Состав
Каждые 5 мл суспензии содержат активное вещество: ибупрофен 100 мг
вспомогательные вещества: глицерин, мальтитный сироп, микрокристаллическая
целлюлоза, ксантановая камедь, лимонная кислота безводная, натрия цитрат, натрия бензоат, полисорбат 80, натрия сахарин, апельсиновая вкусовая добавка и вода очищенная.
Описание
Однородная суспензия белого или почти белого цвета после встряхивания, с цитрусовым запахом.
Фармакологическое действие
Ибупрофен - НПВП, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие за счет неизбирательной блокады ЦОГ1 и ЦОГ2 и ингибирующего влияния на синтез простагландинов. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Как все НПВП, ибупрофен проявляет антиагрегантную активность.
Фармакокинетика
Абсорбция
Ибупрофен хороню всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме наблюдаются через 1-2 часа после приема препарата с пищей или через 45 минут после приема натощак.
Распределение
Ибупрофен связывается с белками плазмы на 90%. В синовиальной жидкости создает большие концентрации, чем в плазме. |
Метаболизм
Ибупрофен метаболизируется, главным образом, в печени путем гидроксилирования и карбоксилирования изобутиловой группы, а его метаболиты не имеют фармакологической активности.
Выведение
Выводится ибупрофен из организма в основном почками (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени желчью. Имеет двухфазную кинетику элиминации с 2-2,5 часа.
Показания к применению
Болевой синдром: миалгия, артралгия, оссалгия, артрит, радикулит, мигрень, головная (в т.ч. при менструальном синдроме) и зубная боль, при онкологических заболеваниях, невралгия, тендинит, тендовагинит, бурсит, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, включая симптомы ювенильного и ревматоидного артрита.
Лихорадочный синдром при "простудных" и инфекционных заболеваниях. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Гиперчувствительность к ибупрофену и другим НПВС или любому из вспомогательных веществ данного препарата.
Реакции гиперчувствительности (т.е. астма, ангионевротический отек или крапивница) на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС.
Тяжелая почечная недостаточность (КК менее ЗОмл/мин), печеночная недостаточность или активное заболевание печени, тяжелая сердечная недостаточность.
Нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез), активное желудочно-кишечное кровотечение.
Пациентам с эрозивно-язвенными заболеваниями органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, язвенный колит, пептическая язва, болезнь Крона - язвенный колит).
Последний триместр беременности.
Детский возраст до 6 месяцев (масса тела до 7кг).
Беременность и период лактации
Несмотря на то, что в экспериментах на животных тератогенных эффектов не наблюдалось, применения ибупрофена следует, по возможности, избегать в течение первых 6 месяцев беременности.
В третьем триместре беременности ибупрофен противопоказан, поскольку есть риск преждевременного закрытия артериального протока плода с возможным появлением стойкой легочной гипертензии. Начало родов может быть отсрочено и их продолжительность увеличена с повышенной предрасположенностью к кровотечению у матери и ребенка.
Ибупрофен в грудном молоке может находиться в очень низкой концентрации и не окажет отрицательного эффекта на грудных детей.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, после еды.
Перед употреблением флакон следует взболтать до получения однородной суспензии.
Для точной дозировки применяется 5-мл градуированный шприц для перорального дозирования, который находится в упаковке.
При расчете дозы следует учитывать, что 5мл суспензии содержат 100мг ибупрофена. Доза устанавливается в зависимости от возраста и массы тела.
Детям старше 12 лет начальная доза - 150-300 мг 3 раза в сутки, максимальная доза - 1 г, затем - 100 мг 3 раза в сутки; при ювенильном ревматоидном артрите - 30-40 мг/кг/сут в несколько приемов. Для снижения температуры тела 39.2 “С и выше - 10 мг/кг/сут, ниже 39. 2 С - 5 мг/кг/сут. |
Средняя разовая доза - 5-10 мг/кг 3 раза в день: детям в возрасте 6-12 мес. (только по назначению врача) - в среднем 50 мг 3-4 раза в сутки, 1-3 лет - 100 мг 3 раза в сутки, 4-6 лет - 150 мг 3 раза в сутки, 7-9 лет - 200 мг 3 раза в сутки, 10-12 лет - 300 мг 3 раза в сутки. При лихорадочном синдроме после иммунизации - 50 мг, при необходимости через 6 ч повторный прием в той же дозе, максимальная суточная доза - 100 мг.
