Состав
Одна ампула (2 мл) содержит: действующего вещества –ксантинола никотината – 300 мг; вспомогательное вещество – воду для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика ксантинола никотината плохо изучена. После внутримышечного введения всасывается быстро и полно. При многократном применении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции лекарственного средства не отмечается.
После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени. У пациентов с нарушением функции печени и почек отмечено замедление элиминации ксантинола никотината и повышение его биодоступности. Аналогичная ситуация имеет место у пожилых лиц (в возрасте старше 60 лет), по сравнению с молодыми пациентами.
Фармакодинамика
Сосудорасширяющее, антиагрегантное и гиполипидемическое средство.
Механизм действия связан с входящими в состав молекулы лекарства ксантинолом и никотиновой кислотой. Содержащаяся в молекуле никотиновая кислота вызывает выброс простациклина из эндотелия, что обеспечивает вазодилатацию и антиагрегантный эффект, субстратно стимулирует синтез никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и НАД фосфата (НАДФ). Ксантинол – является слабым антагонистом A1-пуриновых рецепторов и, блокируя их, усиливает эффекты никотиновой кислоты: нарушается АДФ-зависимый путь агрегации тромбоцитов, происходит релаксация гладкомышечных клеток сосудов за счет блокады пуриновых рецепторов на их поверхности.
Вызывает расширение периферических сосудов, снижает их сопротивление току крови, улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей. Усиливает мозговое кровообращение, активирует процессы фибринолиза, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.
При длительном применении способен задерживать прогрессирование атеросклероза, снижать уровень холестерина и атерогенных липопротеинов, повышать активность липопротеинлипазы.
Фармакокинетика ксантинола никотината плохо изучена. После внутримышечного введения всасывается быстро и полно. При многократном применении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции лекарственного средства не отмечается.
После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени. У пациентов с нарушением функции печени и почек отмечено замедление элиминации ксантинола никотината и повышение его биодоступности. Аналогичная ситуация имеет место у пожилых лиц (в возрасте старше 60 лет), по сравнению с молодыми пациентами.
Фармакодинамика
Сосудорасширяющее, антиагрегантное и гиполипидемическое средство.
Механизм действия связан с входящими в состав молекулы лекарства ксантинолом и никотиновой кислотой. Содержащаяся в молекуле никотиновая кислота вызывает выброс простациклина из эндотелия, что обеспечивает вазодилатацию и антиагрегантный эффект, субстратно стимулирует синтез никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и НАД фосфата (НАДФ). Ксантинол – является слабым антагонистом A1-пуриновых рецепторов и, блокируя их, усиливает эффекты никотиновой кислоты: нарушается АДФ-зависимый путь агрегации тромбоцитов, происходит релаксация гладкомышечных клеток сосудов за счет блокады пуриновых рецепторов на их поверхности.
Вызывает расширение периферических сосудов, снижает их сопротивление току крови, улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей. Усиливает мозговое кровообращение, активирует процессы фибринолиза, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.
При длительном применении способен задерживать прогрессирование атеросклероза, снижать уровень холестерина и атерогенных липопротеинов, повышать активность липопротеинлипазы.
Показания к применению
– симптоматическое лечение вазоспастических расстройств, таких как болезнь и синдром Рейно;
– гиперхолестеринемия, или гиперхолестеринемия с гипертриглицеридемией, как дополнение к диете и другим мероприятиям по коррекции гиперлипидемии, в случае, когда эффект от данных мер недостаточен.
– гиперхолестеринемия, или гиперхолестеринемия с гипертриглицеридемией, как дополнение к диете и другим мероприятиям по коррекции гиперлипидемии, в случае, когда эффект от данных мер недостаточен.
Способ применения и дозы
Применяют внутримышечно и внутривенно.
Взрослым внутримышечно вводят в дозе 300–900 мг (2–6 мл раствора 150 мг/мл) в сутки ежедневно, в течение 2–3 нед.
