Модитен депо: инструкция по применению

Прозрачный, маслянистый раствор желтоватого цвета, практически свободный от частиц.

1 мл раствора (1 ампула) содержит 25 мг флуфеназина деканоата.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, масло сезамовое (кунжутное).

Антипсихотические средства (производные фенотиазина с пиперазиновой структурой).

Код ATX: N05AB02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Флуфеназина деканоат является эфиром флуфеназина - мощного антипсихотического препарата - производным фенотиазина пиперазинового типа. Препарат медленно абсорбируется из места инъекции и гидролизуется в плазме до терапевтически активной формы - флуфеназина.

Модитен депо не оказывает выраженный седативный и гипотензивный эффект.

Фармакокинетика

Период полувыведения флуфеназина после внутримышечной инъекции составляет от 2,5 до 16 недель, что подтверждает важность индивидуального подбора доз и интервалов приема для каждого пациента. Стабильный уровень препарата в плазме достигается в течение 2-4 недель.

Показания для применения

Лечение и профилактика рецидивов различных форм шизофрении и параноидальных психозов.

Эффективность препарата Модитен депо показана не только при лечении острых состояний, но и в качестве поддерживающей терапии у пациентов с хроническими заболеваниями, которые часто принимают лекарства нерегулярно или имеют трудности с усвоением фенотиазина при пероральном приеме.

Способ применения и дозировка

Взрослые

Рекомендовано стабилизировать состояние пациента в госпитальных условиях.

Начальная доза составляет 0,5 мл, т.е. 12,5 мг (0,25 мл, т.е. 6,25 мг для пациентов старше 60 лет). Препарат вводят внутримышечно, глубоко в ягодичную область.

Начало действия развивается в интервале 24-72 часа после приема, эффект с точки зрения влияния на психотические симптомы становится существенным в интервале 48-96 часов. Последующие дозы и интервалы приема определяют индивидуально. При назначении препарата в качестве поддерживающей терапии однократная доза может быть эффективна для контроля симптомов шизофрении до четырех недель или более.

Для достижения наилучшего терапевтического эффекта с наименьшим количеством побочных реакций дозу препарата и частоту приема следует подбирать индивидуально; для большинства пациентов оптимальной является дозировка от 0,5 мл (12,5 мг) до 4,0 мл (100 мг) с интервалом приема 2-5 недель.

Пациенты, которые ранее получали флуфеназин перорально.

Невозможно прогнозировать эквивалентную дозу препарата пролонгированного действия (депо) в виду вариабельности индивидуальных реакций.

Пациенты, перенесшие рецидив после прекращения приема флуфеназина пролонгированного действия, могут возобновить лечение с той же дозировки; при необходимости допускается увеличить частоту приема в первые недели лечения до достижения удовлетворительного контроля состояния пациента.

Пациенты пожилого возраста

Лица пожилого возраста могут быть особенно чувствительны в отношении экстрапирамидных реакций, седативного и гипотензивного эффектов. Для предотвращения указанных явлений рекомендованы более низкие поддерживающая и первоначальная дозы препарата.

Дети

Препарат не рекомендован.

Примечание

При повышении дозировки следует принимать во внимание вариабельность индивидуальных реакций и наблюдать за состоянием пациента.

Препарат обладает пролонгированным действием: при прекращении терапии рецидив симптомов может не наблюдаться в течение нескольких недель или месяцев.

Путь введения: внутримышечно.

Если врач сочтет дозу препарата Модитен депо слишком низкой, то лечение может быть дополнено таблетированной формой (Модитен таблетки, покрытые оболочкой).

Раствор для инъекций Модитен депо нельзя смешивать с другими растворами для инъекций.

Острые дистонические реакции возникают нечасто и, как правило, в течение первых 24-48 часов; возможны реакции замедленного типа. У восприимчивых пациентов указанные явления могут появиться уже после приема малых доз и включать окулогирный криз и опистотонус. Для облегчения состояния вводят внутривенно противопаркинсонический препарат - проциклидин.

Паркинсоноподобные состояния могут появиться в период между вторым и пятым днями после инъекции, и, как правило, уменьшаются при последующем введении препарата. Вероятность проявления реакций подобного типа может быть снижена путем назначения меньших доз препарата при повышении частоты приема или путем сопутствующего применения противопаркинсонических средств (тригексифенидил, бензатропин или проциклидин). Указанные препараты не следует назначать регулярно вследствие риска обострения антихолинергических побочных явлений, провоцирования состояний спутанности сознания или нарушения терапевтической эффективности Модитен депо.

