Гинипрал: инструкция по применению

Каждая ампула по 2 мл содержит:

Активное вещество: гексопреналина сульфат 0,01 мг*.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (натрия дисульфит) 0.04 мг, динатрия эдетата дигидрат 0.05 мг, натрия хлорид 18.00 мг, серной кислоты 1 М раствор сколько потребуется для доведения до pH 3.0, вода для инъекций до 2,00 мл

* 0,01 мг = 10 мкг

Токолитические препараты - симпатомиметики.

Код ATX: G02CA

Фармакодинамика

Гинипрал, бета₂-симпатомиметик, вызывает расслабление миометрия.

Частота и интенсивность сокращений матки снижается или полностью прекращается. Гинипрал угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки.

Токолитическое действие начинается после внутривенного введения однократной дозы в течение 3-15 минут и продолжается примерно 30 минут. Максимальный ответ наблюдается через 12-18 минут.

Фармакокинетика

Распределение

Данные о распределении гексопреналина в организме человека отсутствуют. В экспериментальных исследованиях на животных при внутривенном введении значительная концентрация гексопреналина наблюдалась в печени, почках и скелетных мышцах, в меньшей степени - в головном мозге и миокарде.

Метаболизм

Гексапролин с помощью катехол-О-метил-трансферазы метаболизируется до моно-3-0- метил-гексопреналина и ди-3-О-метил-гексопреналина, при этом активность данного соединения неизвестна.

Выведение:

При внутривенном введении в течение 24 часов почками выводится около 44% дозы гексопреналина, а через кишечник 5%, в течение 8 дней - 54% и 15,5%, соответственно. В начальной стадии почками выводится свободный гексопреналин и оба метилированных метаболита, а также их соответствующие сульфаты и конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Спустя 48 часов в моче обнаруживается только ди-3-О-метил-гексопреналин. Небольшое количество, около 10% дозы, выводится с желчью, преимущественно в виде конъюгатов Ометилированных метаболитов. В кишечнике происходит некоторая реабсорбция, т.к. с калом выводится меньше вещества, чем обнаруживается в желчи.

• Для кратковременного ведения неосложненных преждевременных родов: для остановки родовой деятельности в сроке от 22 до 37 недель беременности у пациенток без медицинских или акушерских противопоказаний к токолитической терапии.
• Наружный поворот плода на головку.
• Использование в неотложных ситуациях при преждевременных сокращениях матки вне стационарных условий, перед транспортировкой в больницу.

Инструкция, по использованию ампул с точкой разлома:

Все нижеупомянутые дозы являются рекомендованными, поскольку при токолизе необходим высокоиндивидуализированный подход к нуждам конкретного пациента.

Лечение гексопреналином должно проводиться только акушерами/врачами, имеющими опыт применения токолитических препаратов. Оно должно проводиться в учреждениях, оборудованных надлежащим образом, для проведения постоянного наблюдения за состоянием здоровья матери и плода.

Гинипрал следует применять сразу же после диагностирования преждевременных родов и после осмотра пациентки для исключения противопоказаний к применению гексопреналина (см. раздел «Противопоказания»).

Данная процедура должна включать адекватную оценку состояния сердечно-сосудистой системы пациентки с электрокардиографическим (ЭКГ)-мониторированием в течение всего периода лечения (см. раздел «Меры предосторожности»). 

Дозы:

Наружный поворот плода на головку / в качестве экстренной меры при преждевременных сокращениях матки у пациентки вне стационарных условий перед транспортировкой в больницу:

Предпочтительно, 10 мкг (одна ампула Гинипрала по 2 мл) разводят до 10 мл изотоническим солевым раствором или 5% раствором глюкозы и вводят внутривенно в течение 5-10 минут. При необходимости после этого проводят инфузию Гинипрала.

При кратковременном ведении преждевременных неосложненных родов при укорочении и/или раскрытии шейки матки: Начальная доза 10 мкг (одна ампула Гинипрала по 2 мл) в виде болюсного введения (см. выше), с последующей инфузией Гинипрала в дозе 0,3 мкг/мин. Как вариант, инфузия 0,3 мкг/мин может проводиться без предварительного болюсного введения.

Для применения в качестве инфузии (20 капель = 1 мл для стандартных инфузионных наборов) Гинипрал следует довести до общего объема 500 мл изотоническим солевым раствором или 5% раствором глюкозы.

Доза 0,3 мкг/мин:  

Количество ампул	Общий объем	Капель/мин.
2 (20 мкг)	500 мл	150 капель/мин.
3 (30 мкг)	500 мл	100 капель/мин.
5 (50 мкг)	500 мл	60 капель/мин.
6 (60 мкг)	500 мл	50 капель/мин.
10 (100 мкг)	500 мл	30 капель/мин.

При кратковременном ведении преждевременных неосложненных родов при отсутствии укорочения и/или раскрытия шейки матки:

Рекомендуемая доза: 0,075 мкг/мин в виде непрерывной внутривенной капельной инфузии. Для применения в качестве инфузии (20 капель = 1 мл для стандартных инфузионных наборов) Гинипрал следует довести до общего объема 500 мл изотоническим солевым раствором или 5% раствором глюкозы.

Доза 0,075 мкг/мин:

Количество ампул	Общий объем	Капель/мин.
3 (30 мкг)	500 мл	25 капель/мин.
5 (50 мкг)	500 мл	15 капель/мин.

Продолжительность лечения

Продолжительность токолитической терапии должна соответствовать текущему состоянию угрозы беременности (результаты осмотра шейки матки, тенденция родовых схваток) и степени тяжести нежелательных эффектов (например, повышение частоты сердечных сокращений) и должна быть как можно более короткой. Продолжительность лечения не должна превышать 48 часов, так как основной эффект токолитической терапии состоит в отсрочке родов до 48 часов; статистически значимого эффекта на перинатальную смертность или заболеваемость в рандомизированных контролируемых исследованиях не наблюдалось. Эта задержка может быть использована для реализации других мер, предназначенных для улучшения перинатального здоровья.

Способ применения:

Для внутривенных инъекций и внутривенных инфузий.

Особые меры предосторожности при инфузии:

Доза должна подбираться в индивидуальном порядке с учетом подавления сокращений, учащения пульса и изменения артериального давления, которые являются ограничивающими факторами. Во время лечения нужно тщательно контролировать данные параметры. Максимальная частота сердечных сокращений у матери не должна превышать 120 ударов в минуту.

Тщательный контроль уровня гидратации очень важен, он помогает избежать риска отека легких у матери (см. раздел «Меры предосторожности»). Объем жидкости, в котором назначается лекарственное средство, должен сводиться к минимуму. Также нужно использовать устройство для контролируемой инфузии, предпочтительно шприцевой насос.