Внутривенно струйно медленно вводят, в дозе 1–2 мл раствора 150 мг/мл 1‒2 раза в сутки, в течение 5–10 дней (пациент должен находиться в горизонтальном положении).
Внутривенно капельно вводят со скоростью 40–50 кап/мин. При острых нарушениях кровоснабжения тканей 10 мл раствора 150 мг/мл (1500 мг) препарата разводят в 200–500 мл 5 % раствора декстрозы или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят капельно в течение 1,5–4 ч.
Дети
Опыт применения у детей отсутствует, препарат не следует назначать детям.
Взрослым внутримышечно вводят в дозе 300–900 мг (2–6 мл раствора 150 мг/мл) в сутки ежедневно, в течение 2–3 нед.
Внутривенно струйно медленно вводят, в дозе 1–2 мл раствора 150 мг/мл 1‒2 раза в сутки, в течение 5–10 дней (пациент должен находиться в горизонтальном положении).
Внутривенно капельно вводят со скоростью 40–50 кап/мин. При острых нарушениях кровоснабжения тканей 10 мл раствора 150 мг/мл (1500 мг) препарата разводят в 200–500 мл 5 % раствора декстрозы или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят капельно в течение 1,5–4 ч.
Дети
Опыт применения у детей отсутствует, препарат не следует назначать детям.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, в единичных случаях возможно провоцирование приступов стенокардии, нарушений ритма сердца, развития синдрома обкрадывания.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включая сыпь, крапивницу, зуд, в единичных случаях – ангионевротический отек.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе, гастралгия.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении высоких доз – снижение толерантности к глюкозе.
Изменение показателей лабораторных исследований: повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT) в сыворотке крови, повышение активности щелочной фосфатазы в сыворотке крови, повышение содержания мочевой кислоты в сыворотке крови.
Прочие: ощущение жара, гиперемия кожных покровов верхней части тела, ощущение покалывания кожи, общая слабость, озноб (эти симптомы обычно исчезают через 10–20 минут и не требуют специального лечения).
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включая сыпь, крапивницу, зуд, в единичных случаях – ангионевротический отек.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе, гастралгия.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении высоких доз – снижение толерантности к глюкозе.
Изменение показателей лабораторных исследований: повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT) в сыворотке крови, повышение активности щелочной фосфатазы в сыворотке крови, повышение содержания мочевой кислоты в сыворотке крови.
Прочие: ощущение жара, гиперемия кожных покровов верхней части тела, ощущение покалывания кожи, общая слабость, озноб (эти симптомы обычно исчезают через 10–20 минут и не требуют специального лечения).
Противопоказания
– острое кровотечение;
– геморрагический инсульт;
– острый инфаркт миокарда;
– митральный стеноз;
– острая сердечная недостаточность;
– артериальная гипотензия;
– острая почечная недостаточность;
– глаукома;
– грудное вскармливание;
– язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
– хроническая сердечная недостаточность II–III степени;
– повышенная чувствительность к ксантинола никотинату, а также к теофиллину и никотиновой кислоте;
– беременность;
– детский возраст.
– геморрагический инсульт;
– острый инфаркт миокарда;
– митральный стеноз;
– острая сердечная недостаточность;
– артериальная гипотензия;
– острая почечная недостаточность;
– глаукома;
– грудное вскармливание;
– язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
– хроническая сердечная недостаточность II–III степени;
– повышенная чувствительность к ксантинола никотинату, а также к теофиллину и никотиновой кислоте;
– беременность;
– детский возраст.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Во избежание резкого снижения артериального давления препарат не следует назначать одновременно с гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатолитиками, ганглиоблокаторами, алкалоидами спорыньи). При совместном применении с сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и аритмии. Препарат также несовместим с ингибиторами МАО. Усиливает антикоагулянтный эффект гепарина, стрептокиназы, фибринолизина.
Одновременное употребление алкоголя может усилить выраженность побочного действия Ксантинола никотината.
С осторожностью применять одновременно с никотиновыми пластырями, поскольку увеличивается риск нежелательных реакций (ощущения жара, приливов).
