Ловастатин таблетки: инструкция по применению

Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Каждая таблетка содержит:

действующее вещество: ловастатин - 20 мг или 40 мг;

вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, бутилгидроксианизол Е 320, лактоза моногидрат.

Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Код АТХ С10АА02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гиполипидемическое средство. Ловастатин нарушает первую стадию синтеза холестерина в печени - образование мевалоновой кислоты. В организме ловастатин гидролизуется до активной формы - Р-гидроксикислоты, которая ингибирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА-редуктазу и нарушает превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту, в результате чего снижается синтез холестерина, усиливается его катаболизм. Ловастатин снижает содержание в крови липопротеидов очень низкой плотности, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов, умеренно увеличивает содержание липопротеидов высокой плотности.

Поскольку конверсия ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту является ранней стадией синтеза холестерина, терапия ловастатином не приводит к накоплению токсичных стеролов.

При приеме лекарственного средства 1 раз/сут продолжительность действия составляет 24 часа. Действие ловастатина сохраняется на протяжении 4-6 недель после отмены курсового приема Фармакокинетика

Ловастатин при приеме внутрь медленно и не полностью всасывается из пищеварительного тракта (около 30 % принятой дозы), при приеме натощак абсорбция снижается на 30 %. Максимальная концентрация ловастатина в плазме достигается через 2 часа, но затем концентрация в плазме быстро снижается и через 24 часа составляет 10% от максимального. Ловастатин подвергается активному метаболизму первичного прохождения с последующей экскрецией продуктов распада с желчью. В результате количество ловастатина, попадающего в системный кровоток, составляет менее 5 % от принятой дозы. Межиндивидуальная вариабельность биодоступности составляет приблизительно 40 % для AUC.

Как ловастатин, так и его 0-гидроксикислотный метаболит, в общем сосудистом русле циркулируют в связанной с белками плазмы форме (около 95 %). Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при применении 1 раз в сутки на ночь (холестерин синтезируется в основном ночью) достигается на 2-3 день терапии и в 1,5 раза превышает стабильную равновесную концентрацию ловастатина, обусловленную приемом однократной дозы. Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, где окисляется до метаболитов, часть из которых сохраняет активность. Ловастатин в основном выделяется с желчью. Около 85 % дозы выводится с калом и только 10 % - с мочой. Выраженный гиполипидемический эффект развивается через 2 недели, максимальный - в течение 4-6 недель.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) после приема однократной дозы концентрация ловастатина была примерно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Применение лекарственного средства Ловастатин должно быть составной частью терапии пациентов с дислипидемией, подверженных риску развития атеросклеротических сосудистых заболеваний. Ловастатин следует применять в дополнение к диете с ограничением содержания в пище насыщенных жиров и холестерина, в качестве составной части комплексной терапии, направленной на снижение общего уровня холестерина и ЛПНП-холестерина до нормы, в случае неэффективности диетотерапии и других немедикаментозных методов лечения.

Первичная профилактика ишемической болезни сердца.

Ловастатин показан пациентам без клинических признаков заболеваний сердечно-сосудистой системы, с умеренно повышенным уровнем общего холестерина, ЛПНП-холестерина и уменьшенным уровнем ЛПВП для снижения риска инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, процедуры коронарной реваскуляризации.

Ишемическая болезнь сердца

Ловастатин назначается для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза у пациентов с ишемической болезнью сердца в рамках комплексной терапии, направленной на снижение общего уровня холестерина и ЛПНП-холестерина до нормы.

Гиперхолестеринемия

Ловастатин назначается в качестве дополнения к диете для снижения повышенного уровня общего холестерина и ЛПНП-холестерина у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (типа IIа и IIb) при неэффективности немедикаментозных методов лечения, в том числе, диетотерапии.

Способ применения и дозировка

Таблетку принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Перед началом приема ловастатина пациенту необходимо назначить стандартную холестеринснижающую диету, которую пациент должен соблюдать и в течение всего курса лечения. Дозы ловастатина необходимо подбирать в соответствии с основными целями терапии и реакцией пациента на терапию.

Начальная обычная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Лекарственное средство Ловастатин принимают во время ужина. При необходимости, корректировка дозы может проводиться с интервалом не менее четырех недель. Максимальная суточная доза ловастатина составляет 80 мг в 1 или 2 приема (во время завтрака и ужина).

У пациентов, принимающих даназол, дилтиазем, дронедарон или верапамил, терапия ловастатином должна начинаться с 10 мг, а максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг. У пациентов, принимающих амиодарон, максимальная суточная доза ловастатина не должна превышать 40 мг в сутки.

Для пациентов, получающих иммунодепрессивную терапию, и пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) максимальная суточная доза ловастатина составляет 20 мг. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Пациенты, которым необходимо снижение ХС ЛПНП на 20 % или больше, должны начать с приема 20 мг ловастатина в сутки.

Необходимо периодически контролировать уровень холестерина в крови, в случае снижения концентрации общего холестерина до 140 мг/100 мл (3,6 ммоль/л) или снижения концентрации липопротеидов низкой плотности до 75 мг/ 100 мл (1,94 ммоль/л) дозу ловастатина следует уменьшить.

Ловастатин следует использовать с осторожностью у пациентов, которые употребляют значительное количество алкоголя и/или имеют заболевания печени в анамнезе. При выявлении значительных патологических изменений (увеличение активности печеночных трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) доза лекарственного средства должна быть уменьшена или лечение прекращено.

При применении лекарственного средства пациентами пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

В случае пропуска текущей дозы лекарственное средство Ловастатин необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Если у Вас возникли сомнения или вопросы, обратитесь к своему лечащему врачу.