Флутамид: инструкция по применению

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Действующее вещество: флутамид 250 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат (высушенный в распылительной сушилке), микрокристаллическая целлюлоза (PH 102), кроскармеллоза натрия.
Оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 Е5, гидроксипропилцеллюлоза 400 CPS, полиэтиленгликоль 3350 (Carbowax), титана диоксид, краситель D&C желтый №10, алюминиевый лак (14-18%) (состав лака: микофенольная кислота, лактоза, кукурузный крахмал, поливинилпирролидон, коллоидный диоксид кремния «Aerosil», стеарат магния), очищенная вода, карнаубский воск (порошок).

Светло-желтые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой «АРО» на одной стороне, риской и гравировкой «FLUT», а под ней «250» на другой.

Антиандрогенный препарат нестероидной структуры, обладающий противоопухолевой активностью. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами.
Механизм действия связан с ингибированием захвата андрогена и/или ингибированием связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне является дополнением к медикаментозной «кастрации», вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ).
Органами-мишенями фармакологического действия флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью

Исследования на добровольцах показали, что флутамид быстро и полностью абсорбируется. После однократного перорального приема 200 мг флутамида, помеченного изотопом трития, большая часть радиоактивности была выведена с мочой и лишь незначительная часть с фекалиями (4,2% за 72 часа). Анализ состава радиоактивных соединений в плазме крови показал, что флутамид быстро и экстенсивно метаболизируется. Через 1 час после приема лишь 2,5% радиоактивности в плазме связаны в исходном соединении. Идентифицированы по меньшей мере 6 метаболитов флутамида. Основным метаболитом в плазме крови через 1 час после приема препарата является биологически активное а- гидроксилированное производное (23%). Основным метаболитом в моче является 2-амино-5- нитро-4-(трифторметил)фенол.
После однократного перорального приема дозы 250 мг здоровыми взрослыми добровольцами флутамид обнаруживался в плазме крови лишь в низких концентрациях. Максимальные концентрации в плазме биологически активного а-гидроксилированного метаболита достигались приблизительно через 2 часа, что свидетельствует о его быстром образовании из флутамида. Период полувыведения указанного метаболита из плазмы крови составил около 6 часов.
В случае многократного перорального приема доз по 250 мг 3 раза в сутки равновесные концентрации флутамида и его активного метаболита (судя по результатам фармакокинетического моделирования) в плазме крови здоровых добровольцев пожилого возраста достигались после приема четвертой дозы. Период полувыведения активного метаболита у пожилых добровольцев составил 8 часов при однократном приеме и 9,6 часа в равновесном состоянии.
При равновесных концентрациях флутамида в плазме in vivo от 24 до 78 нг/мл его связывание. с белками плазмы крови составляет 94-96%. При равновесных концентрациях активного метаболита флутамида в плазме in vivo от 1556 до 2284 нг/мл его связывание с белками плазмы крови составляет 92-94%.

Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона:
- в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ;
- в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами
ГнРГ;
- у больных с хирургической кастрацией;
- при непереносимости или неэффективности других видов гормонотерапии.