Глимепирид: инструкция по применению

Таблетки 1 мг:
Розового цвета, круглой формы, таблетки без оболочки, с фаской и разделительной полосой с одной стороны.
Таблетки 2 мг:
Зеленого цвета, овальной формы, таблетки без оболочки и разделительной полосой с одной стороны.
Таблетки 3 мг:
Бледно-желтого цвета, овальной формы, таблетки без оболочки, с разделительной полосой с одной стороны.
Таблетки 4 мг:
Голубого цвета, овальной формы, таблетки без оболочки, с разделительной полосой с одной стороны.

Каждая таблетка содержит:
действующее вещество: Глимепирид 1 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, железа оксид красный Е172, повидон (К-30), магния стеарат.
действующее вещество: Глимепирид 2 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, железа оксид желтый Е172, лак индигокармина Е132, повидон (К-30), магния стеарат.
действующее вещество: Глимепирид 3 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, железа оксид желтый Е172, повидон (К-30), магния стеарат.
действующее вещество: Глимепирид 4 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, лак индигокармин Е132, повидон (К-30), магния стеарат.

Лекарства для лечения сахарного диабета. Гипогликемические средства, за исключением инсулинов.
Код АТХ А10ВВ12

Фармакодинамические свойства
Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, в основном за счет стимуляции выброса инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Глимепирид, как другие производные сульфанилмочевины, блокируют калиевые АТФ-каналы на мембране бета-клеток, вызывая их деполяризацию. Деполяризация открывает кальциевые каналы, а увеличение притока кальция в клетке стимулирует синтез и высвобождение инсулина. Глимепирид повышает чувствительность бета-клеток к глюкозе, повышая эффективность инсулинового ответа на гипергликемию. Кроме того, Глимепирид оказывает экстрапанкреатическое влияние, увеличивая чувствительность периферических тканей к инсулину, увеличивая количество активных молекул, обеспечивающих трансмембранный транспорт глюкозы в мышечных и жировых клетках, ингибируя глюкогенез.
Глимепирид не оказывает влияния на снижение секреции инсулина при значительной физической активности.
Фармакокинетические свойства
Всасывание
После приема внутрь глимепирид полностью всасывается. Прием пищи не оказывает существенного влияния на скорость и степень всасывания. Максимальные концентрации в сыворотке достигаются примерно через 2.5 часа.
Распределение
Глимепирид связывается с белками плазмы более чем на 90%.
Метаболизм
Глимепирид полностью метаболизируется путем окислительной биотрансформации. Основными метаболитами являются производные циклогексил гидрокси метила (СНМ) и карбоксила.
Выведение
Примерно 60% метаболитов выводится с мочой в течение 7 дней, и примерно 40% – с калом. Неизмененное активное вещество в моче и кале не обнаруживалось. Период полувыведения – 5-8 часов.
Особые группы пациентов
Фармакокинетические параметры не различались у мужчин и женщин или у молодых людей и людей пожилого возраста (старше 65 лет). У пациентов с низким клиренсом креатинина отмечалась тенденция к повышению клиренса глимепирида и снижение его средней концентрации в сыворотке крови, что связано с повышением скорости выведения через снижение связывания с белками. При этом нарушалось выведение почками двух метаболитов. В целом, у таких пациентов не повышается риск накопления препарата. Фармакокинетика у пяти пациентов, не страдающих диабетом, перенесших хирургическое вмешательство на желчных протоках, не отличалась от фармакокинетики у здоровых людей.
Дети и подростки
Результаты исследования применения препарата после еды, где исследовались фармакокинетика, безопасность и переносимость однократной дозы глимепирида 1 мг у 30 педиатрических пациентов (4 ребенка в возрасте 10-12 лет и 26 детей в возрасте 12-17 лет) в диабетом 2 типа показали, что средние показатели AUC(0-last), С_max и t_1/2 были аналогичны показателям, отмечавшимся у взрослых.

Инсулиннезависимый сахарный диабет (2-го типа) при невозможности адекватного контроля уровня глюкозы в крови только при помощи диеты, физических упражнений или уменьшения массы тела.

