Гинофлор: инструкция по применению

Общая характеристика

основные физико-химические свойства: слегка бежевые, пятнистые, овальные, двояковыпуклые таблетки, имеющие на поверхности неровности;

состав: не менее 1 • 108 КОЕ жизнеспособных бактерий Lactobacillus acidophilus, эстриол 0.03 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, динатрия фосфат безводный.

Эстрогены в комбинации с другими препаратами. Эстриол.

Код АТС G03CC.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Lactobacilli acidophili, которые вводятся в качестве культуры лиофилизата во влагалище, являются метаболически активными в течение короткого времени и метаболизируют углеводы в молочную кислоту. Лактоза, содержащаяся в вагинальной таблетке в качестве вспомогательного вещества, является селективным питательным веществом лактобацилл. Благодаря росту и размножению лактобацилл, с одной стороны, вытесняются патогенные микроорганизмы, с другой стороны, снижается уровень pH, и, таким образом, замедляется или подавляется рост патогенных микроорганизмов.

Как только вагинальная таблетка вступает в контакт с влагалищной жидкостью, начинается распад и высвобождение лиофилизированных микроорганизмов. Эксперименты in vitro показали, что лактобациллы возобновляют при этом свой метаболизм в течение нескольких часов и вызывают снижение патологически повышенного уровня pH. Приблизительно через 2 часа достигается максимум логарифмической кривой роста и в пределах от 6 до 12 часов возможно снижение уровня pH до 2–3 единиц.

Снижение уровня pH происходит уже на 1–2 день после начала лечения. В зависимости от уровня pH и заселенности микроорганизмами до исходных данных физиологическая вагинальная флора с кислым показателем pH (3,8–4,2) восстанавливается не позднее, чем через 1 неделю.

Вагинально применяемый эстриол способствует нормализации пролиферации эпителия влагалища с увеличением образования гликогена, что стимулирует сбалансированное заселение влагалища лактобациллами.

Вызванный эстриолом положительный эффект эстрогенной терапии быстро возникает и накапливается во время периода лечения (1 неделя).

Также в случае атрофированного эпителия влагалища после лечения препаратом Гинофлор в течение 1 недели обнаруживается измеримое повышение степени пролиферации.

Физиологическое состояние слизистой влагалища (флора палочки Дедерлейна) и достигнутая степень пролиферации после лечения препаратом Гинофлор могут сохраняться от нескольких недель до нескольких месяцев.

Фармакокинетика

Резорбция:

Lactobacillus acidophilus действуют только на местном уровне во влагалище, резорбции или инфицирования не происходит. Как составная часть естественной вагинальной флоры лактобактерии остаются в симбиозе с вагинальным эпителием в месте применения.

Происходит быстрое поглощение эстриола слизистой влагалища, максимум поглощения достигается через 2 часа.

Биодоступность:

Возможна вагинальная абсорбция эстриола. При разовых дозах в размере 1 мг концентрация эстриола в сыворотке крови повышается и приблизительно через 2-4 часа после введения увеличивается в 18-19 раз относительно исходного значения.

Так как диапазон нормальной концентрации эстриола в сыворотке крови достаточно широк, при местном применении 0.03 мг эстриола системные воздействия маловероятны.

Связь:

Связи эстриола с транспортным белком «глобулином, связывающим половые гормоны» (ГСПГ) не происходит.

Распределение:

Распределение эстриола зависит от сродства рецепторов к эстрогену; более высокие концентрации находятся в женских половых путях и их тканях.

Прохождение через плаценту:

Не описано. Сама плацента производит во время беременности большое количество эстриола.

Выведение и период полураспада:

Эстриол быстро выводится почками в виде водорастворимых глюкуронидов и сульфатов. Биологический период полураспада при интравагинальном применении составляет 2 часа.

Показания к применению

Лечение атрофического вагинита у женщин в постменопаузальный период.

Заключительная терапия после лечения вагинальных инфекций (например, бактериального вагиноза, трихомониаза, кандидоза) в случае сохранения симптомов (например, выделения).

Атрофический вагинит

Вагинальную таблетку следует вводить глубоко во влагалище вечером перед сном, по 1 таблетке ежедневно на протяжении 12 дней.

Затем рекомендуется поддерживающая терапия: по 1 вагинальной таблетке два раза в неделю.

Заключительное лечение после антибактериальной терапии

По 1 вагинальной таблетке ежедневно на протяжении 6-12 дней.

При сухости влагалища вагинальную таблетку перед введением рекомендуется смочить водой, что способствует её растворению.

Если во время лечения препаратом Гинофлор наступает менструация, лечение на этот период следует прекратить, а затем продолжить прежний курс.

Для начала и продолжения лечения симптомов постменопаузы следует назначать самую низкую эффективную дозу на самый короткий срок (см. раздел Меры предосторожности).

Побочные действия

Иногда (>1/1.000 до <1/100) на фоне применения может возникать жжение, редко зуд и покраснение.

В единичном случае сообщалось о диагностированной аллергической реакции на Lactobacillus acidophilus (культура лиофилизата).

В случае случайного перорального приема препарата не ожидается никаких побочных реакций.

Гинофлор — это вагинальные таблетки для местного применения с очень низкой дозой эстриола и самоограничивающейся системной доступностью (зафиксирована как почти несущественная при многократном применении). По этой причине серьезные побочные реакции, которые связаны с пероральной заместительной гормональной терапией, очень маловероятны. Кроме этого, были зарегистрированы другие очень редкие побочные реакции на фоне системной терапии эстрогеном / гестагеном в более высокой дозировке. К ним относятся:

эстрогенозависимые доброкачественные и злокачественные опухоли, например, рак эндометрия и рак молочной железы (см. раздел Противопоказания и Меры предосторожности);

венозные тромбоэмболии, например, тромбоз глубоких вен ног или груди и эмболия легочной артерии, встречаются чаще у тех, кто принимает заместительную гормональную терапию, чем у тех, кто её не принимает. Для получения дополнительной информации см. раздел Противопоказания и Меры предосторожности;

инфаркт миокарда и инсульт;

заболевания желчного пузыря;

заболевания кожи и подкожной ткани: хлоазма, многоформная эритема, узловатая эритема, сосудистая пурпура;

вероятная деменция.