Метопролол Фармтехнология : инструкция по применению

Лекарственная форма и ее описание

Двояковыпуклые таблетки белого или серовато-белого цвета с возможным наличием мраморности.

Каждая таблетка в качестве активного вещества содержит 25 мг, 50 мг или 100 мг метопролола тартрата и следующие вспомогательные компоненты: повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмала гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.

Селективные бета-адреноблокаторы.

Код АТС: С07АВ02

Фармакологические свойства

Метопролол блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью, обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Гипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Повышенное АД снижается в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений (удлинение диастолы способствует улучшению перфузии миокарда), энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. В результате этого снижается частота и тяжесть приступов ИБС, повышается переносимость физических нагрузок.

Антиаритмическое действие метопролола обусловлено устранением аритмогенных и симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и скорости распространения возбуждения через атриовентрикулярный (АВ) узел (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) и по дополнительным путям, торможением автоматизма и удлинением рефрактерного периода.

Как и другие бета-адреноблокаторы, не обладающие внутренней симпатомиметической активностью (пропранолол, тимолол), метопролол может предупреждать развитие приступов мигрени.

Метопролол, как и другие метопролол-содержащие препараты, показан:

Гипертензия – применяется в качестве монотерапии или при необходимости в сочетании с другими антигипертензивными препаратами.

Стенокардия. Препарат можно применять в качестве монотерапии и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

Поддерживающая терапия – для вторичной профилактики и снижения риска сердечно-сосудистой смерти и повторного инфаркта после острого периода инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, желудочковые экстрасистолы).

Гипертиреоз (для снижения частоты сердечного ритма).

Профилактика приступов мигрени.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к метопрололу или другим (вспомогательным) ингредиентам препарата, АВ-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, синдром слабости синусового узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС < 50 уд./мин), стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, артериальная гипотензия (САД < 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, кормление грудью, одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное внутривенное введение верапамила. Тяжелая бронхиальная астма или наличие тяжелых бронхоспастических реакций в анамнезе; нелеченая феохромоцитома, метаболический ацидоз. Метопролол противопоказан при инфаркте миокарда, осложненном выраженной брадикардией, АВ-блокадой I степени, гипотензией (САД <100 мм рт. ст.) и тяжелой сердечной недостаточностью. Детский возраст до 18 лет.

Дозировка подбирается индивидуально в соответствии с симптоматикой заболевания. Таблетки принимают внутрь натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством питьевой воды после еды. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии. Длительность курса терапии устанавливается врачом индивидуально и зависит от особенностей течения заболевания. Если после длительного применения препарата требуется прекращение лечения, то делать это нужно постепенно и медленно, так как внезапная отмена препарата может привести к резкому повышению артериального давления.

Артериальная гипертензия: при артериальной гипертензии умеренной и средней тяжести начальная доза составляет 25–50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг (по 100 мг утром и вечером) или добавить другое гипотензивное средство.

Стенокардия: начальная доза составляет 25–50 мг два-три раза в сутки. В зависимости от получаемого эффекта, данную дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки в два приема или добавить другой антиангинальный препарат.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда: обычная доза составляет 50–100 мг два раза в день (утром и вечером).

Аритмии: начальная доза составляет 25–50 мг два-три раза в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг или добавляют другое противоаритмическое средство.

Гипертиреоз: дозу следует устанавливать индивидуально. Рекомендации по применению: в начале лечения по 50 мг 3–4 раза в сутки; дозу можно увеличить до 100 мг 3–4 раза в сутки, если ЧСС выше чем 75 уд./мин спустя 3–4 дня лечения начальной дозой препарата. При гипертиреозе биотрансформация метопролола повышена, поэтому может быть необходимо применение высшей дозы препарата. Препарат обычно применяют в период отмены другого лекарственного средства.

Функциональные расстройства сердца, сопровождающиеся тахикардией: обычная доза составляет 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости разовую дозу можно повысить до 100 мг, сохраняя прежний режим приема.

Профилактика приступов мигрени: обычная доза составляет 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости разовую дозу можно повысить до 100 мг два раза в сутки.

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек: изменение дозирования лекарственного средства при нарушениях функции почек не требуется.

Нарушения функции печени: пациентам, страдающим заболеваниями печени, метопролол назначают в тех же дозах, что и пациентам, у которых функция печени не нарушена. Однако в случае значительного нарушения функции печени (например, после операции шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы метопролола.

