Хлорпромазин канон: инструкция по применению

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит:

действующее вещество: хлорпромазина гидрохлорид 50,00 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный 48,10 мг, кремния диоксид коллоидный 1,00 мг, кроскармеллоза натрия 4,00 мг, лактозы моногидрат 26,00 мг, магния стеарат 2,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) 68,90 мг;

пленочная оболочка: Опадрай 85F48105 белый 8,00 мг, в том числе: поливиниловый спирт 3,752 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,888 мг, тальк 1,392 мг, титана диоксид 0,968 мг.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 100 мг содержит:

действующее вещество: хлорпромазина гидрохлорид 100,00 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный 96,20 мг, кремния диоксид коллоидный 2,00 мг, кроскармеллоза натрия 8,00 мг, лактозы моногидрат 52,00 мг, магния стеарат 4,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) 137,80 мг;

пленочная оболочка: Опадрай 85F48105 белый 16,00 мг, в том числе: поливиниловый спирт 7,504 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3,776 мг, тальк 2,784 мг, титана диоксид 1,936 мг.

Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе от почти белого до белого с кремоватым оттенком цвета.

психотропные средства; антипсихотические средства; алифатические производные фенотиазина.

Код ATX: N05AA01

Фармакодинамика

Хлорпромазин является диметиламиновым производным фенотиазина с алифатической боковой цепью. Обладает выраженным антипсихотическим, седативным, противорвотным, вазодилатирующим (альфа-адреноблокирующим), умеренным М-холинолитическим, а также слабым гипотермическим действием, успокаивает икоту, обладает местнораздражающим действием.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D₂ –рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотический эффект проявляется в устранении продуктивной симптоматики психозов (беда, галлюцинаций). Купирует различные виды психхомоторного возбуждения, уменьшает психотический страх, агрессивность.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Одной из главных особенностей хлорпромазина (в сравнении с другими фенотиазинами) является наличие выраженного седативного эффекта, проявляющегося угнетением условнорефлекторной деятельности (в первую очередь двигательнооборонительных рефлексов), уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, снижением чувствительности к эндогенным и экзогенным стимулам при сохраненном сознании.

Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика

Хлорпромазин хорошо и быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность после приема внутрь - 50%. Более чем на 90 % связывается белками плазмы крови, поэтому практически не подвергается гемодиализу. Быстро выводится из кровеносной системы и неравномерно накапливается в различных органах.

Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме крови хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

Обладает эффектом "первого прохождения" через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30%), гидроксилирования (30%) и дезаметилирования (20%). Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов.

Выводится почками и с желчью. 1 - 6 % дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (Т_1/2) хлорпромазина составляет в среднем 30 часов. За сутки выводится около 20 % принятой дозы. Следы метаболитов хлорпромазина можно обнаружить в моче через 12 месяцев и более после прекращения лечения. Вследствие высокого связывания с белками практически не выводится в ходе гемодиализа.

• Острые и хронические психотические расстройства, особенно параноидальные, при шизофрении, маниакальных расстройствах, органических психозах и пр.
• Психомоторное возбуждение (ажитация) при тревожных расстройствах.
• Нарушения поведения, сопровождающиеся агрессией и потенциально опасные для пациента и окружающих.
• Шизофрения у детей, аутизм.
• Индукция гипотермии.
• Упорная икота.
• Неукротимая тошнота и рвота в терминальных стадиях тяжелых заболеваний.