Описание
Таблетки покрытые оболочкой голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, на поперечном разрезе видны два слоя.
Состав
Каждая таблетка содержит: действующего вещества: индапамида – 2,5 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), кальция стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, лецитин (соевый), окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид E 171, железа оксид желтый Е 172, индигокармин Е 132)).
Фармакотерапевтическая группа
Диуретики с низким потолком дозы, исключая тиазиды. Сульфонамиды.
Код АТХ: С03ВА11.
Код АТХ: С03ВА11.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тиазидоподобный диуретик с умеренно выраженным продолжительным действием, производное сульфонамидов. Вызывает умеренный салуретический и диуретический эффект, связанный с ингибированием реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода, и в меньшей степени, ионов калия в проксимальных канальцах и в кортикальном сегменте дистального канальца нефрона.
Индапамид оказывает антигипертензивное действие, которое проявляется только при исходно повышенном артериальном давлении. Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление. Уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления обусловлено несколькими механизмами: устранение избыточного содержания ионов натрия в сосудистой стенке (благодаря высокой липофильности индапамида), снижение чувствительности сосудистой стенки к катехоламинам, повышение синтеза простагландинов Е2 и простациклинов I2, обладающих сосудорасширяющим действием, угнетение притока ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки.
При применении Индапафона в терапевтических дозах диуретическое действие значительно уступает его сосудорасширяющему эффекту.
Индапафон в терапевтических дозах практически не влияет на липидный и углеводный обмены.
Антигипертензивное действие развивается обычно через 7–10 дней после начала приема Индапафона и достигает максимума через 3 мес регулярного приема препарата.
Фармакокинетика
Всасывание: после приема внутрь индапамид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь.
Распределение: связывание с белками плазмы составляет 70-79 %. При повторном приеме фармакокинетические параметры индапамида не меняют-ся, что свидетельствует о минимальном риске кумуляции.
Индапамид выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение: высокая липофильность индапамида обеспечивает длительный T1/2 (в среднем 18 ч). Выводится из организма очень медленно, преимущественно почками (около 60 %), в большинстве случаев в виде метаболитов, 5 % – в неизмененном виде.
Тиазидоподобный диуретик с умеренно выраженным продолжительным действием, производное сульфонамидов. Вызывает умеренный салуретический и диуретический эффект, связанный с ингибированием реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода, и в меньшей степени, ионов калия в проксимальных канальцах и в кортикальном сегменте дистального канальца нефрона.
Индапамид оказывает антигипертензивное действие, которое проявляется только при исходно повышенном артериальном давлении. Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление. Уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления обусловлено несколькими механизмами: устранение избыточного содержания ионов натрия в сосудистой стенке (благодаря высокой липофильности индапамида), снижение чувствительности сосудистой стенки к катехоламинам, повышение синтеза простагландинов Е2 и простациклинов I2, обладающих сосудорасширяющим действием, угнетение притока ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки.
При применении Индапафона в терапевтических дозах диуретическое действие значительно уступает его сосудорасширяющему эффекту.
Индапафон в терапевтических дозах практически не влияет на липидный и углеводный обмены.
Антигипертензивное действие развивается обычно через 7–10 дней после начала приема Индапафона и достигает максимума через 3 мес регулярного приема препарата.
Фармакокинетика
Всасывание: после приема внутрь индапамид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь.
Распределение: связывание с белками плазмы составляет 70-79 %. При повторном приеме фармакокинетические параметры индапамида не меняют-ся, что свидетельствует о минимальном риске кумуляции.
Индапамид выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение: высокая липофильность индапамида обеспечивает длительный T1/2 (в среднем 18 ч). Выводится из организма очень медленно, преимущественно почками (около 60 %), в большинстве случаев в виде метаболитов, 5 % – в неизмененном виде.
Противопоказания
Острые нарушения мозгового кровообращения, выраженные нарушения функции печени, выраженные нарушения функции почек, сахарный диабет в стадии декомпенсации, подагра, анурия, гипокалиемия, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к индапамиду и производным сульфонамидов.
Не следует назначать это лекарственное средство пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лак-тазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Не следует назначать это лекарственное средство пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лак-тазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Способ применения и дозы
Лекарственное средство назначают в дозе 2,5 мг 1 раз в сутки утром.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) применение препарата противопоказано.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
При тяжелой печеночной недостаточности применение препарата противопоказано.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек или с нарушением функции почек легкой степени коррекция дозы не требуется.
Применение у детей и подростков
Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков не установлены, применение препарата у детей и подростков до 18 лет противопоказано.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) применение препарата противопоказано.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
При тяжелой печеночной недостаточности применение препарата противопоказано.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек или с нарушением функции почек легкой степени коррекция дозы не требуется.
Применение у детей и подростков
Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков не установлены, применение препарата у детей и подростков до 18 лет противопоказано.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ортостатическая гипотензия, изменения на электрокардиограмме (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, чувство дискомфорта, боль в эпигастрии, диарея, запор.
Со стороны нервной системы: астения, нервозность, головная боль, головокружение, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия; редко – повышенная утомляемость, общая слабость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревога.
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушение зрения.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит, редко – ринит.
Со стороны мочевыделительной системы: частые инфекции, никтурия, полиурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, геморрагический васкулит.
Со стороны системы крови: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны лабораторных показателей: гипонатриемия с гиповолемией, гипокалиемия, гиперурикемия, гипергликемия во время лечения.
Прочие: гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, инфекции, импотенция, снижение либидо, ринорея, потливость, снижение массы тела, покалывание в конечностях, панкреатит, обострение системной красной волчанки.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, чувство дискомфорта, боль в эпигастрии, диарея, запор.