При тщательном подборе доз число пациентов, которым показан прием противопаркинсонических препаратов, может быть минимизировано.

Поздняя дискинезия возможна у некоторых пациентов при длительной терапии антипсихотическими препаратами или уже после прекращения лечения. Повышение риска отмечено у лиц пожилого возраста, особенно у женщин, при назначении высоких доз. Симптомы носят персистирующий характер и в некоторых случаях необратимы. Поздняя дискинезия проявляется в виде ритмичных непроизвольных движений языка, мышц лица или шеи (высовывание языка, надувание щек, гримасничанье, жевательные движения), в некоторых случаях возможны непроизвольные движения конечностей. Эффективного лечения поздней дискинезии не существует. В случае возникновения указанных симптомов прием антипсихотического препарата рекомендовано прекратить. При возобновлении лечения, повышении дозы препарата или замене одного антипсихотического средства другим возможно «маскирование» симптомов. Также отмечено, что «червеобразные» движения языка являются ранним признаком заболевания, которое не развивается при прекращении лечения на этом этапе.

Другие нежелательные явления

При приеме препаратов фенотиазина иногда наблюдаются сонливость, вялость, нечеткость зрения, сухость во рту, запор, затрудненное или непроизвольное мочеиспускание, незначительное снижение артериального давления, нарушение интеллектуальных способностей, эпилептические припадки.

Также в ходе лечения фенотиазином наблюдались головная боль, заложенность носа, рвота, эмоциональное возбуждение, бессонница и гипонатриемия.

Получены редкие сообщения о патологических изменениях крови при применении производных фенотиазина. Если у пациента развиваются признаки устойчивой инфекции, то следует провести анализ крови. Сообщалось о транзиторной лейкопении и тромбоцитопении; в редких случаях - о появлении антинуклеарных антител и СКВ.

Имеются редкие сообщения о желтухе. При этом транзиторные отклонения от нормы тестов оценки функции печени могут быть получены и при отсутствии данного синдрома.

Получены сообщения о редких случаях преходящего повышения уровня холестерина в сыворотке крови у пациентов при приеме флуфеназина перорально.

Пигментация кожи и помутнение хрусталика иногда наблюдались после длительного приема высоких доз препаратов данного класса.

Известно, что фенотиазин вызывает реакции фоточувствительности, но для флуфеназина таких сообщений получено не было. Иногда возможны реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции).

Пожилые пациенты могут быть более чувствительны в отношении седативного и гипотензивного эффектов.

Воздействие фенотиазина на сердце зависит от дозы. Изменения на ЭКГ с удлинением интервала QT и изменением зубца Т возможны при применении умеренных и высоких доз препарата; пациенты сообщали о предшествующей сильной аритмии, включая пароксизмальную желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков. Известны случаи внезапной смерти у госпитализированных пациентов, получавших фенотиазин.

Известны случаи венозной тромбоэмболии, в том числе легочной эмболии и тромбоза глубоких вен, связанные с приемом антипсихотических препаратов - частота неизвестна.

Препараты фенотиазина могут нарушать регуляцию температуры тела. Пожилые люди или пациенты с гипотиреозом могут быть особенно чувствительны к гипотермии. При жаркой и влажной погоде или вследствие приема препаратов, нарушающих потоотделение (например, противопаркинсонические средства) может быть повышена угроза гипертермия.

В редких случаях у пациентов, находившихся на терапии антипсихотическими препаратами, был установлен злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), характеризующийся гипертермией, а также некоторыми из далее перечисленных или всей совокупностью симптомов: мышечная ригидность, расстройство вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, потоотделение), акинезия и измененное состояние сознания, иногда развивающееся до помрачения сознания или комы. Лейкоцитоз, повышение КФК, нарушения функции печени и острая почечная недостаточность также возможны. В указанных случаях следует немедленно прекратить прием антипсихотических препаратов и обеспечить интенсивную симптоматическую терапию.

Гормональные эффекты фенотиазина включают в себя гиперпролактинемию, галакторею, гинекомастию, олигоменорею или аменорею. Может быть нарушена половая функция, возможен ложный результат при проведении теста на беременность. Также известны случаи нарушения секреции антидиуретического гормона.

Получены сообщения о возникновении отеков при приеме фенотиазина.