Взрослым: при остеоартрозе, псориатическом артрите и анкилозирующем спондилите - по 400-600 мг 3-4 раза в сутки. При ревматоидном артрите - по 800 мг 3 раза в сутки; при травмах мягких тканей, растяжениях - 1.6-2.4 г/сут в несколько приемов. При альгодисменорее - по 400 мг 3-4 раза в сутки; при умеренном болевом синдроме - 1.2 г/сут.
Пациента следует предупредить что, при отсутствии жаропонижающего эффекта в течение 2-х дней и анальгезирующего эффекта в течение 3-х дней необходимо обратиться к врачу. I
Пожилые люди: обычно не требуется корректировка дозы. Однако рекомендуется применять ибупрофен с осторожностью, т.к. эта категория пациентов более подвержена появлению побочных эффектов.
Пациенты с почечной недостаточностью: рекомендуется соблюдать осторожность при применении НПВС, т.к. ибупрофен выводится из организма, в основном, почками. Начальная доза для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью должна быть уменьшена, а пациентам с тяжелой почечной недостаточностью ибупрофен противопоказан (см. раздел «Противопоказания»), I
Пациенты с печеночной недостаточностью: Несмотря на то, что различий в фармакокинетическом профиле ибупрофена при его применении пациентами с печеночной недостаточностью не наблюдалось, рекомендуется соблюдать осторожность при применении НПВС. Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью необходимо начинать лечение с малых доз под тщательным наблюдением врача, а пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью ибупрофен противопоказан
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта: ,
НПВП-гастропатия (тошнота, рвота, боль в животе, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, боль и дискомфорт в эпигастральной области), изъязвления слизистой оболочки ЖКТ (в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями); раздражение, сухость слизистой оболочки полости рта или боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, запор, гепатит.
Со стороны дыхательной системы:
Одышка, бронхоспазм.
Кожные реакции и реакции гиперчувствительности:
Часто: кожная сыпь.
Нечасто: крапивница, зуд, пурпура (в том числе аллергическая пурпура),
ангионевротический отек, ринит, бронхоспазм.
Редко: анафилактические реакции.
Очень редко: (<1 / 10 ООО): мультиформная эритема, эпидермальный некролиз, системная красная волчанка, алопеция, реакции фоточувствительности, серьезные кожные реакции, такие как мультиформная экссудативная эритема (в том числе Синдром Стивенса-Джонсона), острый токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и аллергический васкулит.
В случае острой генерализированной реакции гиперчувствительности могут развиваться отек лица, языка и гортани, бронхоспазм, астма, тахикардия, гипотензия и шок.
Со стороны центральной нервной системы:
Часто: усталость или сонливость, головная боль, головокружение, вертиго.
Нечасто: бессонница, тревога, беспокойство, нарушения зрения, шум в ушах.
Редко: психотические реакции, нервозность, раздражительность, депрессия, спутанность сознания или дезориентация, обратимая токсическая амблиопия, нарушения слуха.
Очень редко: асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
Со стороны органов чувств:
Снижение слуха, звон или шум в ушах, обратимый токсический неврит зрительного нерва, нечеткость зрительного восприятия или диплопия, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома.
Со стороны органов кроветворения:
Анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
Возможное увеличение продолжительности кровотечения.
Со стороны сердечнососудистой системы:
Повышение АД, тахикардия, развитие или усугубление сердечной недостаточности (особенно, у пожилых пациентов).
Со стороны мочевыделительной системы:
Острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.
Прочие:
В очень редких случаях могут усугубиться воспаления, связанные с инфекциями.Передозировка
Симптомы: обычно появляются в течение 4 часов. Незначительные симптомы наиболее распространены и включают абдоминальную боль, тошноту, рвоту, летаргию, сонливость, головную боль, нистагм, шум в ушах и атаксию. Очень редко наблюдались умеренные или тяжелые симптомы, например, желудочно-кишечные кровотечения, артериальная гипотензия, гипотермия, метаболический ацидоз, судороги, изменения функции почек, кома, затрудненное дыхание у взрослых и транзиторные приступы апноэ (у детей после приема в больших количествах).
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Активированный уголь должен быть принят в случае приема значительного количества препарата. Промывание желудка проводится в случае, если прошло не более 60 минут после приема препарата, и если пациент принял количество препарата, которое может угрожать его жизни.
Возможно применение форсированного диуреза. Гемодиализ или гемосорбция не эффективны, так как ибупрофен на 90% связывается с белками в плазме.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В целом, НПВС должны применяться с осторожностью при их использовании с другими лекарственными средствами, которые могут повысить риск появления желудочнокишечных язв и кровотечений или почечной дисфункции.