Со стороны нервной системы: астения, нервозность, головная боль, головокружение, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия; редко – повышенная утомляемость, общая слабость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревога.
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушение зрения.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит, редко – ринит.
Со стороны мочевыделительной системы: частые инфекции, никтурия, полиурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, геморрагический васкулит.
Со стороны системы крови: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны лабораторных показателей: гипонатриемия с гиповолемией, гипокалиемия, гиперурикемия, гипергликемия во время лечения.
Прочие: гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, инфекции, импотенция, снижение либидо, ринорея, потливость, снижение массы тела, покалывание в конечностях, панкреатит, обострение системной красной волчанки.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами Ca2+ – гиперкальциемии; с метформином – возможно усугубление молочнокислого ацидоза.
Повышает концентрацию ионов Li в плазме крови (снижение выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое действие.
Астемизол, эритромицин в/в, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилиум, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу "torsades de pointes".
Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикосте-роидные средства, тетракозактид, симпатомиметики снижают гипотензивный эффект, баклофен - усиливает.
Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако, при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).
Увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодсодержащих контрастных средств в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.
Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические препараты усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.
Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.
Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).
Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.
Одновременное назначение кортикостероидов приводит к снижению антигипертензивного эффекта.
Повышает концентрацию ионов Li в плазме крови (снижение выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое действие.
Астемизол, эритромицин в/в, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилиум, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу "torsades de pointes".
Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикосте-роидные средства, тетракозактид, симпатомиметики снижают гипотензивный эффект, баклофен - усиливает.
Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако, при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).
Увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодсодержащих контрастных средств в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.
Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические препараты усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.
Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.
Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).
Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.
Одновременное назначение кортикостероидов приводит к снижению антигипертензивного эффекта.
Меры предосторожности
При назначении больным с заболеваниями печени и почек необходимо контролировать уровень калия в крови. У больных с гиперурикемией рекомендуется регулярно определять содержание мочевой кислоты в крови. Не следует сочетать с препаратами лития, винкамином, калийвыводящими диуретиками.
У пациентов, которым назначен Индапафон, концентрация натрия в сыворотке крови должна быть проверена до начала лечения и через регулярные промежутки времени после этого. Гипонатриемия, вызываемая индапамидом может иногда приводить к серьезным последствиям. Снижение уровня натрия в сыворотке крови может быть бессимптомным, поэтому регулярный мониторинг является необходимым, особенно для пожилых людей и пациентов с циррозом печени.
У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные лекарственные средства, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан тщательный контроль содержания ионов калия и креатинина.
На фоне приема Индапафона следует систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния в плазме (могут развиться электролитные нарушения), pH мочи, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.
Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом – риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, а также у лиц пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом Q-T на электрокардиографии (врожденным или развившимся на фоне какого-либо патологического процесса).
Первое измерение концентрации ионов калия в крови следует провести в течение первой недели лечения.
Гиперкальциемия на фоне приема Индапафона может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.
У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.
Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже) либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
Может обострять течение системной красной волчанки.
У пациентов, которым назначен Индапафон, концентрация натрия в сыворотке крови должна быть проверена до начала лечения и через регулярные промежутки времени после этого. Гипонатриемия, вызываемая индапамидом может иногда приводить к серьезным последствиям. Снижение уровня натрия в сыворотке крови может быть бессимптомным, поэтому регулярный мониторинг является необходимым, особенно для пожилых людей и пациентов с циррозом печени.
У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные лекарственные средства, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан тщательный контроль содержания ионов калия и креатинина.
На фоне приема Индапафона следует систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния в плазме (могут развиться электролитные нарушения), pH мочи, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.
Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом – риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, а также у лиц пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом Q-T на электрокардиографии (врожденным или развившимся на фоне какого-либо патологического процесса).
Первое измерение концентрации ионов калия в крови следует провести в течение первой недели лечения.
Гиперкальциемия на фоне приема Индапафона может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.
У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.
Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже) либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
Может обострять течение системной красной волчанки.
Применение во время беременности и в период кормления грудью
Согласно общепринятому правилу следует избегать применения диуретиков у беременных женщин. Нельзя их применять с целью лечения физиологических отеков, появляющихся в период беременности. Диуретики могут приводить к фетоплацентарной недостаточности и угрозе нарушения развития плода. Индапафон может быть применен во время беременности только в случае крайней необходимости, однако перед его назначением врач должен собрать у пациентки анамнез, касающийся беременности или ее планирования. Индапамид выделяется с грудным молоком. По этой причине не рекомендуется применение препарата в период кормления грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
В некоторых случаях возможны индивидуальные реакции, связанные с изменением артериального давления, особенно в начале лечения и при добавлении другого антигипертензивного средства. В результате чего может снижаться способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенного внимания.
Передозировка
При длительном применении или применении Индапафона в высоких дозах возможно развитие гипонатриемии, гипокалиемии и гипохлоремического алкалоза. Риск развития передозировки увеличивается при тяжелой сердечной недостаточности (III-IV функциональные классы по NYHA), хронической почечной недостаточности, циррозе печени, диарее, а также у лиц, находящихся на бессолевой диете.
Симптомы: возможны нарушения водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия), тошнота, рвота, артериальная гипотензия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Симптомы: возможны нарушения водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия), тошнота, рвота, артериальная гипотензия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Упаковка
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем вкладывают в пачку из картона (упаковка №10х3).
300 контурных ячейковых упаковок вместе с 10 инструкциями помещают в коробку из картона (упаковка №10х300).
3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем вкладывают в пачку из картона (упаковка №10х3).
300 контурных ячейковых упаковок вместе с 10 инструкциями помещают в коробку из картона (упаковка №10х300).