Пациенты пожилого возраста: корректировка дозы не требуется.

Дети: клинический опыт применения метопролола у детей ограничен.

Метопролол обычно хорошо переносится пациентами, побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола.

Используемые ниже параметры частоты возникновения побочных эффектов оцениваются по следующей схеме: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень редкие: тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ и питания

Нечастые: увеличение массы тела.

Нарушения психики

Нечастые: депрессия, нарушение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары.

Редкие: нервозность, тревожное состояние, импотенция, нарушение сексуальной функции.

Со стороны нервной системы

Очень частые: утомляемость.

Частые: головокружение, головная боль.

Нечастые: парестезия, мышечные спазмы.

Очень редкие: изменение вкусовых ощущений.

Со стороны органа зрения

Редкие: нарушения зрения, ксерофтальмия и/или раздражение глаз, конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Очень редкие: шум в ушах, ухудшение слуха.

Со стороны сердца

Частые: брадикардия, сердцебиение.

Нечастые: усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок при инфаркте миокарда*, предсердно-желудочковая блокада I степени, отеки, боль в области сердца.

Редкие: аритмии, нарушение проводимости.

* В исследовании, включавшем 46 000 пациентов с острым инфарктом миокарда, в подгруппе больных с низким прогностическим индексом развития кардиогенного шока у лиц, получавших метопролол, частота развития кардиогенного шока была на 0,4 % (2,3 %) выше, чем у лиц, получавших плацебо (1,9 %). Индекс шока рассчитывался на основании возраста, пола, возможного запоздания начала лечения, классификации по Киллипу, артериального давления, частоты сердечных сокращений, изменений на ЭКГ, гипертонии в анамнезе и отражал абсолютный риск развития шока. В подгруппу пациентов с низким прогностическим индексом развития кардиогенного шока входили лица, которым рекомендуется лечение метопрололом при остром инфаркте миокарда.

Со стороны сосудов

Частые: ортостатическая гипотензия (очень редко с обмороком), похолодание конечностей.

Очень редкие: гангрена на фоне ранее существовавших нарушений периферического кровообращения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частые: диспноэ напряжения.

Нечастые: бронхоспазм (даже при отсутствии диагностированного обструктивного заболевания легких).

Редкие: ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: тошнота, боль в животе, понос, запор.

Нечастые: рвота.

Редкие: сухость во рту.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Редкие: гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечастые: кожная сыпь (подобная крапивнице или псориазу, дистрофические кожные поражения), повышенная потливость.

Редкие: выпадение волос.

Очень редкие: фотосенсибилизация, прогрессирующий псориаз.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень редкие: артралгия.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

Редкие: изменение функциональных печеночных проб.

Прием препарата Метопролол следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин – 2 ч после начала приема препарата.

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок; при острой передозировке – кардиогенный шок, потеря сознания, кома, АВ-блокада, вплоть до остановки сердца, кардиалгия.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств, вызывание рвоты (в случае ее отсутствия); при выраженном снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, наличия брадикардии и сердечной недостаточности необходимо внутривенное введение бета-адреностимуляторов с интервалом в 2–5 мин (до достижения желаемого эффекта) или внутривенное введение 0,5–2 мг атропина сульфата; при отсутствии эффекта – допамин, добутамин или норадреналин. В последующем возможно назначение 1–10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме – ингаляции или внутривенное введение стимуляторов бета2-адренорецепторов. При судорогах внутривенно (медленно) вводят диазепам. Применение гемодиализа не эффективно из-за низкой способности метопролола проникать через полунепроницаемые мембраны.

Лекарственное средство Метопролол следует с осторожностью применять при сахарном диабете, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), хронической печеночной и/или почечной недостаточности, миастении, феохромоцитоме, АВ-блокаде I степени, тиреотоксикозе, депрессии (в т. ч. в анамнезе), псориазе, беременности, в детском (до 18 лет эффективность и безопасность не определены) и пожилом возрасте.

При проведении лечения лекарственным средством Метопролол следует осуществлять регулярное измерение ЧСС и АД: при ЧСС менее 50 уд./мин необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Больные сахарным диабетом должны регулярно определять содержание глюкозы в крови и при необходимости консультироваться с врачом по поводу коррекции дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов. При сахарном диабете прием Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию, потливость, повышение АД).

Применение Метопролола больными хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.