Доза устанавливается индивидуально на основании регулярного контроля концентраций глюкозы в крови. Рекомендуется принимать минимальную дозу, которая способна адекватно контролировать метаболизм.
Если у пациента при приеме 1 мг глимепирида в сутки возникает гипогликемическая реакция, это указывает на то, что адекватный контроль уровня глюкозы в крови может быть достигнут лишь соблюдением диеты.
В ходе лечения необходимо регулярно проводить измерения концентраций глюкозы в крови и моче. В дополнение рекомендуется регулярно определять пропорцию гликозилированного гемоглобина.
Если пациент забыл принять очередную дозу, при следующем приеме не следует ее увеличивать. Такие ситуации, когда пациент забывает принять очередную дозу в предписанное время, следует обсудить и согласовать с лечащим врачом до начала лечения.
В случае случайного приема дозы, превышающей рекомендованную, следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.
Начальная доза и увеличение
Обычно начальная доза составляет 1 мг один раз в день.
В случае необходимости дневная доза может быть увеличена. При увеличении дозы необходимо учитывать концентрацию глюкозы в крови и увеличивать дозу постепенно, т.е. с интервалами от одной до двух недель следующим образом: 1 мг – 2 мг – 3 мг – 4 мг – 6 мг. Дозы, превышающие 4 мг в день, эффективны только у небольшого количества пациентов. Максимальная дневная доза составляет 6 мг и превышать ее не рекомендуется.
Диапазон доз для пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом
Обычно дозы для пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом варьируются от 1 до 4 мг глимепирида в день.
Кратность и время дозирования
Время и кратность доз определяется лечащим врачом в зависимости от образа жизни пациента. Обычно одного приема препарата в сутки достаточно.
Принимать глимепирид рекомендуется перед обильным приемом пищи (обычно перед завтраком). Очень важно не пропустить прием пищи после приема препарата.
Вторичная корректировка дозы
В ходе лечения потребность в применении глимепирида может снизиться. Чтобы избежать гипогликемии, снижение дозы или прекращение лечения необходимо проводить вовремя. Стоит также рассмотреть возможность корректировки дозы при изменении массы тела, образа жизни пациента или других факторов, которые могут вызвать увеличение восприимчивости к гипогликемии или гипергликемии.
Длительность лечения
Лечение глимепиридом обычно длительное.
Переход на лечение препаратом ГЛИМЕПИРИД при применении других гипогликемических средств
Как правило, на лечение препаратом ГЛИМЕПИРИД можно перейти с других гипогликемических средств. При переводе на лечение препаратом ГЛИМЕПИРИД следует учитывать дозу и период полувыведения предыдущего лекарственного средства. В некоторых случаях, особенно при применении противодиабетических средств с продолжительным периодом полувыведения (например, для хлорпропамида), желательно, чтобы период восстановления длился несколько дней для снижения риска появления гипогликемических реакций вследствие аддитивных эффектов. Рекомендованная начальная доза – 1 мг глимепирида в сутки.
В зависимости от реакции дозу глимепирида можно постепенно повысить, как указано выше.
Переход на лечение препаратом ГЛИМЕПИРИД с инсулина
В исключительных случаях пациентам с диабетом 2-го типа, получающим инсулин, может быть показан переход на лечение препаратом ГЛИМЕПИРИД. Переход следует осуществлять под тщательным медицинским наблюдением.
Комбинированная терапия
При отсутствии удовлетворительного контроля у пациентов при получении максимальной суточной дозы ГЛИМЕПИРИД, при необходимости можно начать одновременную терапию инсулином. При поддержании дозы глимепирида терапию инсулином начинают с низкой дозировки, затем титруют до достижения желаемого уровня метаболического контроля.
Комбинированную терапию следует начинать под тщательным медицинским наблюдением.
Применение
Таблетки принимаются целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Особые популяции
Применение при почечной или печеночной недостаточности (см. раздел «Противопоказания»).
Дети и подростки
Имеющиеся данные в отношении безопасности и эффективности применения препарата в педиатрической популяции являются недостаточными; следовательно, применение препарата в данной возрастной группе не рекомендуется.

При применении глимепирида и других производных сульфонилмочевины отмечались следующие побочные эффекты: очень частые (> 1/10), частые (от 1/100 до 1/10), нечастые (от 1/1000 до 1/100), редкие (от 1/10000 до 1/1000), очень редкие (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы
Редкие: изменения картины крови (тромбоцитопения, лейкопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия и панцитопения).
Данные эффекты, как правило, исчезают после прекращения применения препарата.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редкие: лейкоцистокластический васкулит.
В очень редких случаях легкие реакции повышенной чувствительности могут перейти в серьезные реакции, сопровождающиеся диспноэ, снижением артериального давления и иногда шоком.
Неизвестно: перекрёстная аллергенность с производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или сопутствующими веществами.
Нарушения метаболизма и питания
Редкие: гипогликемия.
Данные реакции чаще всего возникают сразу, могут быть тяжелыми и не всегда легко корректируются. Возникновение таких реакций зависит, как и в отношении других гипогликемических видов терапии, от индивидуальных факторов, например, от пищевых привычек и дозировки (смотрите «Меры предосторожности»).
Нарушения со стороны глаз
Неизвестно: транзиторные нарушения зрения, особенно в начале лечения, вследствие изменения концентрации глюкозы в крови.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень редкие: тошнота, рвота, диарея, ощущение переполнения желудка, дискомфорт в области живота, боль в животе.
Данные недомогания редко влекут за собой прекращение терапии.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
Очень редкие: нарушение функции печени (например, холестаз и желтуха), гепатит, печеночная недостаточность.
Неизвестно: повышение активности ферментов печени.
Нарушения со стороны кожных и подкожных тканей
Неизвестно: реакции гиперчувствительности кожи, например, зуд, сыпь, крапивница и фоточувствительность.
Лабораторные отклонения
Очень редкие: снижение концентрации натрия в сыворотке.