Дилтиазем ретард: инструкция по применению

Твердые желатиновые капсулы № 4 желтого цвета.

Капсулы пролонгированного действия 180 мг

Твердые желатиновые капсулы № 2 розового цвета.

Одна капсула содержит:

Активное вещество: дилтиазема гидрохлорид (в форме пеллет) - 90 мг или 180 мг.

Вспомогательные вещества: пеллеты нейтральные (сахароза), сополимер аммония метакрилата (типа А и В), парафин, тальк.

Состав оболочки капсулы желтого цвета: желатин, титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е104), апельсиновый желтый (Е110).

Состав оболочки капсулы розового цвета: желатин, титана диоксид (Е171), апельсиновый желтый (Е110), пунцовый 4R (Е124), бриллиантовый черный (Е151), патентованный голубой (Е131).

Селективные блокаторы кальциевых каналов с прямым влиянием на сердце. Бензотиазепиновые производные. C08DB01.

Фармакологические свойства

Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС), снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).

Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию крупных и мелких артерий.

Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусном узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусный ритм обычно не влияет, но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефректарный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.

Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

Дилтиазем Ретард показан для лечения артериальной гипертензии. Препарат может использоваться как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными препаратами. Дилтиазем Ретард показан для лечения стабильной и вазоспастической стенокардии.

Капсулы принимают перед едой, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Препарат назначают в суточной дозе 180-360 мг, разделенной на 2 приема. При переходе на длительную поддерживающую терапию доза препарата может быть уменьшена до 180 мг один раз в сутки, утром. Максимальная суточная доза - 360 мг. Продолжительность лечения определяется врачом.

Пациенты со стенокардией, особенно после длительного лечения или шунтирования, не должны резко прекращать прием дилтиазема, дозу необходимо снижать постепенно.

Пожилым пациентам можно назначать обычную дозу начиная с нижней величины диапазона доз. При необходимости дозу следует скорректировать в зависимости от индивидуальной переносимости и состояния функции печени и почек.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушением функции почек легкой или умеренной степени тяжести можно назначать обычную дозу препарата. При необходимости дозу следует скорректировать в зависимости от индивидуальной переносимости.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести можно назначать обычную дозу препарата. При необходимости дозу следует скорректировать в зависимости от индивидуальной переносимости.

Дети

Данные относительно применения дилтиазема среди детей отсутствуют. По этой причине, детям не следует принимать данное лекарственное средство.

Побочные реакции классифицируются в зависимости от частоты, используя следующие условные обозначения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных).

Кровеносная и лимфатическая система: частота неизвестна - тромбоцитопения.

Психические расстройства: нечасто - нервозность, бессонница.

ЦНС: часто - головные боли, головокружения; частота неизвестна - экстрапирамидный синдром.

Сердечно-сосудистая система: часто - атриовентрикулярная блокада (может быть первой степени, второй или третьей, возможно появление ветви блокады), сердцебиение, эритема лица; нечасто - брадикардия, ортостатическая гипотензия; частота неизвестна - блокада синусного узла, застойная сердечная недостаточность, васкулит (в том числе лейкоцитокластический васкулит).

Желудочно-кишечный тракт: часто - запор, диспепсия, боль в животе, тошнота; нечасто - рвота, диарея; редко - ксеростомия; частота неизвестна - гиперплазия десен.

Гепатобилиарная система: нечасто - увеличение сывороточных значений ферментов печени (AST, ALT, LDH, ALP); частота неизвестна - гепатит.

Кожа и подкожная клетчатка: часто - сыпь; редко - крапивница; частота неизвестна - светочувствительность (в том числе лихеноидный кератоз на участках кожи подвергнутых солнечному воздействию), отек Квинке, переходящая кожная сыпь, полиморфная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), потливость, эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, десквамативная эритема с или без повышенной температуры.

Половая система и молочные железы: частота неизвестна - гинекомастия.

Прочие: очень часто - периферический отек; часто - общее недомогание.