Эмоксипин: инструкция по применению

Фармакодинамика

Эмоксипин оказывает благоприятное влияние на систему свертывания крови: тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает общий индекс коагуляции, удлиняет время свертывания крови. Усиливает процесс фибринолиза. Снижает вязкость крови, проницаемость сосудистой стенки. Стабилизирует мембраны клеток кровеносных сосудов и эритроцитов, повьппает резистентность эритроцитов к механической травме и гемолизу. Обладает ангиопротекторными свойствами. Улучшает микроциркуляцию.

Эффективно ингибирует свободно-радикальное окисление липидов биомембран, повышает активность антиоксидантных ферментов. Стабилизирует цитохром Р-450, обладает антитоксическим действием. В экстремальных ситуациях, сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов и гипоксией, оптимизирует биоэнергетические процессы.

Эмоксипин редуцирует признаки церебральной гемодисфункции. Повьппает устойчивость мозга к гипоксии и ишемии. При нарушениях мозгового кровообращения (ишемических и геморрагических) способствует коррекции вегетативных дисфункций, облегчает восстановление интегративной деятельности мозга, улучшает мнестические функции.

Расширяет коронарные сосуды, уменьшает ишемическое инфаркте миокарда ограничивает величину очага некроза, у способствует нормализации метаболизма миокарда. Оказ клиническое течение инфаркта миокарда, уменьшая часто достаточности. Способствует регуляции окислительно-восстановительной системы при недостаточности кровообращения.

Фармакокинетика

При внутривенном введении в дозе 10 мг/кг период полуэлиминации Tl/2 составляет 18 мин; общий клиренс CI - 0,2 л/мин; кажущийся объем распределения Vd - 5,2 л.

Лекарственное средство быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм. Обнаружено 5 метаболитов эмоксипина, представленных деалкилированньпли и конъюгированными продуктами его превращения. Метаболиты эмоксипина экскретируются почками. В значительных количествах в печени обнаруживается 2-этил- 6-метил-З-оксипиридин-фосфат.

При патологических состояниях, например, в случае коронарной окклюзии, фармакокинетика эмоксипина изменяется. Уменьшается скорость выведения, увеличивается время нахождения эмоксипина в кровеносном русле, что может быть связано с его обратным поступлением из депо, в том числе из ишемизированного миокарда.

Показания к применению

В неврологии и нейрохирургии в комплексной терапии: геморрагический инсульт, ишемический инсульт в бассейне внутренней сонной артерии и в вертебробазилярной системе, преходящие нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения, черепно-мозговая травма, сопровождающаяся ушибами головного мозга; послеоперационный период у больных с черепно-мозговой травмой, оперированных по поводу эпи-, субдуральных и внутримозговых гематом, сочетающихся с ушибами головного мозга; пред- и послеоперационный период у больных с артериальными аневризмами и артериовенозными мальформациями сосудов головного мозга.

В кардиологии в комплексной терапии: острый инфаркт миокарда, профилактика ”синдрома реперфузии”, нестабильная стенокардия.

Способ применения и дозы

Дозы, продолжительность курса лечения определяются индивидуально.

В неврологии и нейрохирургии эмоксипин применяют внутривенно капельно в суточной дозе 5 - 10 мг/кг в течение 10 - 12 дней. Перед введением эмоксипин разводят в 200 мл раствора натрия хлорида изотонического. Вводят со скоростью 20 - 30 капель в минуту. В последующем переходят на внутримыше¹шое введение 2 - 10 мл раствора 30 мг/мл эмоксипина (60 - 300 мг) 2 - З раза в сутки в течение 10 - 30 дней.

В кардиологии начинают с внутривенного капельного (20 - 40 капель в минуту) введение 20 - 30 мл раствора 30 мг/мл эмоксипина (600 - 900 мг) в 200 мл раствора натрия хлорида изотонического 1 - З раза в сутки в течение 5 - 15 штей в зависимости от течения заболевания, с последующим переходом на внутримьппечное введение 2 - 10 мл раствора 30 мг/мл эмоксипина (60 - 300 мг) 2 - З раза в сутки в течение 10 - 30 дней.

Лечение эмоксипином, в случае его внутривенного и внутримышечного введения, следует проводить под контролем артериального давления и функционального состояния свертывающей и противосвертывающей систем крови.

Возбуждение, сонливость, повьппение артериального давления, реакция в месте введения (опу.цение жжения по ходу вены, боль, зуд). В редких случаях возможны головная боль, боль в области сердца, у лиц с хронической патологией органов пищеварения - тошнота, дискомфорт в эпигастральной области. При предрасположенности к аллергическим реакциям в редких случаях наблюдаются появление зуда и покраснение кожи.