Долфорин: инструкция по применению

Действующее вещество:

Долфорин® 25 мкг/ч:

одна трансдермальная терапевтическая система с площадью контактной поверхности 15 см² и скоростью высвобождения фентанила 25 мкг/ч содержит 4.8 мг фентанила.

Долфорин® 50 мкг/ч :

одна трансдермальная терапевтическая система с площадью контактной поверхности 30 см² и скоростью высвобождения фентанила 50 мкг/ч содержит 9,6 мг фентанила.

Долфорин® 75 мкг/ч :

одна трансдермальная терапевтическая система с площадью контактной поверхности 45 см² и скоростью высвобождения фентанила 75 мкг/ч содержит 14,4 мг

Долфорин® 100 мкг/ч :

одна трансдермальная терапевтическая система с площадью контактной поверхности 60 см² и скоростью высвобождения фентанила 100 мкг/ч содержит 19.2 мг фентанила.

Вспомогательные вещества:

лауриловый спирт (1-додеканол), акриловый полимер (DURO ТАК 87-4098), акриловый полимер (DURO ТАК 87-2353).

Защитная пленка: полиэфир/этилвинилацетат ламинированная пленка,

силиниконизированная пленка.

Пластырь прямоугольной формы с бесцветной и непрозрачной клейкой матрицей, которая содержит активный компонент, и покрытый защитной прозрачной легко съемной пленкой. Не должно быть никакой остаточной клейкости на любой из поверхностей.

На одной стороне пластыря напечатано: фентанил 25 мкг/ч, фентанил 50 мкг/ч, фентанил 75 мкг/ч или фентанил 100 мкг/ч.

Фентанил - синтетический анальгетик, взаимодействующий преимущественно с ц- опиоидными рецепторами. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения по специфическому и неспецифическому болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса, миндалевидному комплексу. Помимо основных терапевтических эффектов (анальгезирующий и седативный), оказывает угнетающее действие на дыхательный центр, снижает частоту сердечных сокращений, возбуждает центры блуждающего нерва и рвотный центр, повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров (в т.ч. мочеиспускательного канала, мочевого пузыря, сфинктера Одди), снижает перистальтику кишечника, улучшает всасывание воды из желудочно-кишечного тракта. Практически не оказывает влияния на артериальное давление, снижает почечный кровоток, повышает активность амилазы и липазы в крови, способствует наступлению сна, вызывает эйфорию. Скорость развития лекарственной зависимости и толерантности к анальгетическому действию имеет значительные индивидуальные различия.

Минимальная эффективная обезболивающая концентрация фентанила в плазме крови у пациентов, не применявших ранее опиоидных анальгетиков, составляет 0,3-1,5 нг/мл. Долфорин® обеспечивает постоянное высвобождение фентанила в течение 72 часов после аппликации. После первой аппликации, концентрация фентанила в плазме крови постепенно увеличивается в течение первых 12-24 часов и остается относительно постоянной в течение оставшегося периода времени. Концентрация фентанила в плазме крови пропорциональна размеру ТТС. После повторных аппликаций достигается равновесная концентрация в плазме крови, которая поддерживается с помощью последующих аппликаций ТТС того же размера. Средние значения содержания несвязанных с белками плазмы крови фракций фентанила в плазме составляет 13-21%.

После удаления ТТС, концентрация фентанила в плазме крови постепенно снижается, при этом период полувыведения составляет приблизительно 17 (13-22) часов. Продолжающаяся абсорбция фентанила из кожи (в большей степени характерно после 4 введения) объясняет более медленное выведение препарата из плазмы крови. У пожилых, истощенных или ослабленных больных клиренс фентанила может быть сниженным, что приводит к удлинению периода полувыведения.

Метаболизм фентанила происходит преимущественно в печени, главным образом, цитохромом CYP3A4 (N-дезалкилирование и гидроксилирование), а также в почках, кишечнике и надпочечниках. Около 75% фентанила выделяется с мочой, в основном в виде метаболитов, при этом менее 10% препарата выводится в неизменном виде. Около 9% препарата выделяется с калом, преимущественно в виде метаболитов. Проникает в грудное молоко.

Сильная хроническая боль, адекватно купировать которую можно только используя опиоидные анальгетики.