Эмтаз: инструкция по применению

Один флакон содержит: гемцитабин 200мг или 1г; вспомогательные вещества: маннитол, натрия ацетат.

Эмтаз 200 мг

Белый или почти белый высушенный замораживанием лиофилизированный спекшийся порошок в 10 мл флаконе бесцветного стекла тип I USP с серой резиновой пробкой, алюминиевым колпачком и съемной крышечкой зеленого цвета.

Эмтаз 1 г

Белый или почти белый высушенный замораживанием лиофилизированный спекшийся порошок в 50 мл флаконе бесцветного стекла тип I USP с 20мм серой резиновой пробкой, 20мм алюминиевым колпачком и 20мм съемной крышечкой зеленого цвета. 

Гемцитабин оказывает противооопухолевое действие, ингибируя ряд ферментов, катализирующих синтез ДНК. Препарат обладает циклоспецифичностью, действуя на клетки в фазах S и GI/S.

Гемцитабин метаболизируется внутри клетки под действием нуклеозидкиназ с образованием активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют рибонуклеотидредуктазу, которая действует в качестве единственного катализатора реакций, приводящих к образованию дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК.

Трифосфатный нуклеозид активно конкурирует с дезоксицитидинтрифосфатом за встраивание в молекулы ДНК и РНК. После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК, к ее растущим нитям добавляется еще один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированному лизису клетки. 

После внутривенного введения связывание с белками плазмы незначительное. Период полувыведения гемцитабина из плазмы при кратковременной инфузии колеблется от

32 минут до 94 минут, а при длительной инфузии от 245 до 638 минут в зависимости от возраста и пола, отражая в основном увеличенный объем распределения при удлинении времени инфузии.

В фармакокинетических исследованиях установлено, что объем распределения возрастает при длительной инфузии. Объем распределения гемцитабина составлял 50 л/м² после инфузии, длящейся > 70 минут, свидетельствуя о том, что после короткой инфузии гемцитабин не распределяется в тканях столь интенсивно. При длительных инфузиях объем распределения возрастает до 370 л/м².

Гемцитабин быстро выводится из организма с мочой в основном в виде неактивного метаболита 2’-дезокси-2’,2’-дифторруридина. Менее 10% внутривенно введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. 

-Местно-распространенный или метастатический рак мочевого пузыря в сочетании с цисплатином.

- Местно-распространенная или метастатическая аденокарцинома поджелудочной железы.

- В комбинации с цисплатином в качестве первой линии терапии пациентов с местно-распространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого. В качестве монотерапии гемцитабин может рассматриваться у пациентов пожилого возраста.

- Местно-распространенный или метастатический эпителиальный рак яичников в комбинации с карбоплатином у пациентов с рецидивом заболевания после безрецидивного периода не менее 6 месяцев после проведения терапии первой линии.

- В комбинации с паклитакселом у пациентов с неоперабельным, локально рецидивирующим или метастатическим раком молочной железы, у которых произошел рецидив после адьювантной/неадьювантной химиотерапии.