При применении Метопролола возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

С целью профилактики синдрома отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД) Метопролол следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 10 дней. В этот период пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55–60 уд./мин, при нагрузке – не более 110 уд./мин.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны знать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Резкая отмена препарата у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику данного заболевания (тахикардию).

Не смотря на то, что кардиоселективные бета-адреноблокаторы оказывают более слабое влияние на дыхание, чем неселективные, при назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета2-адреномиметиков (в таблетках или в виде аэрозоля).

У больных с феохромоцитомой Метопролол следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии препаратом Метопролол (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием; отмены препарата не требуется).

В случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, выраженного снижения АД, АВ-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени необходимо проконсультироваться с врачом по поводу коррекции режима дозирования лекарственного средства Метопролол или прекращении лечения.

В случае развития депрессии следует сообщить об этом врачу с целью решения вопроса о прекращении лечения лекарственным средством Метопролол.

Беременность и лактация

Поскольку применение лекарственного средства Метопролол может увеличить риск внутриутробной задержки роста плода, возникновения у него угнетения дыхания, гипогликемии, брадикардии и гипотензии, препарат во время беременности следует назначать по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск. При этом необходимо тщательное наблюдение за внутриутробным развитием плода и за новорожденными, особенно в течение 48–72 час после родоразрешения.

Так как влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, женщинам, принимающим Метопролол, следует прекратить грудное кормление.

Управление транспортом и механизмами

Метопролол влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами и выполнять работу с повышенным риском несчастных случаев, особенно в начале лечения и при одновременном приеме алкоголя (возможно развитие головокружения и усталости). В этой ситуации для установления дозового режима приема препарата нужна консультация врача.

При одновременном применении метопролола с другими лекарственными средствами возможно усиление или угнетение выраженности его фармакологических эффектов.

Ингибиторы МАО могут значительно усилить гипотензивное действие. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Метопролол должен составлять не менее 14 дней.

Внутривенное введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, а совместное применение нифедипина – привести к значительному снижению АД.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС могут снижать выраженность гипотензивного действия.

Применение этанола может сопровождаться усилением угнетающего действия на ЦНС и более выраженным снижением АД.

Алколоиды спорыньи могут усиливать риск нарушений периферического кровообращения.

При совместном приеме с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином — повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и длительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).

Антигипертензивные средства, нитраты, блокаторы кальциевых каналов способствуют повышению риска развития артериальной гипотензии.

Верапамил, дилтиазем, амиодарон, резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, средства для общей анестезии и сердечные гликозиды могут усилить выраженность урежения ЧСС и угнетения АВ-проводимости.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и непрямых антикоагулянтов под влиянием метопролола может усиливаться и пролонгироваться.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению его плазменных концентраций и уменьшению эффекта.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб могут повышать риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Метопролол может снижать клиренс ксантинов, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Клиренс лидокаина под влиянием метопролола уменьшается, что сопровождается повышением концентрации лидокаина в плазме крови.

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Празозин. У пациентов, принимающих бета-блокаторы, может усилиться развитие острой постуральной гипотензии после приема празозина.

Клонидин. Если необходимо отменить комбинированную терапию с клонидином, то следует отменить метопролол за несколько дней до отмены клонидина. Это обусловлено тем, что гипертензия, которая может развиться после отмены клонидина, может быть увеличена у пациентов, получающих одновременно бета-адреноблокаторы.

У больных диабетом, применяющих инсулин, бета-адреноблокаторы могут углубить или пролонгировать гипогликемию.

Одновременный прием нестероидных противовоспалительных средств, таких как индометацин, может снижать антигипертензивный эффект метопролола.

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре от 15 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Срок годности указан на упаковке. Данный препарат нельзя использовать после даты, указанной на упаковке.

По рецепту врача.

Форма выпуска

Таблетки 25 мг и 50 мг в контурной ячейковой упаковке № 10x6 и банках из полиэтилентерефталата № 60; таблетки 100 мг в контурной ячейковой упаковке № 10x3 и банках их полиэтилентерефталата № 30. Вместе с листком-вкладышем контурные ячейковые упаковки (шесть или три) или одна банка, содержащие соответствующие дозировки лекарственного средства Метопролол, помещают в пачки из картона.

Производитель

ООО «Фармтехнология», 220024 г. Минск, ул. Корженевского, 22,

тел./факс: (017) 309 44 88, эл. почта: ft@ft.by.

Веб-сайт: ft.by