Иксим люпин: инструкция по применению

Каждые 5 мл суспензии содержат:

активный ингредиент: цефиксим (в виде цефиксима тригидрата) 100 мг;

вспомогательные вещества: ксантановая камедь, натрия бензоат, кремния диоксид коллоидный, сахароза, клубничный ароматизатор 052311 АРО551 (ароматизатор, идентичный натуральному, кукурузный мальтодекстрин, триэтилцитрат, пропиленгликоль, вода очищенная).

Порошок: От почти белого до бледно-желтого цвета порошок.

Готовая суспензия: От почти белого до желтого цвета суспензия с характерным фруктовым запахом.

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины III поколения.

Код АТС: J01DD08

Фармакологические свойства

Цефиксим представляет собой полусинтетический антибиотик цефалоспоринового ряда.

Фармакодинамика

Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий.

Цефиксим проявлял активность в отношении большинства культур следующих микроорганизмов, как in vitro, так и в условиях клинических инфекций (см. раздел «Показания к применению»):

Грамположительные микроорганизмы

Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes

Грамотрицательные микроорганизмы

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae

Имеются следующие данные относительно активности in vitro, но их клиническое значение неизвестно. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) цефиксима в условиях in vitro составляет 1 мкг/мл или менее относительно большинства (≥90%) культур бактерий, указанных ниже; однако безопасность и эффективность Иксима при лечении клинических инфекционных заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, не была установлена в адекватных и хорошо контролируемых клинических исследованиях:

Грамположительные микроорганизмы

Streptococcus agalactiae

Грамотрицательные микроорганизмы

Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia species, Salmonella species, Shigella species, Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.

Фармакокинетика

Абсорбция

При приеме внутрь суспензии биодоступность составляет около 40% — 50%, независимо от приема пищи; однако время максимального всасывания повышается примерно на 0,8 часа при приеме вместе с пищей. Максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке у взрослых здоровых добровольцев после приема внутрь суспензии в дозе 200 и 400 мг составляет 3 мкг/мл (в диапазоне от 1 до 4,5 мкг/мл) и 4,6 мкг/мл (в диапазоне 1,9 — 7,7 мкг/мл), соответственно.

Время достижения максимальной концентрации (ТСmax ) после однократного приема составляет 2-6 ч для суспензии в дозе 400 мг и 2-5 ч для суспензии в дозе 200 мг.

Распределение

Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет примерно 65%. При исследовании многократного приема было установлено небольшое накопление лекарственного средства в плазме крови или моче после приема препарата в течение 14 дней.

Адекватные данные по уровню содержания цефиксима в спинномозговой жидкости отсутствуют.

Метаболизм и выведение

Доказательства относительно метаболизма цефиксима в условиях in vivo отсутствуют. Примерно 50% всосавшейся дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. В исследованиях на животных было отмечено, что цефиксим также выводится и с желчью, в количестве, превышающем 10% принятой дозы. Период полувыведения цефиксима из плазмы крови у здоровых людей не зависит от лекарственной формы и составляет в среднем 3 — 4 часа, но может колебаться в пределах до 9 часов у некоторых здоровых добровольцев.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Пожилые пациенты: Средние значения площади под фармакокинетической кривой (AUC) по достижении равновесного состояния у пациентов пожилого возраста примерно на 40% выше, чем средние значения у других здоровых взрослых. Различия в фармакокинетических параметрах между 12 молодыми и 12 пожилыми пациентами при приеме 400 мг цефиксима один раз в день в течение 5 дней можно резюмировать в виде следующей таблицы 1:

Таблица 1. Фармакокинетические параметры (среднее значение ± стандартное отклонение) цефиксима у молодых и пожилых лиц

Фармакокинетический параметр	Молодые	Пожилые
Сmax (мг/л)	4,74 ± 1,43	5,68 ± 1,83
Тmax (ч)*	3,9 ± 0,3	4,3 ± 0,6
AUC (мг·ч/л)*	34,9 ± 12,2	49,5 ± 19,1
Т1/2(ч)*	3,5 ±0,6	4,2 ± 0,4
Cave (мг/л)*	1,42 ± 0,50	1,99 ± 0,75

* Различие между возрастными группами было значительным (р<0,05).

Однако увеличение данных показателей не являлось клинически значимым (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Почечная недостаточность: У лиц с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 20-40 мл/мин) средний период полувыведения цефиксима из плазмы крови удлиняется до 6,4 часов. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 5 до 20 мл/мин) период полувыведения удлиняется в среднем до 11,5 часов. Препарат не выводится в значительной степени из крови при гемодиализе, или при перитонеальном диализе. Тем не менее исследования показали, что при приеме в дозах 400 мг пациенты, проходящие гемодиализ, имеют схожие профили концентрации препарата в крови по сравнению с лицами с клиренсом креатинина 21 — 60 мл/мин.

Из-за разности в биодоступности суспензию не рекомендуется заменять таблетками при терапии среднего отита (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции печени: У пациентов с циррозом печени период полувыведения возрастает до 6,4 ч, время достижения максимальной концентрации (ТСmax) — 5,2 ч; одновременно увеличивается доля препарата, элиминирующегося почками. Сmax и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) не изменяется.

Показания к применению

В целях снижения развития микроорганизмов, устойчивых к лекарственному средству, и поддержания эффективности действия цефиксима, как и других антибактериальных препаратов, Иксим Люпин следует использовать только для лечения инфекций, которые предположительно или доказанно являются вызванными микроорганизмами, чувствительными к антибиотику. Информация, по ее получении, относительно выделенной культуры бактерий и их резистентности, должна приниматься во внимание при выборе или изменении антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных при выборе терапии следует принимать во внимание местную эпидемиологическую картину и особенности резистентности микроорганизмов. Необходимо учитывать официальные местные руководства (например, национальные рекомендации) по надлежащему использованию антибактериальных средств. Иксим Люпин (цефиксим) представляет собой антибактериальное лекарственное средство цефалоспоринового ряда, который показан для лечения в первую очередь детей, начиная с 6 месяцев и старше, при инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными культурами указанных микроорганизмов:

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli и Proteus mirabilis.

Средний отит, вызванный Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes.

Инфекционные заболевания верхних дыхательных путей (фарингиты и тонзиллиты), вызванные Streptococcus pyogenes. (Примечание. Препаратом выбора для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Streptococcus pyogenes, является пенициллин. Цефиксим, как правило, является эффективным относительно Streptococcus pyogenes, локализующихся в носоглотке; однако данные, определяющие эффективность цефиксима относительно предотвращения развития в последующем острой ревматической лихорадки, отсутствуют.)

Обострения хронического бронхита, вызванные Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae.

Неосложненная гонорея мочеиспускательного канала и шейки матки, вызванная Neisseria gonorrhoeae (продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу культурами).