Флузол: инструкция по применению

1 капсула содержит:

Активный ингредиент: флуконазол, 150 мг.

Вспомогательные ингредиенты: крахмал, лактоза, магния стеарат, тальк.

Капсула: желатин, натрия лаурилсульфат, апельсиновый желтый (Е ПО), титана диоксид (Б 171), метилпарабен, пропилпарабен, бриллиантовый голубой (Е 133), пунцовый 4R (Е 124). 

Твердые желатиновые капсулы размером 1, с крышечкой черного цвета и корпусом оранжевого цвета, содержимое капсулы - порошок белого цвета. 

Противогрибковое средство. Ингибирует активность грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450; останавливает превращение ланоетерола грибковой клетки в мембранный липид эргостерол. В результате этого увеличивается проницаемость клеточной мембраны, нарушается ее рост и репликация.

Активен при оппортунистических мржозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз на фоне подавленного иммунитета), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum

spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulation при нормальном или подавленном иммунитете. Флуконазол, являясь высоко избирательным для цитохрома Р450 грибков, не угнетает эти энзимы в органах человека; в наименьшей степени ингибирует зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом). 

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (пища не влияет на скорость всасывания), биодоступность - 90%.

Время достижения максимальной концентрации (С_|ШЛ) после приема внутрь, натощак 150 мг - 0.5-1.5 ч. Концентрация в плазме находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы.

Равновесная концентрация достигается к 4-5 дню приема. Связь с белками - 11-12%.

Метаболизм

Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. При грибковом менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 80% от таковой в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и в роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные.

После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое дермы - 23.4 мкг/г, а через неделю после приема второй дозы - 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю - 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г - в пораженных ногтях.

Выведение

Период полувыведения (Тш) - 30 ч. Выводится преимущественно почками (80% - в неизмененном виде, 11% - в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (КК).

Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратно пропорциональная зависимость между T_i/2 и КК. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация в плазме крови флуконазола снижается на 50%. 

— криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции ( легкие, кожа и др.), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии ( в т, ч, у больных СПИДом, при трансплантации органов); препарат может использоваться в качестве средства поддерживающей терапии для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;

-- генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций ( инфекции брюшины, эцдокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;

— кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки, пищевода, неивазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, а также атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов ( лечение может проводиться у больных с нормальной или пониженной функцией иммунитета ); профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом;

—генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз ( острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза ( 3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;

-- профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;

—микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай; онихомикоз; кандидоз кожи;

—глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.