Маброн: инструкция по применению

Каждая капсула содержит 50 мг Трамадола гидрохлорида и вспомогательные вещества (кроскармеллозу натрия, повидон К25, целлюлозу микрокристаллическую, диоксид кремния коллоидный, магния стеарат).

Колпачок капсулы: желатин, двуокись титана (Е171), хинолиновый желтый (Е104), оксид железа желтый (Е172), бриллиантовый голубой FD&C No.l (Е133).

Корпус капсулы: желатин, двуокись титана (Е171), хинолиновый желтый (Е104), оксид железа желтый (Е172).

твердые желатиновые капсулы размером «4» с желтым корпусом и темно-зеленым колпачком.

Анальгетики. Опиоиды. Код АТС: N02AX02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Трамадол - анальгетик центрального действия. Является синтетическим опиоидом. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном мозге и ЖКТ; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС. Анальгетический эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением - антиноцицептивной систем организма. Седативно влияет на кору головного мозга, угнетает кашлевой и дыхательный центры, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва; вызывает спазм гладких мышц сфинктеров.

Фармакокинетика

После приема внутрь трамадол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ (около 90%). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при повторном применении препарата. Связывание с белками плазмы - 20%. Объем распределения при пероральном приёме составляет 306 л. Проходит через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется в грудное молоко. Трамадол метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным. Выводится почками - 90% (около 30% - в неизменном виде, до 60% - в виде метаболитов и конъюгатов) и через кишечник - 10%. Период полувыведения составляет 6-7 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с явлениями печеночной недостаточности период полувыведения трамадола и моно-0-десметилтрамадола увеличивается до 9-18 ч и 9-28 ч соответственно, а у больных с почечной недостаточностью (КК менее 5 мл/мин) эти показатели составляют 8-14 ч и 14- 20 ч соответственно. Отмечено увеличение периода полу выведения у больных старше 75 лет.

Болевой сидром умеренной и сильной интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, при проведении болезненных диагностических и терапевтических процедур.