Ланзоптол: инструкция по применению

Форма выпуска: Капсулы

МНН: Лансопразол

ФТГ: Протонового насоса ингибитор

Цены в аптеках: Минск

Уточняйте

В корзину

Содержание

Состав
Описание
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особенности применения
Меры предосторожности
Форма выпуска
Условия хранения
Срок годности
Условия отпуска из аптек

Состав

1 капсула содержит

Активное вещество: лансопразол, 30 мг.

Вспомогательные вещества: гранулы сахарные, гидроксипропилцеллюлоза, магния карбонат тяжелый, сахароза, крахмал кукурузный, натрия лаурилсуль- фат, гипромеллоза, кислоты метакриловой - этилакрилата сополимер (1:1) дисперсия 30 %, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (Е171).

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин.

Описание

Капсулы белого цвета.

Фармакологическое действие

Лансопразол ингибирует фермент Н7К⁺АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от причины. Лансопразол накапливается в париетальных клетках и становится активным в их кислой среде, после чего вступает в реакцию с сульфгидрильными группами Н+/К+АТФазы, вызывая ингибирование активности фермента.

Влияние на секрецию соляной кислоты

В дозе 30 мг тормозит продукцию соляной кислоты на 80%. При повторном ежедневном приеме в течение 7 дней выработка соляной кислоты тормозится на 90%. Однократный прием дозы 30 мг снижает базальную секрецию на 70%, чем обеспечивает облегчение симптомов пациента уже после принятия первой дозы. После 8 дней ежедневного приема секреция снижается на 85%. Быстрое облегчение симптомов достигается при приеме 1 капсулы (30 мг) в сутки, выздоровление наблюдается у пациентов с язвенной кишки в течение 2 недель, у пациентов с язвенной болезнью рефлюкс-эзофагитом - в течение 4 недель. При снижении кислотности желудочного сока лансопразол создает среду, в которой соответствующие антибиотики эффективны против Н. pylori.

Фармакокинетика

Лансопразол является рацематом двух активных энантиомеров, которые био- трансформируются в активную форму в кислой среде париетальных клеток. В связи с тем, что лансопразол быстро инактивируется соляной кислотой, его принимают перорально в лекарственной форме с кишечнорастворимым покрытием.

Абсорбция и распределение

Лансопразол обладает высокой (80-90%) биодоступностью при однократном приеме. Пиковые плазменные концентрации наблюдаются в пределах от 1,5 до 2,0 часов. Прием пищи замедляет скорость абсорбции лансопразола и снижает биодоступность примерно на 50%. Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Исследования показали, что при использовании гранул из открытых капсул и при использовании закрытых капсул значение AUC в результате остается одинаковым при растворении гранул в небольшом количестве апельсинового, яблочного или томатного сока, при смешивании с ложкой яблочного или грушевого сока, или при добавлении в ложку йогурта, пудинга или творога. Аналогичные значения AUC наблюдались при использовании гранул, взвешенных в яблочном соке или при введении через назогастральный зонд.

Метаболизм и выведение

Лансопразол активно метаболизируется в печени, выведение метаболитов осуществляется печенью и почками. Лансопразол в основном метаболизируется в основном ферментом CYP2C19. Фермент CYP3A4 также участвует в метаболизме. Плазменный период полувыведения варьирует от 1 до 2 часов после однократного приема у здоровых лиц. Доказательства накопления препарата отсутствуют. В плазме обнаруживаются следующие производные лансопразола: сульфон, сульфид и 5-гидроксил лансопразол. Данные метаболиты неактивны или не обладают антисекреторной активностью.

Исследование с С¹⁴ меченым лансопразолом показало, что примерно одна треть лансопразола выводится с мочой и две трети - с калом.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

Клиренс лансопразола уменьшается в пожилом возрасте, период полувыведения увеличивается примерно на 50 - 100%. Пиковые плазменные уровни не увеличиваются.

Фармакокинетика у пациентов с печеночной недостаточностью Эффект лансопразола в два раза сильнее у пациентов с легкой печеночной недостаточностью и значительно усиливается у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью.

Медленные метаболизаторы CYP2C19

CYP2C19 характеризуется генетическим полиморфизмом у 2-6% населения, называемого медленными метаболизаторами, которые гомозиготны по мутантно- му аллелю CYP2C19 и, следовательно, не имеют функциональною фермента CYP2C19. Действие лансопразола у данной группы населения несколько раз выше, чем у быстрых метаболизаторов.

Показания к применению

- Лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

- Лечение рефлюкс-эзофагита.

- Профилактика рефлюкс-эзофагита.

- Эрадикация Helicobacter pylori в составе комплексной антибактериальной терапии.

- Лечение и профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

- Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

- Синдром Золлингера-Эллисона.