Одновременное употребление алкоголя может усилить выраженность побочного действия Ксантинола никотината.
С осторожностью применять одновременно с никотиновыми пластырями, поскольку увеличивается риск нежелательных реакций (ощущения жара, приливов).
Меры предосторожности
Во время лечения Ксантинола никотинатом, пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. В результате сосудорасширяющего действия, возможно развитие гипотензии.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с артериальной гипертензией или лабильным артериальным давлением, особенно при одновременном применении гипотензивных препаратов или сердечных гликозидов, в связи с возможным риском существенного снижения артериального давления и/или развития аритмии. При необходимости одновременного применения сердечных гликозидов с целью предотвращения развития аритмии лечение следует проводить под контролем электрокардиограммы.
С осторожностью назначают при выраженном атеросклерозе коронарных и церебральных сосудов, нарушениях сердечного ритма, а также пациентам пожилого возраста.
Пациентам с язвой желудочно-кишечного тракта в анамнезе следует назначать Ксантинола никотинат с крайней осторожностью и избегать применения максимальных доз.
С осторожностью назначают Ксантинола никотинат пациентам с печеночной или почечной недостаточностью, а также пациентам, которые недавно перенесли заболевания печени, из-за возможного повышения уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы.
При длительном применении препарата рекомендуется контролировать содержание мочевой кислоты в крови.
У пациентов с гиперхолестеринемией следует проводить регулярный мониторинг уровня липидов в крови. В случае недостаточного клинического ответа на лечение, применение препарата следует прекратить.
При длительном применении высоких доз препарата возможно изменение толерантности к глюкозе. У пациентов с сахарным диабетом необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.
У пациентов с имплантированным водителем ритма рекомендуется снизить дозу препарата.
В период лечения рекомендуется избегать употребления кофе и алкоголя.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с артериальной гипертензией или лабильным артериальным давлением, особенно при одновременном применении гипотензивных препаратов или сердечных гликозидов, в связи с возможным риском существенного снижения артериального давления и/или развития аритмии. При необходимости одновременного применения сердечных гликозидов с целью предотвращения развития аритмии лечение следует проводить под контролем электрокардиограммы.
С осторожностью назначают при выраженном атеросклерозе коронарных и церебральных сосудов, нарушениях сердечного ритма, а также пациентам пожилого возраста.
Пациентам с язвой желудочно-кишечного тракта в анамнезе следует назначать Ксантинола никотинат с крайней осторожностью и избегать применения максимальных доз.
С осторожностью назначают Ксантинола никотинат пациентам с печеночной или почечной недостаточностью, а также пациентам, которые недавно перенесли заболевания печени, из-за возможного повышения уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы.
При длительном применении препарата рекомендуется контролировать содержание мочевой кислоты в крови.
У пациентов с гиперхолестеринемией следует проводить регулярный мониторинг уровня липидов в крови. В случае недостаточного клинического ответа на лечение, применение препарата следует прекратить.
При длительном применении высоких доз препарата возможно изменение толерантности к глюкозе. У пациентов с сахарным диабетом необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.
У пациентов с имплантированным водителем ритма рекомендуется снизить дозу препарата.
В период лечения рекомендуется избегать употребления кофе и алкоголя.
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат не назначают в период беременности и кормления грудью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
С осторожностью применять у водителей транспортных средств, а также у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, учитывая возможность развития головокружения.
Передозировка
Острая передозировка сопровождается артериальной гипотензией, тахикардией, ощущением жара, покраснением кожных покровов головы и шеи, общей слабостью, головокружением, тошнотой, рвотой, болями в животе.
Лечение симптоматическое.
Лечение симптоматическое.
Упаковка
2 мл в ампулы из стекла.
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в коробку из картона (№10). 10 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. Вкладыш с ампулами вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из кар-тона (№10х1). 10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона с вкладышем для фиксации ампул (№10).
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в коробку из картона (№10). 10 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. Вкладыш с ампулами вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из кар-тона (№10х1). 10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона с вкладышем для фиксации ампул (№10).
