facebook vkontakte e signs star-full
Эффективная реклама на сайте

Икорел: инструкция по применению

Формы выпуска: таблетки
ФТГ: Антиангинальное средство - калиевых каналов активатор
Цены в аптеках Минска
5.00 – 22.38 р. Где купить

Состав

Икорел, 10 мг

активное вещество: никорандил - 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, карбоксиметилцеллюлоза натрия, кислота стеариновая, маннитол.

Икорел, 20 мг

активное вещество: никорандил - 20 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, карбоксиметилцеллюлоза натрия, кислота стеариновая, маннитол. 

Описание

Икорел, 10 мг

Круглые таблетки почти белого цвета с фаской, делительной риской на одной стороне и надписью IK10 на другой.

Икорел, 20 мг

Круглые таблетки почти белого цвета с фаской, делительной риской на одной стороне и надписью IK20 на другой. 

Фармакологическое действие

периферические вазодилятаторы, используемые при лечении заболеваний сердца.

Код ATX: C01DX16.

(С: Сердечно-сосудистая система)

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Никорандил представляет собой никотинамидный эфир и является новым вазодилятатором с двойным механизмом действия, который заключается в том, что этот лекарственный препарат оказывает следующие эффекты:

- активирует открытие кальциевых каналов. Это вызывает гиперполяризацию клеточных мембран гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, вызывая её релаксацию, что в свою очередь приводит к расширению артериальных сосудов. Этот сосудорасширяющий эффект вызывает снижение постнагрузки.

- повышает уровень внутриклеточного содержания циклического гуанозинмонофосфата. Этот эффект вызывает релаксацию гладких мышечных клеток, особенно в венозных сосудах и может быть обусловлен присутствием нитратного радикала в молекуле никорандила. Сосудорасширяющее действие в отношении венозных сосудов приводит к снижению преднагрузки желудочков сердца.

* Никорандил обладает прямым сосудорасширяющим эффектом как в отношении нормальных, так и патологических коронарных артерий без индуцирования синдрома «обкрадывания» коронарных артерий. Более того, снижение конечно-диастолического давления в левом желудочке и напряжения стенки артериальных сосудов индуцирует снижение экстраваскулярных параметров коронарной резистентности.

Эти гемодинамические эффекты повышают интенсивность кровотока в стенозированных коронарных артериях и улучшают снабжение кислородом миокарда.

* Никорандил обладает высокой спазмолитической активностью, выявленной как в системе in vitro, так и в системе in vivo. Этот лекарственный препарат уменьшает выраженность спазма коронарных сосудов, индуцированного метахолином и норэпинефрином.

* Никорандил не оказывает непосредственного эффекта на сократимость миокарда.

* В многоцентровом рандомизированном двойном слепом исследовании IONA (Impact Of Nicorandil in Angina - влияние никорандила при стенокардии) было показано, что при использовании никорандила в дозе 20 мг два раза в сутки наблюдалось значительное снижение частоты смертельных случаев вследствие обострения заболевания коронарных сосудов, количества случаев инфаркта миокарда, не приводящего к летальному исходу, и экстренной госпитализации по поводу боли в грудной клетке. 

Фармакокинетика

Никорандил, принятый внутрь, быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Абсолютная биодоступность составляет около 75%. Не наблюдается значительного эффекта первого прохода через печень.

Пик концентрации препарата в плазме достигается в течение 30-60 минут после приема внутрь. Максимальная концентрация препарата в плазме (Сmax) и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) свидетельствуют о линейном взаимоотношении с введенной дозой. Распределение лекарственного препарата (объем распределения, средняя величина продолжительности периода времени нахождения препарата в организме) и параметры элиминации препарата (общий клиренс из организма и период полувыведения) сохраняются неизменными независимо от дозы препарата, используемой в терапевтическом эффективном диапазоне.

Никорандил лишь в небольшой степени связывается с белками плазмы(около 25%). 

Снижение концентрации никорандила в плазме соответствует двухфазной модели:

- фаза быстрой элиминации с периодом полувыведения 1 час примерно для 95% никорандила, циркулирующего в крови;

- фаза медленной элиминации, регистрируемая между 8-м и 48-м часом после приема лекарственного препарата внутрь.

Никорандил метаболизируется, главным образом, в печени в ряд соединений, не обладающих активностью в отношении сердечно-сосудистой системы:

- одна из фракций этих соединений (21% от введенной дозы препарата) выводится с мочой с примерно 1% неизмененного препарата, остальные фракции выводятся, главным образом, в виде фармакологически неактивного 2-никотамидоэтанола (около 7%) и следующих метаболитов, образующихся в результате биотрансформации этой субстанции: никотин-мочевой кислоты, никотинамида, N-метилникотинамида и никотиновой кислоты и т.д.

- остальные соединения, которые также образуются в результате процесса биотрансформации никотинамида и его метаболитов, соединяются с эндогенным пулом коферментов НАД/НАДФ.

Устойчивая концентрация в плазме быстро достигается после повторного приема препарата внутрь (две суточных дозы).

Фармакокинетические параметры никорандила в особых популяциях пациентов, таких как пожилые больные или пациенты с недостаточностью функции печени или почек, различаются несущественно. Более того, ингибиторы и индукторы микросомальных ферментных систем печени, такие как циметидин и рифампицин, не оказывают влияния на метаболизм никорандила.

Показания к применению

Профилактика эпизодов стенокардии напряжения в виде монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными препаратами. 

