Состав
Одна ампула (2 мл раствора) содержит: действующего вещества: клемастина (в виде клемастина фумарата) – 2 мг; вспомогательные вещества: натрия цитрат, пропиленгликоль, сорбитол, спирт этиловый ректификованный из пищевого сырья 96,3 %, воду для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Клемастин является антагонистом Н1-рецепторов. Относится к антигистаминным средствам из группы бензгидрильных эфиров, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает антиаллергическое и противозудное действие, характеризующееся быстрым началом и значительной продолжительностью до 12 часов.
Фармакокинетика
После приема внутрь клемастин почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-5 часов. Антигистаминный эффект достигает своего пика через 5-7 часов, обычно длится 10-12 часов, а в некоторых случаях и до 24 часов.
Связь с белками плазмы составляет 95 %. Клемастин подвергается значительному метаболизму в печени. Выведение из плазмы двухфазное с периодами полураспада 3,6 ± 0,9 часа и 37 ± 16 часов. Метаболиты в основном (45-65 %) выводятся через почки с мочой; неизменное активное вещество обнаруживается в моче лишь в следовых количествах.
В период лактации небольшое количество клемастина может проникать в грудное молоко.
Фармакокинетика у особых групп пациентов. Данные о фармакокинетике клемастина у детей, пациентов пожилого возраста, при нарушениях функций печени и/или почек отсутствуют.
Клемастин является антагонистом Н1-рецепторов. Относится к антигистаминным средствам из группы бензгидрильных эфиров, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает антиаллергическое и противозудное действие, характеризующееся быстрым началом и значительной продолжительностью до 12 часов.
Фармакокинетика
После приема внутрь клемастин почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-5 часов. Антигистаминный эффект достигает своего пика через 5-7 часов, обычно длится 10-12 часов, а в некоторых случаях и до 24 часов.
Связь с белками плазмы составляет 95 %. Клемастин подвергается значительному метаболизму в печени. Выведение из плазмы двухфазное с периодами полураспада 3,6 ± 0,9 часа и 37 ± 16 часов. Метаболиты в основном (45-65 %) выводятся через почки с мочой; неизменное активное вещество обнаруживается в моче лишь в следовых количествах.
В период лактации небольшое количество клемастина может проникать в грудное молоко.
Фармакокинетика у особых групп пациентов. Данные о фармакокинетике клемастина у детей, пациентов пожилого возраста, при нарушениях функций печени и/или почек отсутствуют.
Показания к применению
Анафилактический или анафилактоидный шок и ангионевротический отек (в качестве дополнительного средства).
Профилактика или лечение аллергических и псевдоаллергических реакций (таких как при введении контрастных веществ, переливании крови, диагностическом применении гистамина).
Профилактика или лечение аллергических и псевдоаллергических реакций (таких как при введении контрастных веществ, переливании крови, диагностическом применении гистамина).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного препарата и другим антигистаминным средствам, имеющим сходную с клемастином химическую структуру, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года), одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы, заболевания нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма).
Врожденная непереносимость фруктозы из-за содержания в лекарственном препарате сорбитола.
Лекарственный препарат не следует применять пациентам, страдающим от порфирии.
Врожденная непереносимость фруктозы из-за содержания в лекарственном препарате сорбитола.
Лекарственный препарат не следует применять пациентам, страдающим от порфирии.
Способ применения и дозы
Внутримышечно и внутривенно: назначают по 2 мг 2 раза в день (утром и вечером).
Внутривенное введение инъекций следует проводить медленно, в течение более 2–3 мин.
Детям: внутримышечно по 25 мкг/кг/сут, разделяя на 2 инъекции.
Для профилактики аллергических реакций: вводят внутривенно 2 мг медленно (в течение 2–3 мин и более). Непосредственно перед инъекцией содержимое ампулы разводят 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы в соотношении 1:5.
Применение у пациентов пожилого возраста: данные о необходимости коррекции дозы отсутствуют.
Применение у пациентов с нарушениями выделительной функции печени или почек: данные о необходимости коррекции дозы отсутствуют.
Внутривенное введение инъекций следует проводить медленно, в течение более 2–3 мин.
Детям: внутримышечно по 25 мкг/кг/сут, разделяя на 2 инъекции.
Для профилактики аллергических реакций: вводят внутривенно 2 мг медленно (в течение 2–3 мин и более). Непосредственно перед инъекцией содержимое ампулы разводят 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы в соотношении 1:5.
Применение у пациентов пожилого возраста: данные о необходимости коррекции дозы отсутствуют.
Применение у пациентов с нарушениями выделительной функции печени или почек: данные о необходимости коррекции дозы отсутствуют.
Меры предосторожности
Следует соблюдать особую осторожность при применении лекарственного средства у пациентов со стенозирующей язвой желудка, пилородуоденальной обструкцией, с обструкцией шейки мочевого пузыря, а также с гипертрофией предстательной железы, сопровождающейся задержкой мочи. С осторожностью назначают лекарственный препарат больным с повышенным внутриглазным давлением, гипертиреозом, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в том числе артериальной гипертензией.
