Эпилек, концентрат, 2 мг / 1 мл 25 мл ×1
для приготовления раствора для внутривенного и внутриполостного введения, Фармстандарт-Биолек, Украина • По рецепту
Нет в продаже
Эпилек: инструкция по применению
Форма выпуска: концентрат
МНН: Эпирубицин
ФТГ: Противоопухолевое средство; антибиотик
Цены в аптеках: Минск
Уточняйте
Содержание
- Состав
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Беременность и период лактации
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Особенности применения
- Меры предосторожности
- Форма выпуска
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
Состав
международное непатентованное название: эпирубицин;
основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость красно-оранжевого цвета; состав: 1 мл раствора содержит 2 мг эпирубицина гидрохлорида в качестве действующего вещества;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.
Фармакологическое действие
Эпирубицин - активный цитотоксический антибиотик из группы антрациклинов. Механизм действия эпирубицина основан на его способности связываться с ДНК. Исследование клеточных структур продемонстрировали быстрое проникновение антибиотика в клетки, накопление в ядре и торможение синтеза нуклеиновых кислот, а также угнетение митотического деления. Было доказано, что эпирубицин проявляет активность в отношении большого числа экспериментальных опухолей, включая лейкозы Ь1210иР388, саркому SA 180 (солидная и асцитная формы), меланому В 16, рак молочной железы, карциному легких Льюиса и карциному толстой кишки типа 38. В экспериментах на мышах линии nude с врожденным отсутствием тимуса, которым трансплантировали опухоли человека, показана активность в отношении меланомы, рака молочной железы, легкого, предстательной железы и яичников.
Фармакокинетика
У больных с нормальной функцией печени и почек достигаемые концентрации в плазме после внутривенного введения 60-150 мг/м2 препарата отвечают триэкспоненционной модели с очень быстрой первой фазой и медленной терминальной фазой, при этом средняя величина периода полувыведения составляет приблизительно 40 часов. В диапазоне этих доз фармакокинетика эпирубицина имеет линейный характер, как в рамках величины клиренса плазмы крови, так и в рамках путей метаболизма. В диапазоне доз от 60 до 120 мг/м2 отмечается экстенсивная линейная фармакокинетика, доза 150 мг/м2 служит пределом такой линейной зависимости показателей от доз. Основными метаболитами эпирубицина являются эпирубицинол (13-ОН эпирубицин) и глюкурониды эпирубицина и эпирубицинола.
В фармакокинетических исследованиях с участием пациентов, страдающих раком мочевого пузыря in situ, плазменные уровни эпирубицина после внутрипузырной инстилляции обычно достаточно низкие (<10 нг/мл). Поэтому предполагается, что при таком способе введения значительной системной резорбции препарата не происходит. У пациентов с повреждениями слизистой оболочки мочевого пузыря (например, опухолью, циститом, после операции), можно предполагать более высокую степень всасывания препарата. Реакция 4'-глюкуронидации отличает эпирубицин от доксорубицина и может быть причиной более быстрой элиминации эпирубицина и его менее выраженной токсичности. Уровни основного метаболита в плазме крови 13-ОН производного (эпирубицинола) всегда меньше и фактически параллельны уровню исходного вещества.
Эпирубицин выводиться главным образом печенью; высокие показатели плазматического клиренса (0,9 л/мин) указывают на то, что медленный вывод является результатом широкого распределения препарата в тканях организма. С мочой за 48 часов выделяется примерно 9-10 % от введенной дозы препарата.
Выведение с желчью является основным путем выведения препарата, при этом за 72 часа с желчью выводится примерно 40 % от введенной дозы. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Показания к применению
Эпирубицин применяют для лечения целого ряда опухолевых заболеваний, включая следующие:
- рак молочной железы;
- распространенный рак яичников;
- рак желудка;
- мелкоклеточный рак легкого.
При введении в мочевой пузырь эпирубицин оказывает положительный лечебный эффект при следующих заболеваниях:
- папиллярный переходноклеточный рак мочевого пузыря;
- интраэпителиальный рак;
- интравезикальная химиотерапия с целью профилактики рецидивов поверхностного рака мочевого пузыря после трансуретрального удаления опухолевого очага.