Кортизон : инструкция по применению

Одна таблетка содержит:

активное вещество: кортизона ацетат в пересчете на 100 % - 25 мг; вспомогательные вещества: сахароза, крахмал картофельный, стеариновая кислота.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фас­кой.

Глюкокортикостероид. Кортизон - биологически неактивное соединение, которое в пече­ни превращается в гидрокортизон, оказывающий влияние на углеводный, липидный и белковый обмен. Обладает минералокортикостероидной активностью (задержка ионов натрия, повышение склонности к отекам, выведение ионов калия), но более слабой, чем истинные минералокортикостероиды.

Способствует накоплению гликогена в печени, повышает концентрацию глюкозы в крови, вызывает увеличение выведения азота с мочой.

Оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и противоаллергическое дейст­вие. Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением фосфолипазы А2, что при­водит к торможению синтеза простагландинов, снижению выделения макрофагального хемотакси чес кого фактора, уменьшению миграции макрофагов и лимфоцитов в очаг вос­паления, стабилизации мембран лизосом и предотвращению выделения лизосомальных ферментов.

Иммунодепрессивное действие связано со снижением количества иммунокомпетентных клеток, уменьшением связывания иммуноглобулинов с клеточными рецепторами, подав­лением бласттрансформации В-лимфоцитов, снижением количества интерлейкинов, цито- кинов, циркулирующих иммунокомплексов, фракций комплемента.

Увеличивает выведение ионов кальция с мочой, активирует резорбцию костной ткани, по­вышает активность остеокластов, снижает - остеобластов.

Стимулируя ферментные системы печени, активирует глюконеогенез. Обладая катаболи- ческим действием, увеличивает распад белков. Оказывая липолитическое действие, по­вышает концентрацию жирных кислот в крови. Снижает выработку адренокортикотроп- ного гормона передней долей гипофиза (принцип отрицательной обратной связи), что обусловливает подавление активности и последующую атрофию коры надпочечников. Длительность действия - 6-8 ч.

Абсорбция быстрая и практически полная в верхних отделах тощей кишки. Пища не­сколько замедляет скорость абсорбции, но не уменьшает ее степень. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 0,5-1,5 ч. Подвергается сначала пресистемному метаболизму, при котором происходит превращение в активный метаболит - гидро­кортизон. Связь с белками плазмы - 90 %. Быстро метаболизируется в печени, почках, пе­риферических тканях с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся в ос­новном почками. Период полувыведения - около 1,5 ч.

Хроническая надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона, гипокортицизм после двусторонней тотальной адреналэктомии, гипопитуитаризм с вторичным гипокортициз- мом, врожденная дисфункция коры надпочечников) - в сочетании с минералокортикосте- роидами.

По остальным показаниям, характерным для глюкокортикостероидов, в настоящее время не применяется.

Для кратковременного применения по «жизненным» показаниям единственным противо­показанием является гиперчувствительность.

Кортизон проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Во время беременности (особенно в I триместре) препарат может быть применен только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При дли­тельной терапии в период беременности не исключена возможность внутриутробной за­держки роста плода. Также существует опасность возникновения атрофии коры надпо­чечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорож­денного.

Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

Внутрь, 100-200 мг/сут за 2 приема, по достижении эффекта дозу постепенно снижают до минимально эффективной поддерживающей (обычно 25 мг/сут). При ревматизме на курс лечения обычно требуется 3-4 г. Детям (в зависимости от возраста) - от 12,5 до 25 мг на прием.

Заместительная терапия при надпочечниковой недостаточности - 25-50 мг/сут.

При первичном гипокортицизме лечение проводится в комбинации с флудрокортизоном.

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности примене­ния, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначе­ния.

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, «стероидная» язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация желудоч­но-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердеч­ной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение арте­риального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым ин­фарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниа­кально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давле­ния, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазно­го давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вто­ричных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.

Обусловленные минералокортикостероидной активностью - задержка жидкости и ионов натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипока- лиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, «стероидная» миопатия, снижение мышечной массы (ат­рофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, пете- хии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), ме­стные аллергические реакции.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способ­ствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, син­дром «отмены».

Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, выраженность побочных эффектов нестероидных противовоспалительных препаратов, сердечных гликозидов, эстрогенов, андрогенов, стероидных анаболиков, амфотерицина В, аспарагиназы.

Снижает эффективность гипогликемических, гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.

Повышает токсичность метотрексата (может привести к летальному исходу).

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне дру­гих видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Гипокалиемия, вызываемая глюкокортикостероидами, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

Терапевтическое действие глюкокортикостероидов снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и других индукторов «печеночных» микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма).

продолжительный курс лечения, тем более медленным должно быть снижение дозы.

При внезапной отмене глюкокортикостероидов, особенно в случае предшествующего при­менения высоких доз, возникает синдром «отмены» глюкокортикостероидов (не обуслов­лен гипокортицизмом): снижение аппетита, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, астения, а также возможно возникновение и острой надпочеч­никовой недостаточности (снижение артериального давления, аритмия, потливость, сла­бость, олигоанурия, рвота, боли в животе, понос, галлюцинации, обморок, кома).

После отмены в течение нескольких месяцев сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников.

Во время лечения глюкокортикостероидами не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).

Во время лечения необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние рого­вицы.

У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.

Детям, которые во время лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолют­ным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной при­роды (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с боль­ным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допусти­мо только на фоне специфической терапии.

Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ- инфицирование).

Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной киш­ки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анасто­моз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедиро- вания, дивертикулит.

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокар­да (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сер­дечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артери­альная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углево­дам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомие­лит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глау­кома.

Таблетки 25 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

8 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из карто­на.

Список Б. В защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту.