Холудексан-Реб суспензия: инструкция по применению

Суспензия от белого до почти белого цвета, с запахом лимона, содержащая небольшие воздушные пузырьки. Допускается расслоение суспензии, которое устраняется при взбалтывании.

5 мл лекарственного средства содержат:

Активное вещество: урсодезоксихолевая кислота 250 мг.

Вспомогательные вещества: бензойная кислота, глицерин, целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия, ксилитол, пропиленгликоль, натрия хлорид, натрия цитрат, натрия цикламат, лимонная кислота безводная, ароматизатор «Лимонный» (мальтодекстрин, вкусовая добавка, гуммиарабик (Е414), диоксид кремнея (Е551), альфа-токоферол (Е307)), вода очищенная.

Средства для лечения заболевания печени и желчевыводящих путей. Средства на основе желчных кислот.

Код АТХ: А05АА02

Фармакодинамика

Урсодезоксихолевая кислота оказывает прямое цитопротективное мембраностабилизирующее действие на гепатоциты, холангиоциты и эпителиоциты желудочно-кишечного тракта. Предположительно, в результате диспепсии холестирина и образования жидкостных кристаллов, происходит постепенное растворение холестериновых камней.

Согласно общепринятым данным, эффект урсодезоксихолевой кислоты на болезни печени и холестатические заболевания достигается путем равного обмена липофильных, детергентноподобных токсических желчных кислот, что приводит к улучшению секреторной способности гепатоцитов и к иммунорегуляторным процессам.

Педиатрическая практика:

Муковисцидоз

Согласно клиническим отчетам долгосрочного опыта применения (до 10 лет и более) лечение урсодезоксихолевой кислотой педиатрических больных, страдающих кистозным фиброзом, ассоциированным с гепатобилиарными заболеваниями, - возможно. Существует доказательство того, что терапия урсодезоксихолевой кислотой может уменьшить пролиферацию желчных протоков, остановить прогрессирование гистологических повреждений и даже способствовать обратному развитию гепатобилиарных изменений, если препарат был назначен на ранней стадии заболевания. С целью оптимизации лечения, назначать урсодезоксихолевой следует сразу же, как только диагностирован кистозный фиброз, ассоциированный с гепатобилиарными заболеваниями.

Фармакокинетика

После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тощей кишке и проксимальном отделе подвздошной кишки путем пассивной диффузии, а в дистальном отделе подвздошной кишки - за счет активного транспорта. Абсорбируется около 60-80% принятого объема. После абсорбции урсодезоксихолевая кислота почти полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60 %.

В зависимости от суточной дозы, типа заболевания и состояния печени, в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. В то же время наблюдается относительное снижение содержания других, более липофильных желчных кислот.

Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично распадается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислоты. Литохолевая кислота гепатотоксична; у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. В организме человека она абсорбируется лишь в небольших количествах. В процессе метаболизма происходит ее сульфатирование в печени, за счет чего она обезвреживается еще до того, как происходит ее экскреция в желчь, и выводится из организма с калом.

Период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет от 3,5 до 5,8 дней.

Для лечения первичного билиарного цирроза печени (ПБЦ) у пациентов без декомпенсации цирроза печени.

Для растворения холестериновых камней. Эти камни должны быть рентгенопрозрачными (невидимые на обыкновенной рентгенограмме) и не превышать 15 мм в диаметре. Несмотря на наличие камней, функция желчного пузыря должна быть сохранена;

Дети и подростки:

Для лечения гепатобилиарного заболевания, ассоциированного с муковисцидозом у детей в возрасте от 1 месяца до 18 лет.

Какие-либо возрастные ограничения для применения лекарственного препарата Холудексан-Реб отсутствуют.

Перед употреблением взбалтывают флакон. Для дозирования используют мерный стакан или мерный шприц.

При различных показаниях рекомендуется следующая суточная доза:

Для растворения холестериновых камней

Около 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на кг массы тела в день, что соответствует:

Лекарственный препарат Холудексан-Реб следует принимать вечером перед сном. Его нужно принимать регулярно.

Как правило, длительность лечения для растворения желчных камней составляет 6-24 месяцев. Если размер камней по истечении 12 месяцев лечения не уменьшается, прием препарата продолжать не следует. Каждые 6 месяцев успех лечения следует контролировать сонографически или рентгенологически. При последующих осмотрах следует обращать внимание, не возник ли за этот промежуток времени кальциноз камней.

В случае если это произошло, применение препарата должно быть прекращено.

Для лечения билиарного цирроза печени

Суточная доза зависит от массы тела и составляет 14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела.

В первые 3 месяца лечения препаратом суточную дозу следует разделить на несколько приемов. После улучшения результатов лабораторных показателей (печеночных проб) суточную дозу препарата можно принимать один раз в день, вечером:

Соответствие отмеряемого объёма суспензии и концентрации урсодезоксихолиевой кислоты:

Лекарственный препарат следует принимать в соответствии с графиком приема, приведенным выше. Необходимо соблюдать регулярность приема. Применение лекарственного препарата при билиарном циррозе печени может быть неограниченным по времени. В редких случаях у пациентов с билиарным циррозом печени клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, происходит усиление зуда. В таком случае лечение следует продолжать, принимая сначала пониженную суточную дозу лекарственного препарата, после чего постепенно повышать дозу (еженедельное увеличение суточной дозы) до достижения назначенного режима дозирования.

Дети и подростки:

Дети с муковисцидозом в возрасте от 1 месяца до 18 лет:

Для детей с муковисцидозом в возрасте от 1 месяца до 18 лет доза составляет 20 мг/кг/день и распределяется на 2-3 приема с последующим повышением до 30 мг/кг/день в случае необходимости.

Дети с массой тела менее 10 кг поражаются очень редко. В этом случае следует использовать имеющиеся в продаже одноразовые шприцы.

Особенности применения у детей

Разовые дозы для детей с массой тела до 10 кг следует набирать шприцем из мерного стакана, который идет в комплекте. Для этого используется шприц для однократного применения объемом 2 мл с ценой деления 0,1 мл. Одноразовые шприцы не включены в комплект, однако свободно продаются в аптеках.

Для того чтобы ввести необходимую дозу с помощью шприца, следует придерживаться следующих этапов:

1. Перед тем как открыть стеклянный флакон, его необходимо встряхнуть.

2. Далее следует налить небольшое количество суспензии в мерный стаканчик.

3. Набрать в шприц немного больше суспензии, чем нужно.

4. Нажать пальцем на поршень шприца, чтобы удалить пузырьки воздуха из набранной суспензии.

5. Проверить объем суспензии в шприце, при необходимости отрегулировать.

6. Осторожно ввести содержимое шприца непосредственно в рот ребенку.

Нельзя набирать шприц непосредственно из флакона. Нельзя выливать неиспользованную суспензию из мерного стаканчика или шприца обратно во флакон.

Для детей с массой тела менее 10 кг: 20 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг/день.

Устройство для измерения объема: одноразовый шприц

Для массы тела более 10 кг: 20-25 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг/день

Устройства для измерения объема: стакан из комплекта и шприц из комплекта