Ламизил таблетки: инструкция по применению

действующее вещество: тербинафина гидрохлорид 281,25 мг, в пересчете на тербинафин 250 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая.

Таблетки круглые, двояковыпуклые, цвета от белого до белого с желтым оттенком, с гладкой или слегка неровной поверхностью, со скошенной стороны и надписью LAMISIL 250 (по кругу) - с другой. 

Тербинафин является аллиламином, который имеет широкий спектр действия против грибковых инфекций кожи, волос и ногтей, вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton (например: Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. tonsurans, Т. violaceum), Microsporum (например Microsporum canis), Epidermophyton floccosum и дрожжевые грибы рода Candida (например Candida albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может бьггь фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это приводит к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450.

При применении внутрь препарат накапливается в коже, волосах и ногтях в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.

После приема внутрь тербинафин хорошо всасывается (> 70%), а абсолютная биодоступность тербинафина с учетом метаболизма после первого прохождения через печень составляет примерно 50%. Однократная пероральная доза 250 мг тербинафина показала среднее значение максимальных концентраций в плазме - 1,3 мкг/мл через 1,5 часа после приема.

В равновесном состоянии, по сравнению с однократной дозой, максимальная концентрация тербинафина была в среднем на 25% выше, а экспозиция (AUC) в плазме увеличилась в 2,3 раза. На основании роста экспозиции в плазме можно вычислить эффективный период полувыведения ~ 30 часов. Прием пищи мало влияет на биодоступность тербинафина (повышение площади под кривой приблизительно на 20%), что не требует коррекции дозы.

Тербинафин активно связывается с белками плазмы (99%). Он быстро диффундирует через дерму и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также выделяется с секретом сальных желез и достигает высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и коже. Доказано, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.

Тербинафин быстро метаболизируется с участием не менее семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1А2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C19. Вследствие биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не имеющие противогрибковой активности. Они выводятся преимущественно с мочой. Не выявлено клинически значимых изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста.

Фармакокинетические исследования однократной дозы у пациентов с заболеванием почек (клиренс креатинина <50 мл / мин) или с сопутствующими заболеваниями печени показали, что клиренс Ламизила может снизиться примерно на 50%.

• Онихомикоз (грибковая инфекция ногтей).

• Микозы волосистой части головы, вызванные дерматофитами, такими как Trichophyton (напр.: Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. tonsurans, Т. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum.

• тяжелые инфекции, вызванные дерматофитами (лечение трихофитии гладкой кожи, промежности, дерматофитии стоп и дерматомикоза волосистой части головы) и дрожжевых инфекций кожи, вызванных грибами рода Candida (например Candida albicans), в тех случаях, когда локализация поражения, выраженность и распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.