Эритромицин: инструкция по применению

активное вещество: эритромицин - 117,0 мг или 292,4 мг (в пересчете на активное вещество) - 100,0 мг или 250,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 30,0 мг или 67,5 мг; повидон К17 - 5,0 мг или 11,2 мг; полисорбат-80 - 4,0 мг или 9,0 мг; магния стеарат - 2,0 мг или 4,5 мг; крахмал картофельный до получения ядра таблетки массой - 200,0 мг или 450,0 мг;

состав оболочки:

вспомогательные вещества: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилат [1:1] - 5,7 мг или 13,5 мг; титана диоксид - 1,8 мг или 3,3 мг; тальк - 3,3 мг или 7,6 мг; макрогол-4000 - 1,2 мг или 2,6 мг.

таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, двояковыпуклой формы.

антибиотик, макролид.

Код ATX: [J01FA01]

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие.

К чувствительным относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, умеренно чувствительным -1-6 мг/л, устойчивым - более 6 мг/л.

Спектр действия включает грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в том числе Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Streptococcus spp. группы viridans, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum;

Грамотрицательные организмы: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Listeria monocytogenes. А так же простейшие: Entamoeba histolytica.

К препарату устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli (и другие представители семейства Enterobacteriaceae), Pseudomonas aeruginosa и Acinetobacter spp. и другие неферментирующие бактерии, а также анаэробные бактерии (Bacteroides spp.), в том числе Bacteroides fragilis.

Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за счет увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации, обладает прокинетическими свойствами.

Абсорбция - высокая. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание пероральных форм эритромицина в виде основания, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема таблеток внутрь - 2 - 4 ч, связь с белками плазмы - 70 - 90 %. Биодоступность - 30 - 65 %. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает таковую в плазме. Хорошо проникает в ткани лёгких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50 % от концентрации в плазме. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), в спинномозговую жидкость (СМЖ) (концентрация составляет 10 % от содержания эритромицина в плазме). При воспалительных процессах в оболочках головного мозга их проницаемость Для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20 % от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме эритромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, ингибитором которых он является. Период полувыведения (Т_1/2) - 1,4 - 2 ч, при анурии - 4 - 6 ч. Выведение с желчью - 20-30 % в неизменённом виде, почками (в неизменённом виде) после приёма внутрь- 2 - 5 %.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дифтерия (в т.ч.,бакте- . рионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), трахома, бруцеллёз, эрйтразма, листериоз, скарлатина, амёбная дизентерия, гонорея; мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и Прямой кишки) При непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др.; инфекций ЛОР - органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекций верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония, в том числе вызванная Legionella spp.).

Профилактика обострений стрептококковой инфекции (Тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом. Профилактика инфекционного эндокардита при стоматологйческих вмешательствах у больных с факторами риска (пороки сердца, протезированные клапаны и др.).