Лоризан: инструкция по применению

действующее вещество: 5 мл сиропа содержит лоратадина 5 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, глицерин, пропиленгликоль, натрия бензоат (Е211), ароматизатор абрикосовый, сахар, вода очищенная.

Общая характеристика

Прозрачная, бесцветная или с едва желтоватым оттенком жидкость со специфическим запахом. Допускается легкая опалесценция.

Информация о производителе

ПАО «Галичфарм».

79024, Украина, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТС R06AX13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Лоризан - трициклический селективный блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. При применении в рекомендуемой дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не было выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, лабораторных исследованиях, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Лоризан не имеет значимого влияния на активность Н2-гистаминовых рецепторов. Не блокирует захват норэпинефрина и фактически не имеет влияния на сердечнососудистую систему или на активность водителя ритма.

Фармакокинетика.

После перорального приема лоратадин хорошо всасывается и метаболизируется под влиянием CYP3A4 и CYP2D6, главным образом в дезлоратадин. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме крови составляет 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа соответственно. Лоратадин и его метаболит хорошо связываются с белками плазмы.

Биодоступность лоратадина и дезлоратадина прямо пропорциональна дозе.

Фармакокинетический профиль лоратадина и его метаболитов у здоровых взрослых добровольцев сравнимый с профилем добровольцев пожилого возраста.

Прием пищи незначительно удлиняет время всасывания лоратадина, но не влияет на клинический эффект.

При хронической почечной недостаточности: значение площади под кривой и пиковая концентрация (Сmах) лоратадина и его метаболита в плазме крови больше по сравнению со значением площади под кривой и пиком концентрации (Сmах) в плазме крови добровольцев с нормальной функцией почек.

Период полувыведения лоратадина и его метаболита значительно не меняется от среднего периода полувыведения, наблюдаемого у здоровых людей.

Гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его метаболитов у данной группы пациентов.

У больных с алкогольным поражением печени возможно повышение значений фармакокинетических параметров лоратадина вдвое, в то время как фармакокинетический профиль метаболита не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его метаболита составляет 24 часа и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Примерно 80 % дозы лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой и фекалиями в равных соотношениях в течение 10 дней. Приблизительно 27 % дозы лоратадина выводится с мочой на протяжении первых 24 часов. Менее чем 1 % дозы выводится в неизмененном виде (как лоратадин или дезлоратадин).

У здоровых добровольцев период полувыведения лоратадина составляет в среднем 8,4 ч (3-20 ч), дезкарбоэтоксилоратадина - 28 ч (8,8-92 ч).

Фармакокинетический профиль для лоратадина у детей схож с профилем у взрослых.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей от 2 лет и старше.