Ибуклин: инструкция по применению

нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты.

Код ATX: М01АЕ51

каждая таблетка содержит действующих веществ: ибупрофена - 400 мг, парацетамола - 325 мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, глицерин, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк очищенный, магния стеарат, гипромеллоза (6 cps), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), FCF лак апельсиновый желтый (Е 110), титана диоксид (El 71), сорбиновая кислота, полисорбат 80, диметикон.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжевого или бледно-оранжевого цвета, возможна пятнистая или мраморная неоднородность окрашивания, капсуловидные, со скошенными краями, одна сторона гладкая, на другой риска.

Фармакодинамика

Ибупрофен нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилпропионовой кислоты, обладает противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действием, за счет угнетения активности ЦОГ - основного фермента, отвечающего за метаболизм арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгетическое действие обусловлено как периферическим (непосредственно, через снижение синтеза простагландинов), так и центральным механизмом (ингибирование синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Парацетамол - обезболивающее ненаркотическое средство, оказывает обезболивающее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие за счет подавления активности ЦОГ, и снижения выработки простагландинов; преимущественное влияние оказывает на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика

Ибупрофен после приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови после приема таблеток, покрытых пленочной оболочкой, определяется через 1 -2 часа. В синовиальной жидкости максимальная концентрация достигается спустя 3 часа после приема. Метаболизируется ибупрофен в печени (90 %). Выводится почками (80 % от введенной дозы) как в неизмененном виде (10 %), так и в виде метаболитов (70 %). 20 % выводится в виде метаболитов через кишечник. Период полувыведения около 2-3 часов. Парацетамол быстро всасывается из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, после однократного приема максимальная концентрация в крови достигается через 10-60 минут, затем постепенно снижается. Парацетамол хорошо распределяется в тканях и жидкостях, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости. Связывание с белками составляет менее 10 %. Метаболизируется преимущественно в печени путем связывания с глюкуронидом, сульфатом и окисления с участием оксидаз печени и цитохрома Р450. У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой, у детей - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают метаболической активностью, не связываются с белками плазмы.Также при передозировке может происходить накопление гидроксилированного метаболита с токсическим действием - М-ацетил-р-бензохинонимина, который образуется в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и в обычных условиях детоксифицируется путем связывания с глютатионом.

Период полувыведения составляет 1-3 часа и может увеличиваться при циррозе печени. Почечный клиренс парацетамола составляет 5 %. Выводится в неизмененном виде (около 5 %) и в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов.

• Временное облегчение легкой и умеренной боли, которую вызывает мигрень, головная боль, боли в спине, зубная боль, менструальная боль, ревматические и мышечные боли, боли при неосложненных и/или нетяжелых формах артрита, боли в горле, болевые синдромы при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов;
• Симптоматическая терапия инфекционно-воспалительных заболеваний (простуда, грипп), сопровождающихся повышенной температурой, ознобом, головной болью, болью в мышцах и суставах, болью в горле.

Этот препарат рекомендуется применять в случаях, когда недостаточно эффекта монотерапии ибупрофеном или парацетамолом.

Только для кратковременного применения (не более 3-х дней).

При необходимости применения больше 3-х дней пациент должен проконсультироваться с врачом.

Взрослым Ибуклин обычно назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день после еды. Максимальная суточная доза - 3 таблетки, интервал между приемами не должен быть меньше 8 часов. Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве обезболивающего средства. При сохранении симптомов в течение более 3-х дней или ухудшении состояния необходимо проконсультироваться у врача. С целью минимизации рисков развития нежелательных реакций, ибупрофен следует принимать в минимальной эффективной дозе и на протяжении минимально короткого периода, необходимого для достижения клинического эффекта.

Пациенты пожилого возраста, нарушение функции печени/почек.

Изменений дозировки не требуется. Пациенты пожилого возраста подвергаются повышенному риску развития побочных реакций. Если прием НПВП является необходимым, следует принимать самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода времени. Во время терапии НПВП пациенты должны регулярно проверяться на желудочно-кишечные кровотечения.

Результаты клинических испытаний предполагают наличие возможной взаимосвязи между приемом ибупрофена, особенно принимаемого в высоких дозах (≥ 2400 мг в сутки), и небольшим повышенным риском развития артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда и инсульта).

Нижеприведенные побочные реакции классифицированы по органам, системам и частоте возникновения, причем наиболее распространенные указаны первыми. Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (>1/100 и ≤1/10), нечасто (>1/1000 и ≤1/100), редко (>1/10000 и ≤ 1/1000), очень редко (≤1/10000, включая единичные сообщения). Для каждой частоты в группе побочные реакции расположены в порядке возрастания серьезности.

Система крови и лимфатическая система:

Нечасто: снижение уровня гемоглобина, кровотечения (носовое кровотечение, меноррагия).

Очень редко: - нарушение гемопоэза (агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения с или без пурпуры).

Сердечно-сосудистая система:

Часто: отек, задержка жидкости

Очень редко: сердцебиение, тахикардия, аритмия, гипертония и сердечная недостаточность.

Частота неизвестна: синдром Коуниса.

Орган слуха и вестибулярный аппарат:

Очень редко: головокружение.

Часто: шум в ушах.

Орган зрения:

Нечасто: помутнение и/или ухудшение зрения, изменение цветовосприятия.

Пищеварительная система:

Часто: боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, дискомфорт в желудке, рвота.

Нечасто - метеоризм, запор, язва желудка, перфорация или гастроинтестинальное кровотечение с симптомами мелены, кровавой рвотой, иногда фатальной, чаще у пожилых, язвенный стоматит, обострение язвенного колита и болезни Крона, гастрит, панкреатит.

