Состав
действующее вещество: глибенкламид; 1 таблетка содержит глибенкламида 5 мг;
вспомогательные вещества: маннитол, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство. Сахароснижающий эффект препарата обусловлен комплексным механизмом панкреатического и экстрапанкреатического действия. Панкреатическое действие состоит в стимуляции секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы, что сопровождается мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина. Тормозит высвобождение глюкагона клетками поджелудочной железы.
Экстрапанкреатическое действие состоит в повышении чувствительности периферических тканей к действию эндогенного инсулина, угнетении синтеза глюкозы и гликогена в печени. Повышение уровня инсулина в крови и понижение уровня глюкозы происходит постепенно, что уменьшает риск возникновения гипогликемических реакций. Гипогликемическое действие развивается через 2 ч после приема, достигает максимума через 7-8 ч и продолжается 8 -12 ч.
Уменьшает риск развития всех осложнений инсулиннезависимого сахарного диабета (сосудистых, ретинопатии, нефропатии, кардиопатии) и смертности, связанной с сахарным диабетом. Оказывает кардиопротекторное и антиаритмическое действие. После перорального приема быстро и практически полностью всасывается из желудочно- кишечного тракта. Одновременный прием пищи может замедлять всасывание. Максимальная концентрация в крови после однократного приема достигается через 1-2 ч. Связывание с белками крови - более 98%. Плохо проникает сквозь плацентарный барьер.
Биотрансформируется в печени на два неактивных метаболита (примерно в равных количествах), один из которых выводится почками, а другой - с желчью. Период полувыведения - 6-10 ч. В организме не кумулирует.
У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени клинически значимые отличия в фармакокинетике препарата отсутствуют; при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) возможна кумуляция.