Финастерид-obl: инструкция по применению

1 таблетка препарата содержит:
действующее вещество: финастерид - 5 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, натрия додецилсульфат, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат;
вспомогательные вещества для оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), пропиленгликоль, титана диоксид, краситель азорубин.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Средства, применяемые в урологии; средства для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы; ингибиторы тестостерон-5- альфа-редуктазы.
Код ATX: G04CB01

Фармакодинамика
Финастерид - синтетическое 4-азастероидное соединение, является специфическим ингибитором 5-альфа редуктазы II типа-внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген - дигидротестостерон (ДГТ). При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) ее увеличение зависит от превращения тестостерона в ДГТ в предстательной железе. Финастерид высокоэффективно снижает концентрацию ДГТ как в крови, так и в ткани предстательной железы. Подавление
образования ДГТ сопровождается уменьшением размеров предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и снижением выраженности симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы.
Финастерид не обладает сродством к рецептору андрогенов. Препарат не оказывает значимого влияния на липидный профиль (т. е. общий холестерин, липопротеины низкой плотности (ЛИНИ), липопротеины высокой плотности (ЛИВП) и триглицериды) и минеральную плотность костной ткани. Финастерид не оказывает влияния на концентрацию в крови кортизола, эстрадиола, пролактина, тиреотропного гормона и тироксина в сравнении с плацебо.
Однократный прием финастерида в дозе 5 мг приводит к быстрому снижению концентрации ДГТ в сыворотке крови с достижением максимального эффекта через 8 ч. Несмотря на то, что концентрация финастерида в плазме крови подвергается колебаниям на протяжении 24 ч, концентрация ДГТ остается постоянной. Это означает, что концентрация финастерида в плазме крови напрямую не связана с концентрацией ДГТ в плазме крови.
У пациентов с ДГПЖ, которым финастерид в дозе 5 мг в сутки назначался в течение 4 лет, наблюдалось снижение концентрации ДГТ в крови примерно на 70 %, которое ассоциировалось с уменьшением объема предстательной железы приблизительно на 20 %. Кроме этого, приблизительно на 50 % снижалась концентрация простат-специфического антигена (ПСА) по сравнению с его исходной концентрацией, что предполагает уменьшение роста эпителиальных клеток предстательной железы. Снижение концентрации ДГТ и уменьшение выраженности гиперплазии предстательной железы, сопровождающееся снижением концентрации ПСА, сохранялось в исследованиях до 4 лет. В данных исследованиях концентрация тестостерона в крови увеличилась приблизительно на 10-20 %, оставаясь в пределах физиологических значений.
При применении финастерида в течение 7-10 дней у пациентов, направленных на простатэктомию, произошло снижение концентрации ДГТ в ткани предстательной железы приблизительно на 80 % и увеличение концентрации тестостерона в ткани предстательной железы в 10 раз по сравнению с концентрацией до начала лечения.
Установлено, что длительное (более 4 лет) применение финастерида у пациентов с ДГПЖ и умеренно выраженными или значительно выраженными симптомами заболевания снижало риск всех урологических осложнений (хирургические вмешательства: трансуретральная резекция предстательной железы или простатэктомия; острая задержка мочи, требующая катетеризации) на 51 % и сопровождалось выраженным и стойким уменьшением объема
предстательной железы, а также стойким увеличением максимальной скорости мочи и улучшением симптоматики.
У пациентов, принимавших финастерид в течение 3 месяцев, объем предстательной железы, который уменьшался приблизительно на 20 %, возвращался к прежнему значению уже через 3 месяца после прекращения лечения.
Таким образом, лечение финастеридом способствует уменьшению размеров увеличенной предстательной железы, повышает скорость тока мочи и уменьшает симптомы, связанные с ДГПЖ.
Фармакокинетика
Абсорбция
Максимальная концентрация финастерида в плазме крови достигается приблизительно через 2 часа после приема внутрь. Абсорбция финастерида из желудочно-кишечного тракта завершается через 6-8 часов после приема внутрь.
Биодоступность финастерида при приеме внутрь составляет приблизительно 80 % от внутривенной референтной дозы и не зависит от приема пищи.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 93 %. Плазменный клиренс составляет около 165 мл/мин, объем распределения - 76 л.
При длительной терапии наблюдается медленное накопление финастерида в небольших количествах. При ежедневном приеме финастерида внутрь в дозе 5 мг его минимальная равновесная концентрация в плазме крови достигает 8-10 нг/мл и с течением времени остается стабильной.
У пациентов, получавших финастерид в течение 7-10 дней, препарат обнаруживался в спинномозговой жидкости. При приеме финастерида в дозе 5 мг в сутки финастерид обнаруживался также в семенной жидкости. Содержание финастерида в семенной жидкости было в 50-100 раз меньше дозы финастерида (5 мг), которая не влияла на концентрацию циркулирующего ДГТ у взрослых мужчин.
Биотрансформация
Период полувыведения (Т1/2) финастерида в среднем равен 6 часам.
Элиминация
У мужчин после однократного приема внутрь дозы финастерида, меченного ¹⁴С, 39 % принятой дозы выводится почками в виде метаболитов (неизмененный финастерид практически не выводится почками); 57 % - через кишечник. В данном исследовании были идентифицированы 2 метаболита финастерида, которые обладают незначительным ингибирующим действием
в отношении 5-альфа редуктазы по сравнению с финастеридом.
Лица пожилого возраста
В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколько снижается. С возрастом период полувыведения (РА) увеличивается: у мужчин 18-60 лет средний ТА составляет 6 часов, а у мужчин старше 70 лет - 8 часов. Данные изменения не имеют клинической значимости, и следовательно снижения дозы препарата у мужчин пожилого возраста не требуется.
Почечная недостаточность
У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) от 9 до 55 мл/мин) распределение меченного ¹⁴С финастерида при приеме однократной дозы не отличалось от такового у здоровых добровольцев. Связь финастерида с белками плазмы крови также не отличалась у пациентов с нарушением функции почек.
При почечной недостаточности часть метаболитов финастерида, которые в норме экскретируются почками, выводится через кишечник. Это проявляется увеличением количества метаболитов финастерида в кале при соответствующем снижении их концентрации в моче. У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе, коррекции дозы финастерида не требуется.
У пациентов с нарушением функции печени
Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику финастерида не изучалось.

Препарат Финастерид-OBL показан только взрослым мужчинам от 18 лет.
• Лечение и контроль доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), профилактика урологических осложнений с целью:
- снижения риска острой задержки мочи;
- снижения риска необходимости проведения хирургических вмешательств, в том числе трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии.
• Лечение с целью уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения тока мочи и уменьшения выраженности симптомов, связанных с ДГПЖ.
• В сочетании с альфа-адреноблокатором доксазозином для снижения риска прогрессирования симптомов, связанных с ДГПЖ.