Метадона гидрохлорид молтени: инструкция по применению

Действующее вещество – Метадона гидрохлорид – 5 мг/мл, вспомогательные вещества: сахароза – 400 мг/мл, глицерин – 100 мг/мл, натрия бензоат – 0,5 мг/мл, кислота лимонная моногидрат – 1,0 мг/мл, лимонный ароматизатор (этиловый спирт, вода, эфирное масло лимона) – 1,5 мг/мл, вода очищенная до 1 мл.

Прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета сиропообразный раствор с запахом лимона.

Средства, используемые при опиоидной зависимости.
Код АТХ – N07BC02

Метадон является синтетическим анальгетическим опиоидным агонистом, действующим на μ-рецепторы, с фармакологической активностью, качественно подобной морфину.
Эффектами приема метадона, эффективного и при пероральном применении, являются быстрое наступление анальгезии, пролонгированная активность в качестве супрессора синдрома отмены у физически зависимых лиц, а также тенденция вызывать значительные продолжительные эффекты после повторного приема.
Прекращение приема препарата вызывает синдром отмены, качественно подобный морфину, отличаясь более постепенным началом, несколько большей продолжительностью и менее серьезными симптомами.
Пероральное применение вызывает постепенное начало действия, снижение максимальных концентраций и более длительный период анальгетического эффекта по сравнению с морфином.
Фармакокинетика: Абсорбция: Метадон быстро всасывается при применении внутрь (благодаря действию, опосредованному р-гликопротеином) и определяется в плазме в пределах 30 мин после применения, достигая максимальной концентрации в крови спустя 3-4 часа (с анальгетическим эффектом, начинающимся через 45 минут после применения. Анальгетический эффект начинается через 15 минут после подкожного или внутримышечного введения).
Около 85% метадона в плазме связывается с протеинами: in vitro 44% связывается с альбумином, 17% с гамма-глобулинами, поэтому при сравнения данных для всех протеинов следует, что часть препарата также связывается с альфа-глобулинами и бета-глобулинами.
Метадон распределяется в тканях, проникает через плаценту и секретируется в грудное молоко.
Метаболизм: Метадон в основном метаболизируется в печени (с помощью CYP3A4).
Элиминация: Метадон и его печеночные метаболиты (в основном, продукты Н-деметилирования и циклизации) выводятся с мочой и желчью.
Фармакокинетика показывает высокую межиндивидуальную вариабельность и различия при однократном и повторном приеме.
Период полувыведения может значительно варьировать (от 15 до 60 часов), обуславливая необходимость точного дозирования.
У лиц с отсутствием толерантности кажущийся средний период полувыведение после однократной дозы составляет около 15 часов, в то время как после длительного применения кажущийся период полувыведение составляет 22 часа.
Доклинические данные:
Для рацемического метадона гидрохлорида определены следующие ЛД50: крысы (п/о) ЛД50 95 мг/кг; мыши (в/в) 32 мг/кг; собаки (в/в) 29 мг/кг.
Назначение метадона гидрохлорида в период беременности может вызывать нарушения центральной нервной системы и роста новорожденных.
В частности, после внутрибрюшинного введения беременным крысам между 1 и 22 днем гестации общая минимальная доза, при которой наблюдались токсические эффекты у новорожденных, составляла 135 мг/кг.

- Сильные болевые синдромы у пациентов, которые больше не отвечают на последовательное применение анальгетиков, нестероидных и стероидных противовоспалительных препаратов, слабых опиоидов.
- Лечение наркотической зависимости.
Детоксикацию и поддерживающее лечение необходимо проводить под медицинским наблюдением.
Если метадон назначается для лечения героиновой зависимости на срок более трех недель, процедура переходит от лечения острого абстинентного синдрома к заместительной поддерживающей терапии.

Только для взрослых. Препарат предназначен исключительно для перорального приема. Больные, которые принимают Метадона гидрохлорид Молтени, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением и получать надлежащую психологическую и социальную поддержку.
При болевом синдроме
Эффективная обезболивающая доза подбирается в соответствии с интенсивностью боли и ответом пациента на применение препарата.Обычная доза для взрослых составляет 5-20 мг один раз в сутки в соответствии с медицинскими показаниями.
В отдельных случаях у пациентов с чрезвычайно интенсивной болью или у пациентов с толерантностью к обезболивающему действию наркотиков может возникать необходимость превышения обычной рекомендуемой дозы.
Лечение опиоидной зависимости
Препарат необходимо применять на ежедневно в строгом соответствии с протоколом лечения и рекомендациями врача. Один лечебный цикл составляет не более чем 21 день и не может быть повторен ранее 4 недель после завершения предыдущего цикла.
Начальная разовая доза составляет от 15 до 20 мг метадона, обычно является достаточной для устранения синдрома отмены. Доза может быть увеличена, если симптомы отмены не устранены или диагностируются повторно. Когда пациент физически зависим от высоких доз опиоидов, может возникнуть необходимость в превышении этих уровней: обычно адекватной является доза 40 мг в сутки, в один или два приема. Прием препарата продолжаться в течение 2-3 дней, затем доза препарата постепенно уменьшается. Уменьшение дозы определяется индивидуально. У госпитализированных пациентов, ежедневное снижение на 20% общей дозы обычно переносится хорошо. Для амбулаторных пациентов должен снижение дозы должно проходить медленнее.
Если метадон назначается на срок более, чем трех недель, то такая процедура уже не считается детоксикацией или лечением острого синдрома отмены, а обозначается как заместительная поддерживающая терапия, даже если ее конечной целью является полная отмена препарата.
У больных с доказанной стабильной опиоидной зависимостью, можно применять поддерживающее лечение, если предыдущие многоплановые разносторонние вмешательства не дали положительных результатов.
Такое лечение подходит пациентам с доказанной опиоидной зависимостью и ВИЧ-инфицированных пациентов с ослабленной иммунной системой или у больных СПИДом, если врач считает, что иной тип программы терапии с меньшей вероятностью приведет к прекращению применения опиоидов.
В случае успеха заместительная терапия может устранять тягу, т.е. непреодолимую потребность в поиске и употреблении героина, а также снижать тревожность наркозависимого.
У лиц с тяжелой героиновой зависимостью, известных в лечебном центре, нет необходимости проводить проверки с помощью системного налоксонового теста, но, разумеется, важно контролировать наличие морфина в биологических жидкостях.
Анализ мочи на наличия наркотиков и психотропных веществ является неотъемлемой частью лечения с использованием метадона. Также необходим контроль в отношении злоупотребления алкоголем.
Если тест на наличие в моче опиоидных веществ окажется положительным, данный случай подлежит обязательной переоценке. В каждом отдельном случае дозировка определяется врачом, чтобы предупредить потребность в героине, учитывая психофизическое состояние и соответствующие патологические изменения у данного лица.
При поддерживающей терапии пациенты получают постоянную дозу метадона в течение многих лет; другим же пациентам дозу приходится периодически увеличивать или уменьшать. В любом случае доза должна быть такой, чтобы эффект приема продолжался не менее 24 часов. В качестве примера следует отметить, что большинство пациентов принимает препарат в дозе от 50 до 120 мг в сутки в зависимости от степени переносимости и способности метаболизировать препарат.