Применять с осторожностью детям в возрасте до 4-х лет из-за опасности развития побочных эффектов: депрессии центральной нервной системы и диареи.
Лекарственный препарат содержит пропиленгликоль (600 мг в 2 мл раствора), высокие дозы которого или длительное применение могут вызывать серьезные побочные эффекты. Побочные реакции обычно обратимы после отмены препарата, однако в более тяжелых случаях может потребоваться гемодиализ. Пропиленгликоль может быть токсичным для детей в возрасте до 5 лет, в частности, при совместном применении с любым субстратом алкогольдегидрогеназы, таким как этанол. Поэтому препарат следует применять с осторожностью у детей до 5 лет и пациентов с нарушениями функции почек или печени.
Лекарственный препарат содержит 9 % этанола (алкоголя), то есть до 140 мг в каждой ампуле, что равно 3,5 мл пива или 1,5 мл вина на дозу. Вреден для лиц с алкоголизмом. Необходимо учитывать, применяя препарат у детей, пациентов с заболеваниями печени и эпилепсией.
На период лечения следует отказаться от употребления этанола.
Необходимо тщательное наблюдение за детьми и пациентами пожило-го возраста (повышена чувствительность к антигистаминным лекарственным средствам).
Необходимо исключить возможность внутриартериального введения.
Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены лекарственный препарат необходимо отменить за 72 ч до проведения аллергологического тестирования.
Применять с осторожностью детям в возрасте до 4-х лет из-за опасности развития побочных эффектов: депрессии центральной нервной системы и диареи.
Лекарственный препарат содержит пропиленгликоль (600 мг в 2 мл раствора), высокие дозы которого или длительное применение могут вызывать серьезные побочные эффекты. Побочные реакции обычно обратимы после отмены препарата, однако в более тяжелых случаях может потребоваться гемодиализ. Пропиленгликоль может быть токсичным для детей в возрасте до 5 лет, в частности, при совместном применении с любым субстратом алкогольдегидрогеназы, таким как этанол. Поэтому препарат следует применять с осторожностью у детей до 5 лет и пациентов с нарушениями функции почек или печени.
Лекарственный препарат содержит 9 % этанола (алкоголя), то есть до 140 мг в каждой ампуле, что равно 3,5 мл пива или 1,5 мл вина на дозу. Вреден для лиц с алкоголизмом. Необходимо учитывать, применяя препарат у детей, пациентов с заболеваниями печени и эпилепсией.
На период лечения следует отказаться от употребления этанола.
Необходимо тщательное наблюдение за детьми и пациентами пожило-го возраста (повышена чувствительность к антигистаминным лекарственным средствам).
Необходимо исключить возможность внутриартериального введения.
Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены лекарственный препарат необходимо отменить за 72 ч до проведения аллергологического тестирования.
Беременность и лактация
Лекарственный препарат оказывает вредное фармакологическое действие на беременность и/или развитие плода или новорожденного. Лекарственный препарат не следует применять во время беременности и лактации.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами
В связи с седативным эффектом, лекарственный препарат оказывает существенное влияние на способность управлять транспортными средствами или способность работать с другими механизмами.
Побочные действия
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥ 1/10); часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100); редко (> 1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000).
Нарушения со стороны нервной системы: часто – повышенная утомляемость, седативный эффект; нечасто – головокружение; редко – головная боль.
Психические расстройства: редко – повышенная возбудимость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – гастралгия, тошнота, сухость во рту; очень редко – запор.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – учащенное или затрудненное мочеиспускание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия.
Со стороны кожи и мягких тканей: редко – кожная сыпь.
Со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности, диспноэ; редко – шок.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – повышенная утомляемость, седативный эффект; нечасто – головокружение; редко – головная боль.
Психические расстройства: редко – повышенная возбудимость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – гастралгия, тошнота, сухость во рту; очень редко – запор.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – учащенное или затрудненное мочеиспускание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия.
Со стороны кожи и мягких тканей: редко – кожная сыпь.
Со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности, диспноэ; редко – шок.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Клемастин усиливает седативное действие депрессантов центральной нервной системы, таких как: снотворные, наркотические средства, ингибиторы моноаминоксидазы, антидепрессанты, анксиолитики, опиоидные анальгетики и алкоголь.
Передозировка
Симптомы: передозировка антигистаминовых средств может приводить как к угнетающему, так и к стимулирующему действию на центральную нервную систему, таким как сниженный уровень сознания, повышенная возбудимость, галлюцинации или судороги. Симптомы возбуждения происходят в основном у детей. Также могут развиваться проявления антихолинергического действия: сухость во рту, фиксированное расширение зрачков или приливы крови к верхней половине тела, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, тахикардия.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Упаковка
2 мл в ампулах из стекла.
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в коробку из картона (№10).
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул (№10).
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в коробку из картона (№10).
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул (№10).
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
