Клерон-максфарма порошок: инструкция по применению

Порошок для приготовления 100 мл суспензии для приема внутрь 125мг/5мл Описание

Почти белый гранулированный порошок с земляничным запахом, который после восстановления дает почти белую или белую с желтоватым оттенком суспензию земляничного вкуса.

Состав.

5 мл суспензии содержат:

действующее вещество: Кларитромицин 125 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, калия сорбат, ксантановая камедь, кремния диоксид, лимонная кислота, титана диоксид Е171, земляничный ароматизатор.

Кларитромицин является полусинтетическим производным эритромицина А, Взаимодействует с 50S субъединицей мембраны рибосом чувствительных бактерий, подавляет синтез белка и, таким образом, оказывает противомикробное действие. Действует на вне- и внутри-клеточно расположенных возбудителей. Высокоактивен в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) кларитромицина в два раза ниже, чем МИК эритромицина. Метаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин также обладает противомикробной активностью, особенно выраженной (в 2 раза более высокой, чем исходное вещество) в отношении Я influenzae. МИК метаболита в отношении других микроорганизмов равна или в два раза выше МИК кларитромицина.

Кларитромицин обычно активен в отношении следующих микроорганизмов:

- Грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (метициллин чувствительный); Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A); Streptococcus viridians (альфа-гемолитические стрептококки); Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae; Streptococcus agalactiae; Listeria monocytogenes.

- Грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) cattarhalis, Neisseria gonorrhoeae; Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori; Campylobacter jejuni.

- Анаэробы: Макролид-чувствительный Bacteroides fragilis; Clostridium perfringens; Peptococcus species; Peptostreptococcus species; Propionibacterium acnes.

КЛЕРОН-МАКСФАРМА также обладает антибактериальной активностью в отношении Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycoplasma pneumoniae, Urea-plasma urealyticum.

Превосходит другие макролиды по активности в отношении Я. pylori и атипичных микобактерий (М avium и др.). Обладают природной устойчивостью микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. и Acinetobacter.

Метаболизируется с образованием активного метаболита 14- гидроксикларитромицина, который обладает выраженной антибактериальной активностью. Кларитромицин можно принимать вне зависимости от приема пищи, поскольку пища не влияет на степень биодоступности таблеток кларитромицина. Пища может незначительно замедлить начало абсорбции кларитромицина и образование метаболита. Фармакокинетика кларитромицина нелинейна, тем не менее, стабильные уровни достигаются в течение 2 дней приема. При применении в дозе 250 мг дважды в день 15-20% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. При приеме в дозе 500 мг дважды в день выведение выше (около 36%). 14- гидроксикларитромицин является основным метаболитом, выводимым с мочой, что составляет 10-15% дозы. Остальная часть препарата выводится в основном с желчью - 5-10% исходного лекарства определяется в кале.

Когда кларитромицин 500 мг принимается три раза в день, концентрации в плазме увеличиваются по сравнению с дозой 500 мг дважды в день.

Концентрации кларитромицина в тканях в несколько раз выше, чем концентрация препарата в крови. Повышенные концентрации были обнаружены как в тонзиллярной, так и в лёгочной тканях. Уровни кларитромицина в желудочной слизи и желудочной ткани выше при совместном применении кларитромицина с омепразолом, чем при приеме только кларитромицина.

Период полувыведения Кларитромицина составляет 6,3 часа.

In vitro: связывание кларитромицина с белками плазмы составляет в среднем около 70%. Кларитромицин метаболизируется в печени гидроксилированием и N-метилированием. Основным активным метаболитом является 14-гидрокси-кларитромицин. Также известны следующие метаболиты: N-диметил-кларитромицин и decladinosil-кларитромицин. С увеличением концентрации, период полувыведения кларитромицина и его метаболитов удлиняется.

Кларитромицин выводится с мочой (около 40%) и калом (около 30%).

У пациентов с нарушенной функцией почек, применяющих 500мг кларитромицина, значения фармакокинетических параметров возрастают соответственно со степенью тяжести почечной недостаточности.

Возраст пациентов не влияет на фармакокинетические параметры кларитромицина.

Выведение

Применение у пациентов особых групп

Печеночная недостаточность снижает образование активного метаболита; однако, увеличение почечного клиренса исходного препарата устраняет необходимость снижения дозы при отсутствии почечной недостаточности. Равновесные концентрации кларитромицина у пациентов с нарушениями функции печени не отличаются от таковых у обычных пациентов. Однако, концентрации 14-ОН-кларитромицина были ниже у пациентов с нарушениями функции печени. Пониженное образование 14-ОН-кларитромицина было, по крайней мере, частично компенсировано увеличением почечного клиренса кларитромицина у пациентов с нарушениями функции печени по сравнению со здоровыми испытуемыми.

Фармакокинетика кларитромицина была также изменена у пациентов с нарушенной функцией почек. Почечная недостаточность снижает клиренс кларитромицина и 14- гидроксикларитромицина.

КЛЕРОН-МАКСФАРМА предназначен для лечения инфекций, вызванных восприимчивыми к нему микроорганизмами.

Показания включают:

- Инфекции верхних'дыхательных путей (ларингит, фарингит, тонзиллит и синусит).

- Инфекции нижних дыхательных путей (острый или хронический бронхит и пневмония).

- Инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести.

- Острый средний отит.