Противопоказания

Применение никорандила противопоказано у пациентов с:

- известной гиперчувствительностью к никорандилу или какому-либо ингредиенту, входящему в состав этого лекарственного препарата,

- кардиогенным шоком,

- гипотензией,

- недостаточностью функции левого желудочка с низким давлением наполнения. Вследствие наличия риска развития тяжелой формы гипотензии, сочетанное применение никорандила и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (например, сильденафил, тадалафил, варденафил) противопоказано. 

Беременность и период лактации

Беременность

Безопасность никорандила в период беременности до настоящего времени не установлена. Никорандил не должен применяться в период беременности, за исключением тех случаев, когда его необходимость будет определена лечащим врачом. 

Грудное вскармливание

Неизвестно, выделяется ли никорандил с грудным молоком. Поэтому его использование в течение периода грудного вскармливания не рекомендуется. 

Способ применения и дозы

В первую неделю терапии начальная доза составляет 5 мг два раза в сутки, с последующим повышением дозы до 10 мг два раза в сутки и при необходимости вплоть до 20 мг два раза в сутки. 

Никорандил не рекомендуется для использования у детей.

Побочное действие

Как и все лекарства, данный препарат может вызывать у некоторых людей неприятные явления той или иной степени.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определяется следующим образом: очень распространенные > 10%, распространенные >1% и < 10%, нераспространенные >0,1% и < 1%, редкие >0,01% и < 0,1%, очень редкие < 0,01%.

Расстройства со стороны сердечной деятельности: Нераспространенные: тахикардия при высоких дозах препарата.

Расстройства со стороны нервной системы:

Очень распространенные: головная боль, обычно носящая временный характер, особенно в начале периода лечения. Распространенные: головокружение.

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта: Распространенные: тошнота и рвота.

Редкие: тяжелые случаи болезненного афтозного стоматита или изъязвлений слизистой оболочки полости рта.

Очень редкие: желудочно-кишечные изъязвления, такие как язва тонкого кишечника, язва толстого кишечника и язва заднепроходного канала. Эти язвы в случае обострения могут развиваться в перфорацию, образование свища или развитие абсцесса (см. Особые указания и и меры предосторожности).

Расстройства со стороны кожи и подкожной ткани:

Редкие: различные типы сыпи.

Очень редкие: ангионевротический отек.

Расстройства со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: Редкие: миалгия.

Расстройства со стороны сосудистой системы: Распространенные: приливы.

Нераспространенные: гипотензия может возникать при высоких терапевтических дозах.

Общие расстройства: Редкие: чувство общей слабости.

Расстройства со стороны печени и желчного пузыря: Редкие: нарушения функции печени.

О следующих дополнительных побочных реакциях было сообщено в процессе постмаркетингового опыта применения лекарственного препарата; сообщения о случаях развития этих побочных реакций имеют эпизодический характер и поэтому частота возникновения этих побочных реакций неизвестна:

Расстройства со стороны кожи и подкожной ткани: кожные изъязвления (главным образом, изъязвления в перианальной области, генитальные изъязвления и парастомальные изъязвления). 

Расстройства со стороны органов зрения: диплопия. 

Передозировка

В случае передозировки наиболее вероятен периферический сосудорасширяющий эффект со снижением артериального давления и рефлекторной тахикардией.

При передозировке необходимо осуществлять мониторинг сердечной функции и проводить общее поддерживающее лечение. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Никорандил может усиливать эффект снижения артериального давления, индуцируемый другими сосудорасширяющими средствами, трициклическими антидепрессантами и алкоголем.

Гипотензивные эффекты нитратов или доноров оксида азота усиливаются ингибиторами фосфодиэстеразы-5, сочетанное использование никорандила и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 противопоказано (см. Противопоказания)

Имеются сообщения о желудочно-кишечных перфорациях в контексте сочетанного применения никорандила и кортикостероидов. Рекомендуется соблюдать особую осторожность при сочетанном применении никорандила с кортикостероидами. 

Особенности применения

Никорандил не должен применяться у больных с:

- сниженным объемом циркулирующей крови,

- острым инфарктом миокарда с острой левожелудочковой недостаточностью и низким давлением наполнения,

- низким систолическим артериальным давлением крови.

Никорандил должен использоваться с осторожностью у пациентов, которым назначены гипотензивные средства.

Имеются сообщения о том, что никорандил индуцирует изъязвления в желудочно-кишечном тракте и кожные изъязвления (см. Побочные действия). В случае возникновения длительно существующих изъязвлений прием препарата следует прекратить, поскольку изъязвления могут принять рефрактерный характер.

Дети

Никорандил не рекомендуется для использования у детей, поскольку его безопасность и эффективность не установлена для этой возрастной группы

Пожилые пациенты

Не установлено каких-либо специальных доз для пожилых пациентов, однако, как и для всех иных лекарственных препаратов, у этой категории пациентов рекомендуется применение наименьшей эффективной дозы. 

Меры предосторожности

НЕ ГЛОТАТЬ ВЛАГОПОГЛОТИТЕЛЬ!

Никорандил может вызывать головокружение, поэтому при его приеме рекомендовано не управлять транспортным средством и не работать с механизмами, требующими повышенного внимания. 

Форма выпуска

Икорел, 10 мг

По 10 делимых таблеток и 1 капсуле с влагопоглотителем в алюминиевом блистере. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. 

Икорел, 20 мг

По 10 делимых таблеток и 1 капсуле с влагопоглотителем в алюминиевом блистере. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25° С в защищенном от влаги месте. Каждый блистер использовать в течение 30 дней с момента вскрытия. Хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности

2 года. 

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту. 

Цены в аптеках
Минск Местоположение

Икорел

Санофи Франция
appPhone
Открыть в приложении 103.by
На данном Веб-сайте используются файлы cookie. Продолжая пользоваться ресурсом, вы соглашаетесь с условиями Политики обработки персональных данных.