Общие нарушения:

Очень редко: усталость и недомогание.

Гепатобилиарная система:

Очень редко: нарушение функции печени, гепатит, желтуха, острая печеночная недостаточность, некроз печени, повреждение печени (при передозировке парацетамола).

Иммунная система:

Очень редко: реакции гиперчувствительности (неспецифические аллергические реакции и анафилаксия).

Нечасто: сывороточная болезнь, синдром Шенлейна-Геноха, красная волчанка, ангионевротический отек.

Исследования:

Часто: повышение АЛТ и гамма-глутамилтрансферазы, нарушение тестов функции печени, повышение креатинина и мочевины.

Нечасто: повышение ACT, ЩФ и КФК, снижение гемоглобина, увеличение количества тромбоцитов.

Нарушение обмена веществ и питания:

Очень редко: гипокалиемия, метаболический ацидоз.

Нечасто: гинекомастия, гипогликемическая реакция.

Нервная система:

Часто: головная боль, головокружение, нервозность.

Нечасто: депрессия, бессонница, спутанность сознания, эмоциональная неустойчивость, сонливость, асептический менингит с лихорадкой и комой.

Редко: парестезии, галлюцинации, нарушение сна.

Очень редко: парадоксальная стимуляция, неврит зрительного нерва, психомоторные нарушения, экстрапирамидные эффекты, тремор, судороги.

Почки и мочевыделителъная система:

Нечасто: задержка мочи.

Очень редко: нефротоксичность в различных формах, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром, острую и хроническую почечную недостаточность, острый тубулярный некроз, увеличение риска развития почечно-клеточной карциномы.

Дыхательная система и органы грудной клетки:

Нечасто: выделения из дыхательных путей.

Очень редко: астма, утяжеление течения астмы, бронхоспазм, диспноэ.

Кожа и подкожно-жировая клетчатка:

Часто: сыпь, макулопапулезная сыпь, зуд.

Очень редко: гипергидроз, пурпура, фотосенсибилизация, тяжелые кожные нежелательные реакции, включая эритему мультиформную, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Частота неизвестна: DRESS синдром (лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами), острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Тяжелые кожные нежелательные реакции:

Были получены сообщения о развитии тяжелых кожных нежелательных реакций, включая эксфолиативный дерматит, эритему мультиформную, синдром Стивенса- Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз и DRESS синдром (лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами), острый генерализованный экзантематозный пустулез, которые могут быть жизнеугрожающими или смертельными, связанные с применение ибупрофена. Большая часть этих реакций возникала в течение первого месяца.

Если признаки и симптомы предполагают развитие этих реакций, ибупрофен должен быть немедленно отменен и рассмотрено альтернативное лечение, если необходимо.

Нарушения функции печени: применение парацетамола в дозах, превышающих рекомендуемые, может привести к гепатотоксичности, печеночной недостаточности и смерти. Пациентам с нарушениями функции печени или заболеваниями печени в анамнезе, или находящимся на длительной терапии ибупрофеном или парацетамолом, следует регулярно контролировать функцию печени.

Прием ибупрофена, как и других НПВП, вызывает тяжелые побочные реакции со стороны печени, такие как, желтуха и случаи гепатита со смертельным исходом, хотя они и редки. Прием ибупрофена следует прекратить при ухудшении показателей печени, развитии клинических симптомов, соответствующих заболеванию печени, возникновении системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь и т.д.). Сообщалось о развитии гепатотоксичности и печеночной недостаточности при применении ибупрофена и парацетамола, особенно парацетамола.

При ухудшении функции печени рекомендуется снижение дозы. При возникновении тяжелой печеночной недостаточности лечение следует прекратить.

Гематологические эффекты: редко сообщается о дискразии крови. Пациенты, длительное время принимающие ибупрофен, должны регулярно проверять показатели крови.

Коагуляционные нарушения: ибупрофен, как и другие НПВП, может нарушить агрегацию тромбоцитов и увеличить время кровотечения у здоровых пациентов. Препараты, содержащие ибупрофен, следует назначать с осторожностью пациентам с нарушением свертываемости крови и пациентам, находящимся на антикоагуляционной терапии. Ибупрофен назначают с осторожностью пациентам с порфирией и ветряной оспой.

Офтальмологические нарушения: при применении НПВП наблюдались нарушения со стороны органа зрения. Пациенты, у которых наблюдается нарушение зрения во время лечения препаратами, содержащими ибупрофен, должны проходить офтальмологическое обследование.

Лабораторные показатели: парацетамол не оказывает влияние на лабораторные показатели. Однако, при использовании некоторых методов некоторые показатели могут изменяться.

Анализ мочи:

Парацетамол в терапевтических дозах может мешать определению 5-гидроксииндолуксусной кислоты, вызывая ложноположительные результаты. Поэтому, необходимо прекратить прием парацетамола за несколько часов до и во время сбора мочи.

Маскировка симптомов основного инфекционного заболевания:

Прием Ибуклина может маскировать важные симптомы инфекции, что может привести к удлинению сроков постановки правильного диагноза и отсроченному началу адекватной терапии, и ухудшению исхода инфекционного заболевания. Ухудшение наблюдалось на фоне бактериальной внебольничной пневмонии и при бактериальном осложнении ветряной оспы. В случае назначения Ибуклина при инфекционном заболевании для снижения температуры тела или облегчения боли, рекомендуется обеспечение мониторинга инфекционного заболевания. На амбулаторном этапе, в случае если симптомы сохраняются или ухудшаются, пациенту необходимо обратиться к врачу.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», www.rceth.by).