Изо-мик концентрат: инструкция по применению

Прозрачная бесцветная жидкость

10 мл концентрата содержат изосорбида динитрата (в виде изосорбида динитрата водного) – 10 мг;

вспомогательные вещества – натрия хлорид, вода для инъекций.

Периферические вазодилататоры, применяемые при лечении заболеваний сердца, органические нитраты.

Код АТС: С01DA08.

Изо-Мик® – антиангинальный препарат из группы органических нитратов. Периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (NO) в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном итоге приводит к расслаблению гладких мышц. За счет этого происходит скопление крови в венах с уменьшением венозного возврата к сердцу и снижением повышенного давления наполнения, чем достигается уменьшение преднагрузки. За счет снижения тонуса резистивных артериальных сосудов падает периферическое сосудистое сопротивление, чем достигается уменьшение постнагрузки. Падение конечного диастолического давления ведет к уменьшению экстравазального компонента коронарного сопротивления и улучшению снабжения кровью ишемизированных участков миокарда, особенно субэндокардиальных. Препарат обладает также непосредственным коронаролитическим действием. За счет уменьшения размера желудочка, а также периферического артериального сопротивления уменьшается работа сердца и снижается потребность миокарда в кислороде, что делает возможным уменьшение зоны инфаркта. Изо-Мик® эффективен при левожелудочковой недостаточности при наличии или без инфаркта миокарда, устраняет гипертензию в малом круге кровообращения. У больных ишемической болезнью сердца вследствие приема препарата повышается толерантность к физической нагрузке.

Фармакокинетика

После попадания в кровоток приблизительно 30 % препарата связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения при внутривенном введении составляет 10 мин. Препарат преимущественно метаболизируется в печени с образованием двух активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрата и изосорбида-2-мононитрата, с периодами полувыведения соответственно 1,5-2 и 4-6 часов. Оба метаболита фармакологически активны. Экскретируется почками и через кишечник, преимущественно в виде метаболитов.

- острый инфаркт миокарда, в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью;

- острая левожелудочковая сердечная недостаточность (отек легких);

- нестабильная стенокардия.

Дозировку следует подбирать индивидуально для каждого больного. Лечение следует начинать с низких доз и постепенно увеличивать до необходимой. Рекомендуются дозировки от 2-7 мг/час. В отдельных случаях дозу можно увеличивать до 10 мг/час. Для пациентов с сердечной недостаточностью требуются повышенные дозы – в отдельных случаях до 50 мг/час. Средняя доза составляет приблизительно 7,5 мг/час.

Концентрат Изо-Мика 1 мг/мл следует вводить в растворенном виде внутривенно инфузионно с помощью автоматических инфузионных систем (или, в крайнем случае, в виде капельной инфузии) в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы.

Для приготовления раствора концентрацией 100 мкг/мл (0,01 %) – 50 мл концентрата Изо-Мика 1мг/мл (5 ампул по 10 мл) необходимо развести в 450 мл изотонического раствора хлорида натрия;

Для приготовления раствора концентрацией 200 мкг/мл (0,02 %) – 100 мл концентрата Изо-Мика 1 мг/мл (10 ампул по 10 мл) необходимо развести в 400 мл изотонического раствора хлорида натрия.

Таблица расчета скорости инфузии и дозы препарата

Дозировка	0,01 % раствор		0,02 % раствор
мг/час	мл/час	капли/мин	мл/час	капли/мин
1	10	3-4	5	1-2
2	20	7	10	3
3	30	10	15	5
4	40	13	20	7
5	50	17	25	8
6	60	20	30	10
7	70	23	35	12
8	80	27	40	13
9	90	30	45	15
10	100	33	50	17

В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 суток. Во время лечения необходим контроль следующих показателей сердечно-сосудистой системы:

- артериального давления (не ниже 100 мм рт. ст.);

- ЭКГ-мониторинг;

- частоты сердечных сокращений;

- объема мочеотделения (катетер).

Частота развития побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны центральной нервной системы:

очень часто: головная боль («Нитратная головная боль»);

часто: головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто: усиление симптомов стенокардии, сосудистая недостаточность (при брадикардии и аритмии – обморок);

часто: тахикардия, ортостатическая гипотензия;

неизвестно: усиление симптомов стенокардии.

Со стороны системы пищеварения:

нечасто: тошнота, рвота;

очень редко: изжога.

Со стороны кожи:

нечасто: кожные аллергические реакции (например, сыпь), летучие покраснения;

очень редко: отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона;

неизвестно: эксфолиативный дерматит.

Общие заболевания:

часто: астения.

При первых признаках гиперчувствительности препарат должен быть отменен и не может быть использован снова.

Тяжелые гипотензивные реакции гиперчувствительности были зарегистрированы для органических нитратов, в том числе тошнота, рвота, беспокойство, бледность и чрезмерное потоотделение.

Изо-Мик® может вызвать временную гипоксемию, это может произойти из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. Особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца это может привести к гипоксии миокарда.

Длительное применение больших доз и/или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере эффекта препарата.