Фемоден: инструкция по применению

Каждая таблетка содержит:
Активные вещества: 0,075 мг гестодена и 0,03 мг этинилэстрадиола.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, повидон 25000, натрия кальция эдетат, магния стеарат, сахароза, повидон 700000, полиэтиленгликоль (макрогол) 6000, кальция карбонат, тальк, воск монтанно-гликолиевый.

Таблетки белого цвета круглой формы.

Фемоден - низкодозированный монофазный пероральный комбинированный эстроген- гестагенный контрацептивный препарат.
Контрацептивный эффект Фемодена осуществляется посредством взаимодополняющих механизмов, к наиболее важным из которых относятся подавление овуляции и изменение свойств цервикального секрета.
Помимо контрацептивного действия, комбинированные пероральные контрацептивы оказывают позитивное воздействие, которое следует учитывать при выборе метода контроля за рождаемостью. Цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Помимо этого, существуют данные о снижении риска рака эндометрия и яичников. Высокодозированные оральные контрацептивы (0,05 мг этинилэстрадиола) снижают частоту кист яичников, воспалительных заболеваний малого таза, доброкачественных заболеваний молочной железы и внематочной беременности. Насколько эти данные относятся к низкодозированным контрацептивам, требует дальнейшего изучения.

Гестоден
Абсорбция. Принятый перорально гестоден быстро и полностью всасывается. После приема одной таблетки Фемодена, максимальная концентрация гестодена в сыворотке, равная 4 нг/мл, достигается через 1 час. Биодоступность гестодена составляет около 99% от принятой дозы.
Распределение Гестоден связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС). Только около 1-2% общего сывороточного уровня гестодена находится в свободной форме, приблизительно 50-70% специфически связаны с ГСПС. В результате индукции этинилэстрадиолом синтеза связывающего белка, фракция, связанная с ГСПГ повышается, в то время как связанная с альбумином фракция снижается. Кажущийся объем распределения гестодена равен 0,7 л/кг.
Метаболизм. Гестоден полностью метаболизируется, проходя характерные для стероидов пути метаболизации. Скорость клиренса из сыворотки составляет 0,8 мл/мин/кг. Выведение. Содержание гестодена в сыворотке крови подвергается двухфазному снижению. Период полувыведения в терминальную фазу составляет около 12-15 часов. Гестоден в неизмененной форме не выводится, а только в виде метаболитов, которые выводятся с периодом полувыведения около 24 часов с мочой и желчью в соотношении примерно 6:4.
Равновесная концентрация На фармакокинетику гестодена влияет уровень ГСПГ в сыворотке крови, который увеличивается примерно в два раза при одновременном приеме этинилэстрадиоола. В результате ежедневного приема препарата уровень содержания веществ в сыворотке увеличивается примерно в четыре раза, а равновесная концентрация достигается во второй половине курса.
Этинилэстрадиол
Абсорбция. После приёма внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови, равная примерно 80 пг/ мл, достигается за 1-2 часа. Во время всасывания и первого пассажа через печень этинилэстрадиол экстенсивно метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45%, причем отмечаются значительные индивидуальные различия в пределах 20—65%.
Распределение. Этинилэстрадиол практически полностью (98%), хотя и неспецифично, связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПС. Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола равен 2,8 - 8,6 л/кг
Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемному конъгированию в слизистой тонкого кишечника и в печени. Этинилэстрадиол первично метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, при этом образуются разнообразные гидроксилированные и метилированные метаболиты, представленные как в виде свободных метаболитов, так и в виде конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Скорость метаболического клиренса этинилэстрадиола варьируется от 2,3 до 7,0 мл/мин/кг.
Выведение. Содержание этинилэстрадиола в сыворотке крови подвергается двухфазному снижению; первая фаза характеризуется периодом полувыведения около 1 часа, вторая — 10— 20 часов. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и печенью в соотношении 4:6 с периодом полувыведения около 24 часов. Равновесная концентрация Равновесная концентрация достигается примерно через одну неделю с учетом периода полувыведения конечной фазы и суточной дозы.

Оральная контрацепция