Метопролол-ЛФ: инструкция по применению

Прозрачная бесцветная жидкость.

Одна ампула 5 мл содержит:

активное вещество: метопролола тартрат - 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

β-адреноблокаторы. Селективные β-адреноблокаторы.

Код АТХ: С07АВ02.

Фармакодинамика

Механизм действия

Метопролол - кардиоселективный β1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.

Фармакодинамические эффекты

Применение метопролола приводит к отрицательному хронотропному эффекту - снижению частоты сокращения сердца. В результате после внутривенного введения метопролола уменьшатся минутный объем и артериальное давление.

Клиническая эффективность и безопасность

В рандомизированное плацебо-контролируемое исследование СОММIТ было включено 45 852 пациента, поступивших в больницу в течение 24 часов после появления симптомов с подозрением на острый инфаркт миокарда, подтвержденным изменениями на ЭКГ. Пациентов случайным образом распределяли на группу, которым назначался метопролол (до 15 мг внутривенно, а затем 200 мг перорально) и на группу плацебо, которым метопролол не назначался. Пациенты наблюдались до 4 недель в условиях госпиталя. Исследовались: 1) смертность от повторного инфаркта или остановки сердца; и 2) смертность от любой другой причины в течение периода лечения. Ни один из показателей не был значительно снижен в группе, где назначался метопролол. Тем не менее, лечение метопрололом ассоциировалось с меньшим количеством пациентов с повторным инфарктом и фибрилляцией желудочков, но при этом в этой группе был отмечено статистически значимое увеличение риска развития кардиогенного шока в течение первого дня после назначения метопролола. Риск подобного осложнения значительно увеличивался у пациентов с гемодинамически неустойчивыми состояниями.

Фармакокинетика

Метаболизм

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени, главным образом, изоферментом СYР2D6 с образованием трех основных метаболитов.

Выведение

Метопролол устраняется главным образом печеночным метаболизмом, средний период полувыведения составляет 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Коэффициенты метаболизма варьируют между индивидуумами, с плохими метаболитами (приблизительно 10 %), демонстрируя более высокие концентрации в плазме и более медленную элиминацию, чем экстенсивные метаболиты. Однако у индивидуумов концентрация в плазме стабильна и воспроизводима.

• наджелудочковая тахикардия;
• профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли в остром периоде инфаркта миокарда.

Препарат Метопролол-ЛФ предназначен для внутривенного введения. Парентеральное введение Метопролол-ЛФ следует проводить под наблюдением специально подготовленного персонала в местах, где можно мониторировать величину артериального давления, ЭКГ и проводить реанимационные мероприятия. Необходимая доза подбирается индивидуально в соответствии со следующими рекомендациями.

Суправентрикулярная тахиаритмия

На начальном этапе препарат вводят в дозе 5 мг (5 мл) со скоростью 1-2 мг/мин. Инъекции в такой дозе можно повторять через каждые 5 минут до достижения необходимого терапевтического эффекта. Обычно доза 10-15 мг (10-15 мл) оказывается достаточной. Из-за риска выраженного падения артериального давления, внутривенное введение Метопролол-ЛФ пациентам с систолическим артериальным давлением ниже 110 мм рт.ст. следует проводить с крайней осторожностью.

Максимальная доза для внутривенного введения - 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли в остром периоде инфаркта миокарда

Внутривенное введение препарата Метопролол-ЛФ должно проводиться в специализированном медицинском отделении после стабилизации гемодинамического состояния пациента. Терапию начинают с дозы 5 мг (5 мл). Введение дозы препарата можно повторять через каждые 2 минуты под контролем величины артериального давления, ЧСС и ЭКГ. Вторая или третья дозы не должна вводиться, если систолическое артериальное давление < 90 мм рт.ст., частота сердечных сокращений < 40 уд/мин, а время PQ > 0,26 секунд, или если отмечается усиление одышки или холодный липкий пот. Максимальная доза составляет 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции следует назначить внутрь 50 мг метопролола тартрата каждые 6 часов в течение 48 часов.

Для длительного приема следует назначать таблетки препарата Метопролол-ЛФ или таблетки с замедленным высвобождением препарата Метопролол МВ.

Нарушение функции почек

Почечная функция лишь незначительно влияет на скорость выведения препарата, поэтому нет необходимости в коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек. Нарушение функций печени

Обычно пациентам, страдающим от цирроза печени, могут назначить такую же дозу, что и пациентам с нормальной функцией печени, так как метопролол слабо связывается с белками плазмы. Только в случае наличия признаков очень тяжелого нарушения функции печени (например, пациенты, у которых проводилась операция шунтирования) необходимо рассмотреть возможность снижения дозы препарата.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы препарата не требуется, однако титрование дозы следует проводить с осторожностью.

Дети

Опыт применения метопролола у детей ограничен.