Ибупрофен не следует применять в комбинации с:
- Другими НПВС или ацетилсалициловой кислотой: применение может увеличить риск возникновения побочных реакций.
- Мифепристон: НПВС не должны использоваться в течение 8-12 дней после применения мифепристона, т.к. НПВС могут уменьшить его эффект.
Ибупрофен следует применять с осторожностью в комбинации с:
- Гидантоины и сульфаниламиды: токсические эффекты этих веществ могут усилиться.
- Тиклопидин: НПВС не должны применяться в сочетании с тиклопидином в связи с риском возникновения аддитивного эффекта в ингибировании функции тромбоцитов.
- Литий: НПВС могут повысить уровень содержания лития в плазме, возможно, из-за снижения его почечного клиренса. Сочетанного с ибупрофеном применения следует избегать, в случае если уровни лития не контролируются. Должна быть рассмотрена возможность уменьшения дозы лития.
- Антикоагулянты: НПВС могут усилить эффект антикоагулянтов и повысить риск развития кровотечений. Таким образом, одновременного применения этих препаратов следует избегать. Если это невозможно, в начале лечения ибупрофеном должны быть проведены коагуляционные пробы и, если необходимо, доза антикоагулянтов должна быть скорректирована.
- Сердечные гликозиды: нестероидные противовоспалительные средства могут обострить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и увеличить концентрацию сердечных гликозидов в плазме.
- Метотрексат: ибупрофен увеличивает концентрацию метотрексата в плазме. Когда он применяется в сочетании с метотрексатом в малых дозах, гематологические показатели пациента должны тщательно отслеживаться, особенно в течение первых недель их одновременного применения. Также будет необходимо усилить наблюдение в случае ухудшения функции почек, каким бы малым оно не могло быть, у пожилых пациентов, с целью предотвращения возможного снижения уровня выведения метотрексата из организма.
- Пентоксифиллин: у пациентов, проходящих курс лечения ибупрофеном в сочетании с пентоксифиллином, может увеличиться риск появления кровотечений, поэтому рекомендуется мониторинг времени кровотечения.
- Фенитоин: в течение сопутствующего курса лечения ибупрофен может повысить уровень содержания фенитоина в плазме.
- Пробенецид и сульфинпиразон: могут вызывать увеличение концентрации ибупрофена в плазме. Это может быть связано с ингибированием почечной канальцевой секреции и глюкуроноконъюгации, что может потребовать корректировки дозы ибупрофена.
- Хинолоны: сообщалось об отдельных случаях судорог, которые могли быть вызваны одновременным применением хинолонов и некоторых НПВС.
- Тиазиды и тиазидоподобные вещества, петлевые диуретики и калийсберегающие диуретики: НПВС могут компенсировать мочегонный эффект этих лекарств, и одновременное применение НПВС и мочегонного средства может увеличить риск почечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока. Как и с другими НПВС, сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с увеличением уровня содержания калия в организме. Таким образом, необходим мониторинг уровня содержания этого иона в плазме.
- Производные сульфонилмочевины: НПВС могут усилить гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, препятствуя их связыванию с белками плазмы.
- Циклоспорин, такролимус: одновременное применение с НПВП может повысить риск нефротоксичности за счет уменьшения почечного синтеза простагландинов. В случае их сочетанного применения, необходим постоянный мониторинг почечной функции.
- Кортикостероиды: одновременное применение НПВП и кортикостероидов может увеличить риск возникновения желудочно-кишечных язв.
- Антигипертензивные препараты (включая ингибиторы АПФ или бета-блокаторы): препараты типа НПВС могут снижать эффективность антигипертензивных лекарственных средств. Одновременное применение НПВС и ингибиторов АПФ может привести к риску острой почечной недостаточности.
- Тромболитики: могут увеличить риск возникновения кровотечений.
- Зидовудин: может увеличить риск токсического влияния на эритроциты, воздействуя на ретикулоциты, и риск развития острой анемии через неделю после применения НПВС. Во время сопутствующего лечения НПВС необходим тщательный мониторинг гематологических показателей пациента, особенно, в начале лечения.
Особенности применения
Пациенты, которые страдают головокружением, вертиго, зрительными галлюцинациями или другими нарушениями со стороны центральной нервной системы, принимая ибупрофен, должны воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.
При однократном применении ибупрофена или в течение короткого промежутка времени в особых мерах предосторожности необходимости нет.
