Китрил таблетки: инструкция по применению

1 таблетка содержит:

активное вещество: гранисетрон 1 мг (в виде гранисетрона гидрохлорида 1.12 мг); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 69.4 мг, гипромеллоза (3 мПа.с) - 4.0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 5.0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20.0 мг, магния стеарат - 0.5 мг;

оболочка: гипромеллоза (6 мПа.с), титана диоксид (Е171), макрогол 400, полисорбат 80 - 3.0 мг;

допускается использование готовой смеси Опадрай (Opadry) YS-1-18027-A.

Таблетки треугольной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета; на одной стороне таблетки гравировка К1.

Гранисетрон - селективный антагонист серотониновых (5-гидрокситриптаминовых) 5-НТЗ-рецепторов, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка головного мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом.

Исследования показали, что у препарата Китрил® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая другие типы серотониновых рецепторов и дофаминовые 02-рецепторы. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Китрил® устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Китрил® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Китрил® не оказывает мутагенного действия in vivo и in vitro. При пожизненном введении в высоких дозах повышает риск возникновения гепатоцеллюлярных опухолей у животных.

Всасывание

Всасывание гранисетрона после перорального применения - быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность гранисетрона.

Распределение

Гранисетрон распределяется по органам и тканям (включая плазму и эритроциты), средний объем распределения составляет 3 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%. Метаболизм

Биотрансформация происходит в основном в печени путем N-деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. Исследования in vitro показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изоферментов подсемейства CYP3A. Другие исследования in vitro показали, что гранисетрон не влияет на активность изофермента CYP3A4.

Выведение

Почками в неизмененном виде выводится в среднем 12% и в виде метаболитов 47% дозы. Оставшиеся 41% выводятся через кишечник в виде метаболитов.

Период полувыведения при пероральном приеме составляет 9 часов, с широкой индивидуальной вариабельностью.

Концентрации гранисетрона в плазме нечетко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.

Фармакокинетика гранисетрона при пероральном приеме сохраняет линейный характер в диапазоне доз, до 2.5 раз превышающих рекомендованные.

Профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии и лучевой терапии у взрослых.