Состав
Действующие вещества:
Эмоксипин
(Метил эти лпиридинола гидрохлорид) 150 мг
Вспомогательные вещества:
1 М раствор натрия гидроксида до pH 4,8 - 5,8
Вода для инъекций до 5 мл
Фармакологическое действие
Эмоксипин оказывает благоприятное влияние на систему свертывания крови: тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает общий индекс коагуляции, удлиняет время свертывания крови. Усиливает процесс фибринолиза. Снижает вязкость крови, проницаемость сосудистой стенки. Стабилизирует мембраны клеток кровеносных сосудов и эритроцитов, повышает резистентность эритроцитов к механической травме и гемолизу. Обладает ангиопротекторными свойствами. Улучшает микроциркуляцию.
Эффективно ингибирует свободно-радикальное окисление липидов биомембран, повышает активность антиоксидантных ферментов. Стабилизирует цитохром Р-450, обладает антитоксическим действием. В экстремальных ситуациях, сопровождающихся усилением перекис- ного окисления липидов и гипоксией, оптимизирует биоэнергетические процессы.
Эмоксипин редуцирует признаки церебральной гемодисфункции. Повышает устойчивость мозга к гипоксии и ишемии. При нарушениях мозгового кровообращения (ишемических и геморрагических) способствует коррекции вегетативных дисфункций, облегчает восстановление интегративной деятельности мозга, улучшает мнестические функции.
Расширяет коронарные сосуды, уменьшает ишемическое клиническое течение инфаркта миокарда, уменьшая частоту развития сердечной достаточности. Способствует регуляции окислительно-восстановительнои системы при недостаточности кровообращения.
Фармакокинетика
При внутривенном введении в дозе 10 мг/кг период полуэлиминации Тi/г составляет 18 мин; общий клиренс CI - 0,2 л/мин; кажущийся объем распределения Vd - 5,2 л.
Лекарственное средство быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм. Обнаружено 5 метаболитов эмоксипина, представленных деалкилиро- ванными и конъюгированными продуктами его превращения. Метаболиты эмоксипина экс- кретируются почками. В значительных количествах в печени обнаруживается 2-этил- 6-метил-З-оксипиридин-фосфат.
При патологических состояниях, например, в случае коронарной окклюзии, фармакокинетика эмоксипина изменяется. Уменьшается скорость выведения, увеличивается время нахождения эмоксипина в кровеносном русле, что может быть связано с его обратным поступлением из депо, в том числе из ишемизированного миокарда.
Показания к применению
В неврологии и нейрохирургии в комплексной терапии: геморрагический инсульт, ишемический инсульт в бассейне внутренней сонной артерии и в вертебробазилярной системе, преходящие нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения, черепно-мозговая травма, сопровождающаяся ушибами головного мозга; послеоперационный период у больных с черепно-мозговой травмой, оперированных по поводу эпи-, субдуральных и внутримозговых гематом, сочетающихся с ушибами головного мозга; пред- и послеоперационный период у больных с артериальными аневризмами и артериове- нозными мальформациями сосудов головного мозга.
В кардиологии в комплексной терапии: острый инфаркт миокарда, профилактика "синдрома реперфузии", нестабильная стенокардия.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к лекарствен период лактации, дети до 18 лет.
Способ применения и дозы
Дозы, продолжительность курса лечения определяются индивидуально.
В неврологии и нейрохирургии эмоксипин применяют внутривенно капельно в суточной дозе 5 -10 мг/кг в течение 10-12 дней. Перед введением эмоксипин разводят в 200 мл раствора натрия хлорида изотонического. Вводят со скоростью 20 - 30 капель в минуту. В последующем переходят на внутримышечное введение 2 - 10 мл раствора 30 мг/мл эмоксипина (60 - 300 мг) 2-3 раза в сутки в течение 10-30 дней.
В кардиологии начинают с внутривенного капельного (20 - 40 капель в минуту) введение 20 - 30 мл раствора 30 мг/мл эмоксипина (600 - 900 мг) в 200 мл раствора натрия хлорида изотонического 1-3 раза в сутки в течение 5-15 дней в зависимости от течения заболевания, с последующим переходом на внутримышечное введение 2 - 10 мл раствора 30 мг/мл эмоксипина (60 - 300 мг) 2-3 раза в сутки в течение 10 - 30 дней.
Лечение эмоксипином, в случае его внутривенного и внутримышечного введения, следует проводить под контролем артериального давления и функционального состояния свертывающей и противосвертывающей систем крови.
Побочное действие
Возбуждение, сонливость, повышение артериального давления, реакция в месте введения (ощущение жжения по ходу вены, боль, зуд). В редких случаях возможны головная боль, боль в области сердца, у лиц с хронической патологией органов пищеварения - тошнота, дискомфорт в эпигастральной области. При предрасположенности к аллергическим реакциям в редких случаях наблюдаются появление зуда и покраснение кожи.
Передозировка
При передозировке возможно усиление выраженности побочных эффектов лекарственного средства.
Симптомы: повышение артериального давления, возбуждение или сонливость, головная боль, боль в области сердца, тошнота, дискомфорт в эпигастральной области. Возможно нарушение свертываемости крови.
Лечение: симптоматическая терапия, специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Негативных проявлений при применении эмоксипина на фоне терапии другими лекарственными средствами не описано.
а - Токоферола ацетат потенцирует антиоксидантный эффект эмоксипина.
Эмоксипин не рекомендуется смешивать с другими инъекционными средствами в одном шприце.
Меры предосторожности
Необходимо в ходе лечения постоянно контролировать АД и свертываемость крови. Беременность и лактация. Применение во время беременности противопоказано. Возможно применение лекарственного средства в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Влияния на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами. Лекарственное средство не влияет на способность к управлению транспортными средствами и машинным оборудованием.
