группы в зависимости от частоты возникновения:
- очень частые (≥1/10),                                                                                   
- частые (≥1/100 до <1/10),                                   
- нечастые (≥1/1000 до <1/100),
- редкие (≥1/10000 до <1/1000),                         
- очень редкие (<1/10000),                                    
- неизвестные (нельзя предположить на основании имеющихся данных).
В пределах каждой группы побочные эффекты препарата представлены в порядке уменьшения значимости.
Наиболее часто встречающимися побочными эффектами являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Желудочно-кишечные кровотечения, язвенная болезнь, перфорация, иногда со смертельным исходом, чаще наблюдаются у пожилых людей. Частота побочных эффектов перечислена для отдельных систем органов.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
- Очень редкие: анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз
Нарушения со стороны иммунной системы
- Редкие: реакции гиперчувствительности, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая бронхоспазм, гипотензия, шок);
- Очень редкие: ангионевротический отек (включая отек лица)
Психические расстройства
- Очень редкие: дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические реакции.
Нарушения со стороны нервной системы
- Частые: головная боль, головокружение;
-  Редкие: головокружение, усталость;
-  Очень редкие: парестезии, ухудшение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, нарушение мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны органа зрения
- Очень редкие: нарушение зрения, нечеткое зрение, диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и системы лабиринта
- Частые вертиго;
- Очень редкие: тиннитус, нарушение слуха.
Нарушения со стороны сердца
- Очень редко: сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны сосудистой системы
- Очень редкие: артериальная гипертензия, васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
- Редкие: астма (в том числе отдышка)
- Очень редкие: пневмония
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- Частые: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия;
- Нечастые: запор;
-  Редкие: Гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, кровавая рвота, мелена, геморрагическая диарея, гастроинтестинальная язва с или без кровотечения или перфорации.
-  Очень редкие: Колит (в том числе геморрагический, обострение язвенного колита или болезни Крона), стоматит (в том числе язвенный), глоссит, нарушения со стороны пищевода, стриктуроподобные изменения тонкой кишки, панкреатит.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
- Частые: повышение уровня трансаминаз
- Редкие: желтуха, бессимптомный гепатит, острый гепатит, хронический активный гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, холестаз.
- Очень редкие: молниеносный гепатит, печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
- Частые: сыпь;                                                                    
- Редкие: крапивница;                                                               
- Очень редкие: буллезные реакции, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
- Очень редкие: почечная недостаточность, острая почечная недостаточность, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некролиз, протеинурия.
Общие нарушения и нарушения в месте введения
- Частые: реакция в месте введения инъекции, боль в месте введения, уплотнение в месте инъекции;
- Редкие: отек, некроз в месте инъекции.
Инфекции и инвазии
- Очень редкие: абсцесс в месте введения.
На основании данных клинического исследования и эпидемиологических данных можно предположить, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг ежедневно), в течение длительного периода времени может быть связано с незначительным повышением риска развития тромбоза артерий (например, риск развития инфаркта миокарда или инсульта).
Если возникли серьезные нежелательные эффекты, лечение должно быть прекращено.